Локализация адренорецепторов и результаты их активации

Молекулярные механизмы трансформации влияния медиатора на рецептор в конечный эффект зависят от типа рецепторов.

Норадреналин стимулирует α₁-адренорецептор, запуская следующую цепь событий (рис. 24):

Рис. 24. α₁-адренорецептор

НА → α₁-АР → активирование α-субъединицы G_s-белка → активирование ФЛС → расщепление ФИБФ → увеличение концентрации ИТФ → увеличение концентрации Са²⁺ в клетке → Са²⁺связывается с кальмодулином → активируется миозинкиназа → фосфорилируются легкие цепи миозина → миозин взаимодействует с актином → развивается сокращение ГМК.

b₁-рецептор (рис. 25). НА → активирует b₁-АР → активирование α-субъединицы G-белка → активирование АЦ → увеличение образования цАМФ из АТФ → увеличение концентрации цАМФ в кардиомиоците → активирование протеинкиназ → фосфорилирование белков кальциевых каналов → увеличение вхождения Са²⁺ через каналы и повышение концентрации Са²⁺ в клетке → увеличение силы сокращений сердца.

Рис. 25. b₁-рецептор

b₂-рецептор (рис. 26).

Рис. 26. b₂-рецептор

НА→b₂-АР → активирование α-субъединицы G-белка → активирование АЦ → увеличивается образование цАМФ → стимулируется протеинкиназа → отщепляется киназа, катализирующая фосфорилирование миозинкиназы, при этом теряется активность последней → не происходит фосфорилирование миозина → расслабление ГМК.

Регулирование высвобождения НА из нервных окончаний осуществляется самим медиатором при возбуждении α₂-АР пресинаптической мембраны. Выброс НА при этом уменьшается.

Поиск по сайту: