АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция

Михаил Бушма, Кирилл Бушма. «Знания достигаются учением, опыт – практикой,

Читайте также:
  1. Бахтин Михаил Михайлович
  2. Билет № 14. Начало славянского кириллического книгопечатания.
  3. Билет № 8. Возникновение славянской письменности. Кирилл и Мефодий.
  4. Буквы кириллицы и их названия.
  5. Возглавил парижский офис Михаил Брудно. Продолжалось это, правда, недолго, как он говорит. Несколько месяцев.
  6. ГОРЬКИЙ О ТВОРЧЕСТВЕ МИХАИЛА БУЛГАКОВА
  7. Двоюродный брат - Мирошкин Кирилл Викторович
  8. Ефимов Михаил. Классик и современники: рецензия / М. Ефимов // Знамя: ежемесячный литературно-художественный и общественно-политический журнал. - 2013. - № 9. - С.235-237.
  9. История Казанского собора города Кириллова
  10. К вопросу о праславянской письменности. Кирилл и Мефодий – просветители славян.
  11. Каким мне запомнился Михаил Кузьмич
  12. Кирилл Горский,

 

«Знания достигаются учением, опыт – практикой,

любовь – любовью»

(Томас Сас)

 

Классификация (рис. 35.1)

 

 

Рисунок 35.1. Группы синтетических противомикробных
лекарственных средств

Сульфаниламиды

Определение. Это синтетические химиотерапевтические лекарственные средства, производные сульфаниловой кислоты, подавляющие рост Грам (+) и Грам (-) бактерий, некоторых простейших и грибов.

Классификация (рис. 35.2)

 

 

Рисунок 35.2. Сульфаниламиды

 

Спектр (рис.35.3)

 

 

Рисунок 35.3. Клинически важный противомикробный спектр сульфаниламидов

 

Механизм действия. Бактерии не могут усваивать фолиевую кислоту. Они синтезируют ее из пара-аминобензойной кислоты (ПАБК) и птеридина. Катализирует реакцию – дигидро-птероатсинтетаза. [Примечание. Человек не синтезирует фолиевую кислоту. Получает с пищей]. Структура сульфаниламидов похожа на ПАБК. Они конкурируют с ней за фермент. Блокируется синтез бактериальной фолиевой кислоты. Рост бактерий останавливается (рис. 35.4).

 

 

Рисунок 35.4. Механизмы противомикробного действия сульфаметоксазола, триметоприма и ко-тримоксазола

 

Сульфаниламиды не влияют на бактерий, использующих готовую фолиевую кислоту и клетки млекопитающих.

Устойчивость. 1. Мутация дигидроптероатсинтетазы. Фермент имеет низкое сродство к сульфаниламидам. Поэтому сульфаниламиды менее эффективные конкуренты ПАБК. 2. ↑ Скорости биотрансформации сульфаниламидов бактериями. 3. ↑ Синтеза ПАБК путем селекции или мутации микроорганизмов.

Применение

1. Инфекции, вызванные аэробными Грам (+) кокками

Staphylococcus aureus. См. оксациллин как наилучший.

Streptococcus pneumoniae, pyogenes. См. бензилпенициллин как наилучший.

2. Инфекции, вызванные аэробными Грам (-) кокками (Nesseria gonorrhoae, meningitidis). См. бензилпенициллин как наилучший.

3. Инфекции, вызванные аэробными Грам (+) палочками

Nocardia asteroidеs. См. тетрациклин, как наилучший. При его непереносимости применяют сульфадиазин.

Bacillus antracis. См. бензилпенициллин как наилучший.

Corynebacterium diphtheriae. Cм. эритромицин как наилучший.

4. Инфекции, вызванные анаэробными Грам (-) палочками

Сlostridium histolyticum. См. хиноксидин как наилучший.

Сlostridium perfringens. См. бензилпенициллин как наилучший.

5. Инфекции, вызванные аэробными Грам (-) палочками

Escherichia coli. См. амикацин, как наилучший при пневмонии. Применяют ко-тримоксазол.

Proteust mirabilis. См. ампициллин, как наилучший. Применяют ко-тримоксазол.

Shigella dysentheriae. См. ципрофлоксацин как наилучший.

Vibrio cholerae. См. доксициклин, как наилучший.

Haemophilus influenzae. См. цефуроксим, как наилучший.

6. Инфекции, вызванные аэробными хламидиями

Chlamidia trachomatis L1-L3 и Д-К. См. доксициклин, как наилучший. Применяют ко-тримоксазол.

7. Инфекции, вызываемые аэробными простейшими

Plasmodium falciparumu, malariae. См. хлорохин, как наилучший.

Toxoplasma gondii. См. пириметамин, как наилучший.

Против простейших применяют «фансидар». Это сульфадоксин + пириметамин.

Фармакокинетика. Большинство сульфаниламидов всасывается в ЖКТ. Сульфаниламиды, применяемые только при заболеваниях ЖКТ, плохо всасываются. Их применяют при хроническом воспалении кишечника (болезнь Крона, язвенный колит). Распределяются. Проникают через ГЭБ и плаценту. Частично связываются с альбумином. Ацетилируются и глюкуроконъюгируют. Метаболиты не активны. Выводятся клубочковой фильтрацией. Нарушения функции почек вызывают кумуляцию сульфаниламидов и их метаболитов.

 

Побочное действие

1. Сверхчувствительность. Это лихорадка, эозинофилия, покраснение кожи и ангионевротический отек. Чаще – при пероральном применении. Глазные капли и лекарственные формы для лечения ожогов безопасны. Редко вызывают синдром Стивенса-Джонсона. Это смертельная форма множественной эритемы. Повреждается кожа и слизистые.

2. ЖКТ. Тошнота, рвота.

3. Кристаллурия. Ацетилированный метаболит сульфадиазина в кислой или нейтральной моче выпадает в осадок. Профилактика: щелочное питье. [Примечание. Сульфаметоксазол таким свойством не обладает].

4. Нарушения кроветворения. Грануло- и тромбоцитопении. Гемолитическая анемия у больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

5. Желтуха у новорожденных. Механизм. Сульфаниламиды вытесняют билирубин из центров связывания на альбумине.

6. Фотосенсибилизация.

Взаимодействие. 1. С оральными гипогликемическими лекарственными средствами. Результат – ↑ гипогликемического действия. 2. С непрямыми антикоагулянтами. Результат – кровотечения. 3. С противосудорожными лекарственными средствами. Результат – ↑ противосудорожного действия. Механизм этих эффектов. Сульфаниламиды вытесняют вышеперечисленные лекарственные средства из центров связывания на альбумине. Их действие ↑.

Противопоказания. Больные, получающие метенамин. [Примечание. Метенамин в кислой моче распадается с образованием формальдегида, который является антисептиком мочевыводящих путей. Сульфаниламиды образуют комплекс с формальдегидом].

Краткая характеристика

Сульфаниламиды короткого действия


1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 | 67 | 68 | 69 | 70 | 71 | 72 | 73 | 74 | 75 | 76 | 77 | 78 | 79 | 80 | 81 | 82 | 83 | 84 | 85 | 86 | 87 | 88 | 89 | 90 | 91 | 92 | 93 | 94 | 95 | 96 | 97 | 98 | 99 | 100 | 101 | 102 | 103 | 104 | 105 | 106 | 107 | 108 | 109 | 110 | 111 | 112 | 113 | 114 | 115 | 116 | 117 | 118 | 119 | 120 | 121 | 122 |

Поиск по сайту:



Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Студалл.Орг (0.005 сек.)