Альфа адреноблокаторы

АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Адреноблокаторы - вещества, блокирующие адренорецепторы.

а-Адреноблокаторы

а1-Адреноблокаторы

Празозин, блокируя стимулирующие влияния симпатической иннервации на артериальные и венозные сосуды, вызывает их расширение; артериальное и венозное давление снижается. Вызывает умеренную рефлекторную тахикардию. Длительность действия - 10-12 часов.

Применяется в качестве антигипертензивного средства

Основные побочные эффекты:

- умеренная тахикардия;
- ортостатическая гипотензия;
- головокружение;
- головная боль;
- учащенное мочеиспускание.

Теразозин, доксазозин действуют около 24 часов. Применяются при артериальной гипертензии.

Тамсулозин избирательно блокирует а1А-адренорецепторы. Вызывает расслабление гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. Применяется при доброкачественной гипертрофии предстательной железы.

а1,а2-Адреноблокаторы

Фентоламин

Фентоламин, блокируя а1-адренорецепторы и внесинаптические а2-адренорецепторы, расширяет артериальные и венозные сосуды, снижает артериальное давление.
Блокируя пресинаптические а2-адренорецепторы, усиливает выделение норадреналина. Это уменьшает сосудорасширяющий эффект фентоламина и увеличивает выраженность тахикардии, которая возникает рефлекторно, а также за счет усиленного выделения норадреналина в сердце.

В связи с недостаточной сосудорасширяющей эффективностью, выраженной тахикардией и кратковременностью действия для систематического лечения эссенциальной гипертензии фентоламин не применяется.
Фентоламин значительно снижает артериальное давление при феохромоцитоме, так как на фоне блокады -адренорецепторов проявляется сосудорасширяющее действие адреналина, выделяемого опухолью(возбуждение 2-адренорецепторов сосудов).

Показания к применению:

- феохромоцитома (при подготовке к операции, во время операции, при невозможности операции);
- нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит).

Основные побочные эффекты:

- выраженная тахикардия;
- ортостатическая гипотензия;
- головокружение;
- заложенность носа;
- тошнота, рвота;
- понос

Бета адреномиметики

бета-Адреномиметики

бета1-Адреномиметики

Добутамин усиливает и в меньшей степени учащает сокращения сердца.

Применяется в качестве кардиотонического средства.

бета2-Адреномиметики

Фенотерол, салбутамол, тербуталин в основном стимулируют бета2-адренорецепторы. Расслабляют гладкие мышцы бронхов, снижают тонус и ритмическую сократительную активность миометрия. Относительно мало влияют на бета1-адренорецепторы сердца.

Показания к применению:

- для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы;
- в акушерстве:
1)при начинающихся преждевременных родах;
2) при чрезмерно бурной родовой деятельности.

Основные побочные эффекты:

- умеренная тахикардия;
- головокружение;
- тремор.

Кленбутерол, салметерол, формотерол действуют около 12-ти часов; применяются для предупреждения приступов бронхиальной астмы.

бета1,бета2-Адреномиметики

Изадрин стимулирует бета1 и бета2-адренорецепторы.

В связи со стимуляцией бета1-адренорецепторов применяется при атриовентрикулярном блоке (сублингвально).
Действие изадрина на бета2-адренорецепторы используют при бронхиальной астме (ингаляционно).

Основные побочные эффекты:

- тахикардия;
- аритмия;
- тремор;
- артериальная гипотензия

Бета адреноблокаторы

b-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

КЛАССИФИКАЦИЯ

b-Адреноблокаторы неизбирательного действия
(b1,b2-адреноблокаторы)

Кардиоселективные b-адреноблокаторы
(b1-адреноблокаторы)

b-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью
(частичные агонисты b-адренорецепторов)

1. b-Адреноблокаторы неизбирательного действия
(b1,b2-адреноблокаторы)

В связи с блокадой b1-адренорецепторов:

- уменьшают секрецию ренина.

В связи с блокадой b2-адренорецепторов
- суживают кровеносные сосуды,
- повышают тонус бронхов,
- повышают тонус и сократительную активность миометрия,
- снижают толерантность к глюкозе.

Пропранолол назначают внутрь и вводят внутривенно. Длительность действия - 6 часов.

Показания к применению:

- стенокардия напряжения;
- тахиаритмии и экстрасистолия;
- артериальная гипертензия.

Кроме того, пропранолол применяют при тиреотоксикозе, гипертрофической кардиомиопатии, для профилактики приступов мигрени.

Рис.6 Механизм противоаритмического действия b-адреноблокаторов

Основные побочные эффекты:

- сердечная недостаточность;
- нарушение атриовентрикулярной проводимости;
- бронхоспазм;
- похолодание конечностей;
- усиление действия гипогликенических средств.

Надолол (коргард) действует более продолжительно - до 24 часов.
Тимолол применяется в основном при глаукоме. Снижает внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости.

2. Кардиоселективные b- адреноблокаторы
(b1- адреноблокаторы)

Блокируют преимущественно b1- адренорецепторы и в меньшей степени b2- адренорецепторы. Поэтому по сравнению с неселективными b- адреноблокаторами реже вызывают бронхоспазм, сужение периферических сосудов, гипогликемию.
Метопролол и талинолол действуют 6-8 часов, атенолол и бетаксолол - до 24 часов.

3. b-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью

В меньшей степени, чем другие b-адреноблокаторы, урежают и ослабляют сокращения сердца.
Пиндолол и окспренолол действуют 6-8 часов, бопиндолол - до 24 часов.

Применяются при стенокардии напряжения, тахиаритмиях и экстрасистолии, атрериальной гипертензии.

На витальные функции
“+”	“--“
Аналептики	Неизбирательно	Избирательно
Спинальные	Стволовые
1. Стрехнин 2. Секурин	Прямого	Смешанного	Рефлекторного
1. Коразол 2. Бемегрид 3. Этимизол 4. Кофеин	1. Карбоген 2. Кардинамиин 3. Камфора	1. Лобелин 2. Цититон

На психические функции
“+”	“--“
Психотоники	Психостимуляторы	Антидепрессанты	Психозомиметики	Галюциногены	Седативные	Нейролептики	Анксиолитики
Психомоторные	Психометаболические
1. Жень-шень 2. Элеутерокок 3. Заманиха 4. Китайский лимонник 5. Левзея 6. Пантокрин	Прямого   1. Кофеин	Непрямого   1. Сиднокарб 2. Сиднофен 3. Фенамин		1. Na - бромид 2. К - бромид 3. Настойка валерианы 4. Настойка пустырика

Ингибиторы МАО	Блокаторы нейронального захвата моноаминов
Неизбирательно и необратимо ингибируют МАО	Избирательно и обратимо ингибируют МАО	Неизбирательные блокаторы любых моноаминов	Избирательные ингибиторы обратного захвата отдельных моноаминов
ипразид ниаламид (действуют 10-12 дней)	пиразидол моклобемид (несколько чреов)	имипрамин амитриптиллинкломипрамин	НА	СТ	ДА
дезипрамин	Флуоксетин флувоксамин	бупропион номифензин

32. Вещества, действующие на ЦНС.

Классификация в-в, влияющих на ЦНС.

- Эфир для наркоза -Закись азота - гексенал - кетамин

- Фторотан - Циклопропан - тиопентал натрия - оксибутират натрия

- Трихлорэтилен - пропанидид

- Энфлюран - предион

- Изофлюран

- Хлороформ

33.Состояние наркоза

Наркоз – временный функциональный паралич ЦНС при котором утрачена болевая чувствительность, утрачены рефлексы, утрачено сознание и мышечный тонус, но сохранены витальные функции организма.

Впервые общий анестетик (азота закись) был применен Уэллсом в 1844 году при удалении зубов, но датой открытия наркоза считают 1886 год, когда Мортон публично продемонстрировал наркотическое действие эфира диэтилового. Известный хирург Н.И.Пирогов в том же году организовал массовое применение эфира перед операциями на поле боя.

Механизм системного действия

1.Нарушение проведения импульсов отРФ к коре ГМ.

2.Нарушение интегративной деятельности мозга.

3.Нарушение работы лимбических структур мозга.

4.Нарушение передачи болевых импульсов по восходящим путям к коре ГМ.

5.Нарушение восприятия афферентных сигналов корой.

6.Нарушение функции мозжечка и СМ – релаксация.

Клеточный механизм.

Нарушение синаптической передачи импульсов. (неизбирательное действие).

Ингаляционный наркоз – Эфир, фторотан, закись азота, энфлюран, изофлюран.

Особенности – стадии, выражена стадия возбуждения (в зависимости от препарата).

Сложность аппаратуры, управляемость.

Механизм – адсорбируются на пре и пост синаптических мембранах и нарушают передачу импульсов.

Стадии.

При вдыхании паров эфира возникает наркоз, большой широтой наркотического действия и сравнительно малой токсичностью. Пробуждение после эфирного наркоза наступает через 20-40 мин, и в течение нескольких часов наблюдается посленаркозный сон.

Осложнения от применения эфирного наркоза связаны в основном с местным раздражающим. Раздражающее действие эфира на слизистую оболочку дыхательных путей может приводить к ларингоспазму, рефлекторным изменениям дыхания и сердечной деятельности, гиперсекреции, тошноте и рвоте. После эфирного наркоза возможно развитие бронхопневмонии.

1 стадия – возможна рефлекторная задержка дыхания, рефлекс с верхних отделов дыхательных путей, брадикардия (вагус – рефлекторно).

2. стадия – рвота, вагусная остановка сердца.

3.стадия – западение языка, регургитация, при передозировке с- остановка дыхания и падение АД.

Фторотан - Введение в наркоз происходит быстро (через 3-5 мин), стадия возбуждения короткая. По активности фторотан в 3-4 раза превосходит эфир. Препарат не раздражает слизистые оболочки, не вызывает нежелательных рефлекторных реакций, тошнота и рвота в посленаркозном периоде бывают редко. У фторотана практически нет анальгезирующего действия, что требует раннего назначения болеутоляющих средств после операции. Сенсибилизирует сердечную мышцу к адреналину и снижает артериальное давление.

Азота закись -бесцветный газ. Вдыхание азота закиси обеспечивает быстрое введение в наркоз и быстрое пробуждение. Препарат обладает слабой наркозной активностью и не дает достаточного расслабления мышц, поэтому используют смесь 80% азота закиси и 20% кислорода, и перед наркозом проводят медикаментозную подготовку пациента. Часто ее сочетают с другими общими анестетиками (эфиром, фторотаном).

34 Неингаляционный наркоз.

Особенности течения.

Нет стадий, не управляем, лего дозируемый.

Классификация.

1. Барбитураты (тиопентал натрия, гексенал)

2. Небарбитураты – оксибутират натрия, предион, кетамин, пропанидид.

Механизм действия – проникают в пресинаптическую часть, влияют на митохондрии и разобщают процессы окислительног фосфорилирования, уменьшают образование макроэргов, необходимых для передачи нервного импульса.

Гексенал и тиопентал натрия - производные барбитуровой кислоты. Они вызывают наркоз без стадии возбуждения "на конце иглы" (т.е. уже во время инъекции), длится он не более 15-30 мин, так как гексенал быстро инактивируется ферментами печени, а тиопентал - перераспределяется, накапливаясь в жировой ткани; последнее обусловливает посленаркозную депрессию и вторичный сон.

Барбитураты обладают слабой анальгетической активностью, не дают полного расслабления скелетной мускулатуры, возможен ларингоспазм. Поэтому перед наркозом пациенту дают М- холиноблокаторы (атропин, метацин). Вводить барбитураты следует с определенной скоростью, поскольку они сильнее эфира угнетают дыхательный и сосудодвигательный центры и могут привести к апноэ и коллапсу. При передозировке барбитуратов специфическим антагонистом является бемегрид.

Натрия оксибутират по химической структуре и действию сходен с естественным метаболитом, являющимся медиатором торможения в центральной нервной системе - g-аминомасляной кислотой. В отличие от последней, натрия оксибутират хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает успокаивающее, снотворное и наркозное действие. Обладает большой широтой наркотического действия, усиливает эффект других наркозных средств и анальгетиков, повышает устойчивость тканей мозга и сердца к гипоксии. Применяется чаще для базисного наркоза, в качестве противошокового средства, а в меньших дозах - как снотворное и антиневротическое средство для премедикации перед наркозом. Натрия оксибутират мало токсичен.

Пропанидид при внутривенном введении дает сверхкороткий эффект, что объясняется быстрым его гидролизом эстеразами крови.

Наркоз наступает через 30-40 с без стадии возбуждения и длится 3-5 мин. Удобен в амбулаторной практике для кратковременных операций, так как через 20-30 мин действие его полностью прекращается (без посленаркозной депрессии).

Виды комбинированного наркоза.

Смешанный – одновременное введение нескольких инг. Средств (эфир+фторотан).

Комбинированный – последовательное введение нескольких наркозных средств (использование литических коктейлей).

Потенцированный (базисный наркоз) – использование ненаркозных средств (нейролептики, наркотические анальгетики, снотворные) в сочетании с наркозными (эфир. Фторотан).

Вводный – неингаляционное наркозное средство короткого действия + ингаляционный наркоз.

35 Спирт этиловый

Местное.

Резорбтивное действие.

Поиск по сайту: