АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция

Место данного препарата

Читайте также:
  1. II. Группировка месторождений по сложности геологического строения для целей разведки
  2. II. МЕСТО И СРОКИ ПРОВЕДЕНИЯ
  3. II. Сроки и место проведения
  4. III. Изучение геологического строения месторождений и вещественного состава песка и гравия
  5. Pronоuns – Местоимения
  6. V. Изучение гидрогеологических, инженерно-геологических, экологических и других природных условий месторождения
  7. VII. Степень изученности месторождений (участков месторождений)
  8. Wohnort Место жительства
  9. XV. Место, где помогают людям
  10. XV. МЕСТО, ГДЕ ПОМОГАЮТ ЛЮДЯМ
  11. А) Рабочее место б) Функции
  12. Абдель дал мне знак поторопиться — казалось, ему хочется быстрее покинуть это место. Самия Шарифф Мой отец заплатил за билеты первого класса.

Литературная справка.

1. Классификация ИАПФ:

Химическая классификация ИАПФ

В клинической практике единой классификации не существует. Наиболее распрстраненной является химическая классификация ИАПФ, согласно которой препараты подразделяют на четыре основные поколения, в зависимости от химической группы в их молекуле, ответственной за взаимодействие с активным центром АПФ:

– ИАПФ I поколения, содержащие сульфгидрильные группы (каптоприл, пивалоприл, зофеноприл).

– ИАПФ II поколения, содержащие карбоксиалкильную группу (эналаприл,

лизиноприл, цилазаприл, рамиприл, периндоприл, беназеприл, моексиприл).

– Ингибиторы АПФ III поколения, содержащие фосфинильну группу (фозиноприл, церонаприл).

– Ингибиторы АПФ IV поколения, содержащие гидроксамову группу

(идраприл).

Классификация по активности ИАПФ

– Активные лекарственные формы – непосредственно имеют биологическую

активность (каптоприл, альцеприл, альтиоприл, фентиаприл, либензаприл, лизиноприл, церонаприл).

– Пролекарство – после всасывания в ЖКТ в результате гидролиза они превращаются в активные диацидные метаболиты (например, эналаприл – в эналаприлат, фозиноприл – в фозиноприлат и т. д.).

Фармакокинетическая классификация ИАПФ

С учетом путей выведения препарата из организма, Л. Опай (1994) предложил

фармакокинетическую классификацию ИАПФ:

Класс Iлипофильные лекарства (элиминация преимущественно печенью) –

каптоприл алацеприл, альтиоприл, фентиаприл.

Класс IIлипофильные пролекарства.

Подкласс IIА – препараты с преимущественно почечной элиминацией (более

60 %): беназеприл, делаприл, квинаприл, периндоприл, цилазаприл, эналаприл.

Подкласс IIВ – препараты с двумя основными путями элиминации: моексиприл,

рамиприл, спираприл, фозиноприл.

Подкласс IIС – препараты с преимущественно печеночной элиминацией: темокаприл, трандолаприл.

Класс IIIгидрофильные препараты (элиминация преимущественно почками): лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

 

Место данного препарата.

Данный препарат относится к группе лекарственных средств, понижающих тонус сосудов, снижающих активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

 

3. Известные сведения о фармакокинетике (всасываение, транспорт, распределение, выведение).

 

Ингибиторы АПФ чаще назначаются перорально, иногда парентерально (энала-

прил). Эналаприл хорошо всасывается из ЖКТ. Поступая в кровоток, моле-

кулы активного вещества связываются с белками, после чего проявляют свою фарма-

кологическую активность. Пролекарства становятся активными только после метабо-

лической трансформации (гидролиза) в органах и тканях.

С целью улучшения всасывания в ЖКТ большинство современных ИАПФ вы-

пускаются в виде пролекарств. Они отличаются от неэстерифицированных пре-

паратов более отсроченным началом действия и увеличением продолжительности

эффекта, в частности эналаприл.

Фармакокинетика активных ИАПФ неодинакова. Липофильные препараты (эналаприл) частично метаболизируется в печени с образованием метаболитов, некоторые из которых имеют биологическую активность, в то время как гидрофильные ИАПФ (лизиноприл, либензаприл и церонаприл) не метаболизируются в организме и выводятся почками в неизмененном виде. Системная биодоступность липофильных ИАПФ, как правило, выше, чем у гидрофильных препаратов.

В биотрансформации неактивных ИАПФ (эналаприл) в активные метаболиты,

кроме печени, определенную роль играют гидролазы слизистой оболочки ЖКТ, крови

и внесосудистых тканей. Почечная экскреция – главный путь элиминации всех из-

вестных активных ИАПФ (эналаприл). Поэтому у больных с ХПН обычно рекомендуется начинать терапиюс назначения более низких доз ИАПФ, чем у больных с нормальной функцией почек.

 


1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 |

Поиск по сайту:



Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Студалл.Орг (0.006 сек.)