Лекція: ГОРМОНАЛЬНІ ПРЕПАРАТИ

1. Загальні відомості гормональних препаратів

2. Естрогенні препарати

3. Андрогенні препарати

4. Гестагени

5. Кортикостероїди

Гормони — це продукти залоз внутрішньої секреції і тканин, які проявляють специфічну фармакологічну дію на органи-мішені. Для гормонів характерні такі основні властивості: специфічність дії – кожний гормон впливає лише на відповідні органи-мішені; висока біологічна активність — проявляють фармакологічну дію при застосуванні їх у дуже малих дозах; дистанційний характер дії — впливають на органи, що розміщені на значній відстані від місця синтезу гормону; відсутність видової специфічності дії — гормон, одержаний від одного виду тварин, діє аналогічно й на інші види тварин; швидке руйнування гормонів тканинами, тому вони повинні постійно продукуватися залозами внутрішньої секреції.

Гормони поділяють на ендокринні й тканинні. Ендокринні гор­мони (інсулін, адреналін та ін.) утворюються у залозах внутрішньої секреції і виділяються у кров та лімфу, надходять в усі органи й тканини і проявляють у них фармакологічну дію. Тканинні гормо­ни (гормоноїди) — це біологічно активні речовини (серотонін, кінетин та ін.), які Проявляють фармакологічну дію на місці утворення.

Під впливом гормонів знаходяться основні процеси життєдіяльності організму, всі етапи його розвитку, всі види клітинного метаболізму. Вони забезпечують нормальний ріст та індивідуальний розвиток тварин, адаптацію організму до умов зовнішнього середовища і його реакцію на патологічні подраз­ники, підтримують гомеостаз.

Гормональні препарати — це лікарські засоби, які містять гор­мони або гормоноїди, що проявляють фармакологічні ефекти по­дібно до гормонів, їх застосовують у вигляді таких препаратів: екстракти гормонів, одержані з ендокринних залоз забійних тва­рин (адреналін, інсулін); синтетичні гормони, які повністю відповідають структурі природних і діють аналогічно їм; синте­тичні сполуки, які не ідентичні за хімічною будовою до природ­них гормонів, але проявляють виражену гормональну активність при введенні в організм тварин. У траві пасльону містяться гор­мони, які викликають фармакологічні ефекти подібно кортизо­ну. У молодій кукурудзі є куместрол, що проявляє естрогенну дію у самок тварин.

Активність гормональних препаратів визначають біологічними методами на відповідних органах-мішенях і виражають в одиницях дії (ОД) або в міжнародних одиницях (МО), а синтетичних препа­ратів, що мають постійну активність, — у вагових одиницях (мг).

За хімічною будовою гормони поділяють на три класи: стероїди, пептиди, аміни. Стероїдні гормони представлені трьома циклогекса-новими та одним циклопентановим кільцями, які утворюють тетрациклічну систему циклопентанпергідрофенантрену

Виходячи з послідовності та кількості вуглецевих атомів, які зумовлюють фармакологічну дію, стероїдні гормони поділяють на "чотири групи: С₁₈ — стероїди, до яких відносять естрогенні гормони (естрадіол, естрол); С₁₉ — стероїди, до яких належать гестагенні гормони (прогестерон), і кортикостероїди (кортикостерон, кортизол, альдостерон). Стероїді гормони мають широкий спектр фізіологіч­них аспектів фармакологічної дії. В організмі немає тканин, які б не були чутливими до того чи іншого стероїдного гормону.

До групи білково-пептидних гормонів належать гормони гіпофіза, підшлункової і вилочкової залоз. Вони містять різну кількість. амінокислотних залишків, від трьох — у тиреотропних і до 198 — у ліпотропних гормонів, а інсулін, лютеїнізуючий та фолікуло-етиму-люючий гормони — це складні білки-глікопротеїди. Пептйдні гор­мони нестійкі, швидко руйнуються протеазами, тому їх вводять частіше.

Гормони-аміни — це похідні амінокислоти тирозину. До них відносять адреналін і тироксин.

Гормони не мають видових особливостей і в усіх тварин діють однаково. На тканини вони проявляють специфічну дію, спрямовану на зміну відповідних фізіологічних реакцій. Кожний гормон впливає лише на ті органи, які мають високоспецифічні рецептори, з якими зв'язується гормон і Тобто їх дія проявляється на органи-мішені. Так, два близьких за хімічною будовою гормони — океитоцин і вазопресин, які утворюються у гіпофізі, проявляють різну фармакологічну дію, Окситоцин впливає на м'язову тканину матки, а вазопресин — на м'язи дрібних судин.

Механізм фармакологічної дії гормонів на клітинному рівні по­лягає у зміні проникливості клітинних мембран для кальцію, або в активізації каталітичної активності клітинних ферментів. У пер­шому випадку гормон блокує активність Na⁺, К⁺-АТФази, що сприяє проникненню в цитоплазму клітин іонів кальцію, у другому — активізується циклічний аденозинмонофосфат (цАМФ) клітинних ферментів або його синтез, що сприяє проявленню гормонального ефекту.

Стероїдні гормони, проникаючи в клітину, утворюють комплексні сполуки з цитоплазматичними рецепторами. Комплекс транспортується у ядро, де гормон звільнюється від рецептора й взаємодіє з ядерним хроматином і через РНК регулює синтез білка, проявляючи гормональний ефект.

Нестероїдні гормони активізують аденилатциклазу клітинної оболонки і в цитоплазмі утворюють циклічний аденозинмонофосфат (цАМФ), який в свою чергу активізує протеїнокінез і, викликаючи синтез білка, проявляє гормональний ефект.

Фармакологічна дія неетероїдних гормонів настає відразу після їх застосування; стероїдних гормонів — через кілька годин або днів, що залежить від швидкості синтезу нових білків, які забезпечують гормональний ефект.

Гормональні препарати застосовують у таких випадках: при недостатньому утворенні гормонів залозами внутрішньої секреції, наприклад, інсуліну при гіпофункції підшлункової залози; для посилення фармакологічної дії гормонів — окситоцин для прискорення скорочень матки під час родів; андрогени застосовують для стимуляції росту молодих тварин, а препарати тироксину — для поліпшення відгодівлі, їх також застосовують для лікування захворювань, не пов'язаних з порушенням гормональної функції організму (інсулін вводять для лікування атоній передшлунків у жуйних тварин і па­ралітичної міогемоглобінурії у коней).

Гормональні препарати нетоксичні, але мають виражену побічну дію. Вона проявляється не від введеної дози, а від частоти введення препарату. Побічна дія настає поступово при тривалому застосуванні гормону. Так, суїсинхрон, який застосовують для синхронізації опоросів, при тривалому застосуванні в терапевтичних дозах спричиняє у свиней надмірне розростання нижньої щелепи та фалангів кінцівок, пригнічує функцію наднирників. Навіть у малих дозах гормони суттєво змінюють перебіг багатьох фізіологічних процесів — одні активізують їх, інші — пригнічують. Для нормалізації фізіологічного стану організму гормони необхідно вводити в оптимальних дозах. Збільшення дози препарату понад оптимальну може спричинити зворотну дію. Застосування прогестерону коровам у дозі 10 мг викликає овуляцію, а в дозі 20 мг — пригнічує її.

Хімічна природа майже усіх гормонів відома, проте ще не роз­роблені загальні принципи їх номенклатури. Назви гормонів, що грунтуються на хімічній структурі, в переважній більшості громіздкі, тому є утруднення в їх використанні у практиці. Частіше їх назива­ють за фармакологічною дією, наприклад, вазопресин — препарат, що звужує кровоносні судини, або за назвою органа, з якого виділено гормон — інсулін — гормон з острівців Лангерганса підшлункової залози.

Нині відсутня єдина класифікація гормонів, їх класифікують залежно від природного походження: гормони гіпофіза, щитовидної залози, наднирників. Однак анатомічна класифікація недосконала, оскільки деякі гормони синтезуються у кількох органах. Так, ста­теві гормони виробляються не лише у сім'яниках, а й наднирниках, гормон задньої частки гіпофіза — вазопресин — синтезується у гіпоталамусі, звідки надходить до нейрогіпофіза. У фармакологічній практиці прийнята змішана класифікація гормонів, яка ураховує їх функціональну дію (естрогени, гестагени, андрогени) і органне походження (гормони гіпофіза, підшлункової залози та ін.)

Поиск по сайту: