АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция

Лекарственные препараты по теме

Читайте также:
  1. Адаптогенные ЛР и их препараты в офтальмологии
  2. Адреномиметические препараты
  3. АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
  4. АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
  5. Антигстаминные препараты
  6. АНТИДИАРЕЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
  7. Антисептики и противомикробные препараты
  8. АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
  9. ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
  10. Все хорошо всасывающиеся сульфаниламидные препараты пациент запивает щелочным ( содовым) питьем для профилактики кристаллурии.
  11. ГЛАВА 1. ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРОТИВ НАТУРАЛЬНОЙ ОСПЫ
  12. ГЛАВА 10. ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРОТИВ БРУЦЕЛЛЕЗА

Министерство образования и науки РФ

Государственное образовательное учреждение

Высшего профессионального образования

«Тульский государственный университет»

МЕДИЦИНСКИЙ ИНСТИТУТ

Кафедра «фармакология»

Методические указания к

Лабораторной работе № 12

« Болеутоляющие средства (анальгетики

По дисциплине

Фармакология

Направление подготовки: 060000 «Здравоохранение»

Специальность: 060101 «Лечебное дело»

Форма обучения: очная

 

Тула - 2011

 

Боль — защитная реакция организма, сигнализирующая о неблагополучии. В организме существует система восприятия и проведения болевых импульсов — так называемая ноцицептивная система (от лат. noxia — повреждение). Она представлена: (1) первичными афферентными волокнами, по которым болевой импульс проводится от периферических ноцицепторов (чувствительных нервных окончаний, генерирующих болевой импульс) к спинному мозгу; (2) восходящими путями, по которым возбуждение проводится по спинному мозгу к таламусу и коре больших полушарий, где происходит осознание и эмоциональное восприятие боли.

Передача импульса с окончаний первичных афферентов на вставочные нейроны происходит с участием разных медиаторов, в том числе вещества Р (от англ. pain — боль). В организме существует эндогенная антиноцицептивная система (система подавления боли). Она представлена определенными структурами среднего и продолговатого мозга (околоводопроводное серое вещество, гигантоклеточное и парагигантоклеточное ретикулярные ядра, большое ядро шва, голубое пятно), которые оказывают нисходящее тормозное влияние на проведение болевых импульсов по афферентным путям спинного мозга. Основным медиаторами антиноцицептивной системы являются эндогенные опиоидные пептиды (эндорфины, динорфины, энкефалины), а также серотонин и норадреналин. Опиоидные пептиды являются эндогенными лигандами (агонистами) специфических опиоидных рецепторов.

В соответствии с локализацией действия анальгетики принято разделять на вещества преимущественно центрального и вещества преимущественно периферического действия.

В соответствии с механизмами действия, среди болеутоляющих средств выделяют:

• опиоидные анальгетики;

• неопиоидные препараты центрального действия с анальгетической активностью;

• болеутоляющие средства преимущественно периферического действия из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Выделяют несколько подтипов опиоидных рецепторов: μ(мю), δ(дельта), к(каппа). При стимуляции опиоидными анальгетиками разных опиоидных рецепторов возникают неодинаковые эффекты.

Опиоидные анальгетики можно классифицировать по типу их взаимодействия с опиоидными рецепторами следующим образом:

· Полные агонисты (стимулируют опиоидные рецепторы и вызывают максимальный эффект);

· Частичные агонисты (стимулируют опиоидные рецепторы и вызывают эффект меньше максимального);

· Агонисты-антагонисты (стимулируют один подтип опиоидных рецепторов и блокируют другой).

Механизм болеутоляющего действия трамадола складывается из опиоидного и неопиоидного компонентов. Опиоидный компонент связан со стимуляцией мю-рецепторов, а неопиоидный — с ингибированием обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина. Трамадол применяется по тем же показаниям, что и опиоидные анальгетики. По сравнению с опиоидными анальгетиками трамадол:

• обладает несколько менее выраженным анальгетическим действием;

• обладает меньшим наркогенным потенциалом;

• в меньшей степени угнетает дыхательный центр.

Передозировка опиоидных анальгетиков проявляется утратой сознания, угнетением дыхания, гипотермией. Основной причиной смерти при отравлении опиоидами является паралич дыхательного центра.

В качестве средств скорой помощи при отравлении опиоидными анальгетиками внутривенно вводят антагонист опиоидных рецепторов — налоксон (продолжительность действия20-40 минут).

Неопиоидные препараты центрального действия с анальгетической активностью — препараты разных фармакологических групп, способные оказывать болеутоляющее действие только при определенных болевых синдромах. Механизмы действия этих веществ связаны с влиянием на разные звенья эндогенной антиноцицептивной системы (исключая опиоидные рецепторы).

 

Анальгетики преимущественно периферического действия — нестероидные противовоспалительные средства (ингибиторы синтеза простагландинов; ингибиторы циклооксигеназ).

Простагландины — продукты метаболизма арахидоновой кислоты.

Простагландины Е2 и I 2 являются медиаторами воспаления. Их накопление в тканях обусловливает такие проявления воспаления как боль, повышение температуры, отек. Ключевым ферментом синтеза простагландинов является циклооксигеназа, катализирующая превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды. Ингибирование циклооксигеназы приводит к нарушению синтеза простагландинов.

Простагландины Е2 и Е2 стимулируют в слизистой оболочке желудка секрецию слизи и гидрокарбонатных ионов, оказывая гастропротекторное действие; стимулируют сократимость миометрия; регулируют сперматогенез, тонус сосудов и агрегантные свойства тромбоцитов.

Циклооксигеназа — фермент, катализирующий превращение арахидоновой кислоты в простагландины классов G2 и Н2 (циклические эндопероксиды). Существует несколько изоформ циклооксигеназы.

• Циклооксигеназа 1 типа (ЦОГ-1) — «конституциональная, физиологическая» не имеет тканевой специфичности и опосредует синтез простагландинов в периферических тканях.

• Циклооксигеназа 2 типа (ЦОГ-2) — «воспалительная» — изофермент, продукция которого индуцируется воспалением.

• Циклооксигеназа 3 типа (ЦОГ-3) опосредует синтез простагландинов в центральной нервной системе.

В зависимости от избирательности в отношении изоформ циклооксигеназы, ее ингибиторы можно классифицировать следующим образом:

• неизбирательные ингибиторы ЦОГ;

• избирательные ингибиторы ЦОГ-2;

• избирательные ингибиторы ЦОГ-3.

Для неизбирательных ингибиторов ЦОГ, действующих преимущественно в периферических тканях, характерны 3 основных фармакологических эффекта: болеутоляющий, жаропонижающий и противовоспалительный. У разных препаратов различна преимущественная выраженность каждого из этих свойств.

 

Основные вопросы по теме

 

1. Болеутоляющие средства (анальгетики). Понятие о группе препаратов. Общая классификация.

2. Классификация опиоидных (наркотических) анальгетиков. Механизм болеутоляющего действия.

3. Центральные и периферические эффекты опиоидных анальгетиков (на примере морфина). Показания к применению. Сравнительная характеристика природных и синтетических препаратов.

4. Побочные эффекты опиоидных анальгетиков. Возможность лекарственной зависимости, Отравление опиоидными анальгетиками и его лечение.

5. Неопиоидные препараты центрального действия с анальгетической активностью, классификация. Показания к применению.

6. Классификация ингибиторов циклооксигеназы по преимущественной локализации действия и избирательности в отношении изоформ циклооксигеназы.

7. Основные фармакологические эффекты ингибиторов ЦОГ. Механизм действия. Показания к применению. Сравнительная характеристика препаратов по выраженности анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного эффектов.

8. Побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов и их коррекция.

 

Лекарственные препараты по теме

А. Опиоидные анальгетики

 

  Бупренорфин Буторфанол (морадол) Кодеин Морфин   Омнопон Тримеперидин (промедол) Фентанил  

 

Б. Неопиоидные препараты центрального действия с анальгетической активностью

  Закись азота Амитриптилин (триптизол) Ацетаминофен (парацетамол)   Карбамазепин(финлепсин) Кетамин (кеталар) Клонидин (клофелин)  

В. Анальгетики смешанного действия (опиоидный + неопиоидный компоненты).

Трамадол (трамал)

Г. Анальгетики преимущественно периферического действия (нестероидные противовос­палительные средства).

Диклофенак-натрий (вольтарен) Ибупрофен (бруфен)

Кеторолак (кеторол) Ацетилсалициловая кислота (аспирин)

Метамизол-натрий (анальгин) Целекоксиб (целебрекс)

Мелоксикам (мовалис) Нимесулид

 

ЗАДАНИЯ ДЛЯ лабораторной работы

Задание 1

Дополните классификацию опиоидных анальгетиков препаратами из предложенного списка.

1. Полные агонисты опиоидных рецепторов.

Производные фенантрена: а)_______;

б)____________.

Производные пиперидина: а)_______;

б)____________.

Препарат, содержащий смесь алкалоидов опия: а)___.

б)________________.

2. Частичные агонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов: а)________________;

б)________________.

 

Задание 2

Укажите эффекты, возникающие при стимуляции опиоидных рецепторов (табл. 1).

Таблица1

Типы опиоидных рецепторов и эффекты, связанные с их стимуляцией

 

Типы рецепторов Эффекты, возникающие при их стимуляции
μ 1.  
  2.  
  3.  
  4.  
к 1.  
  2.  

Задание 3

Укажите фармакологические эффекты морфина (табл. 2).

Таблица2

Фармакологические эффекты морфина

 

Локализация действия Эффект
Центры эндогенной антиноцицептивной системы  
Дыхательный центр  
Центр кашлевого рефлекса  
Центр терморегуляции  
Центр глазодвигательных нервов  
Центр блуждающих нервов  
Гладкие мышцы ЖКТ  

Примечание. Укажите, какие эффекты используются в клинической практике, а какие являются побочными.

 

Задание 4

Из приведенного перечня болевых синдромов выберите те, при которых показаны опиоидные анальгетики.

A. Боли при травмах.

Б. Боли воспалительного характера.

B. Боли при злокачественных новообразованиях.
Г. Боли при инфаркте миокарда.

Д. Боли при невралгии тройничного нерва.

Е. Послеоперационные боли.

Задание 5

A. Сравните морфин и омнопон по следующим параметрам:

• состав;

• влияние на тонус гладкомышечных органов.

Б. Сравните морфин и фентанил по следующим параметрам:

• анальгетическая активность;

• продолжительность действия;

• влияние на дыхательный центр.

B. Сравните морфин и тримеперидин по следующим параметрам:

• анальгетическая активность;

• влияние на дыхательный центр;

• влияние на тонус гладкомышечных органов.

Г. Сравните опиоидные анальгетики из разных групп (полные агонисты; агонисты-антагонисты и частичные агонисты) (табл. 3).

Таблица3

Сравнительная характеристика опиоидных анальгетиков из разных групп

 

Параметры сравнения Агонисты Агонисты-антагонисты и частичные агонисты
Выраженность анальгезирующего действия    
Угнетение дыхательного центра    
Способность вызывать эйфорию    
Способность вызывать лекарственную зависимость    

Примечание. Выраженность эффекта обозначить следующим образом: «++» — максимальное значение эффекта; «+» — значение эффекта меньше максимального.

Задание 6

Дополните классификацию неопиоидных средств центрального действия с анальгетической активностью препаратами из предложенного списка:

Центральные альфа2-адреномиметики: а)__________________________________

Блокаторы натриевых каналов мембран нейронов: а)___________.

Ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов: а)___.

Средства для наркоза.

Средство для неингаляционного наркоза (антагонист NMDA-рецепторов):

а)______________.

Средство для ингаляционного наркоза: а)_________.

Ингибиторы ЦОГ-3 (производные пара-аминофенола): а)_________.

Задание 7

Отметьте показания к применению неопиоидных средств центрального действия с анальгетической активностью (табл. 4).

Таблица 4

Показания к применению неопиоидных средств центрального действия с анальгетической активностью

 

Болевой синдром Клонидин[1] Карбама-зепин Амитрип-тилин Кетамин Закись азота Ацетаминофен
Боль при невралгии тройничного нерва            
Нейропати-ческие и фантомные боли, боли в спине            
Головная боль            
Послеопера­ционные боли            
Боли при инфаркте миокарда            
Боли при обработке ран и ожоговых поверхностей            

'Препарат вводится под оболочки спинного мозга. Примечание. При заполнении таблицы используйте символ «+».

 

Задание 8

Дополните классификацию анальгетиков преимущественно периферического действия препаратами из предложенного списка

1. Неизбирательные ингибиторы ЦОГ:

а)___________;

б)___________;

в)___________

 

2. Избирательные ингибиторы ЦОГ-2: а)_________________

б)________________

в)_______________

Задание 9

Перечислите побочные эффекты ингибиторов циклооксигеназы, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях. В чем преимущество избирательных ингибитооров ЦОГ-2?

Задание 10

Выберите правильные ответы

1. Опиодные анальгетики — агонисты опиоидных μ-рецепторов.

1. Фентанил. 2. Буторфанол. 3. Морфин. 4. Бупренорфин.

 

2. Опиоидные анальгетики из группы частичных агонистов и агонистов-антагонистов
опиоидных рецепторов.

1. Фентанил. 2. Буторфанол. 3. Тримеперидин. 4. Морфин. 5. Бупренорфин.

 

3. Препарат, содержащий смесь алкалоидов опия.

1. Буторфанол. 2.0мнопон. 3. Кодеин. 4. Морфин. 4. Бупренорфин.

 

4. Опиоидные анальгетики стимулируют:

1. Центры эндогенной антиноцицептивной системы. 2.Центр кашлевого рефлекса.

3. Дыхательный центр. 4. Центр глазодвигательного нерва.

 

5. Опиоидные анальгетики применяют при болях, вызванных:

1. Травмой. 2. Острым инфарктом миокарда. 3. Воспалением. 4. Злокачественными ново­образованиями. 5. Хирургическими операциями.

 

6. Побочные эффекты опиоидных анальгетиков:

1. Диарея. 2. Угнетение дыхания. 3. Лекарственная зависимость. 4. Замедление продвижения химуса по кишечнику.

Задание 11.

Совместите

Препарат 1. Клонидин 2. Морфин 3. Кетамин 4. Амитриптилин 5. Целекоксиб 6. Карбамазепин 7. Ацетаминофен 8. Ацетилсалициловая кислота Механизм действия A. Ингибирует обратный нейрональный захват моноаминов Б. Ингибирует преимущественно ЦОГ-3 B. Ингибирует преимущественно ЦОГ-2 Г. Ингибирует ЦОГ неизбирательно Д. Блокирует Na+-каналы Е. Блокирует NMDA-рецепторы Ж. Стимулирует альфа2-адренорецепторы И. Стимулирует опиоидные μ-рецепторы
Показания к применению 1. Боли при остром инфаркте миокарда 2. Нейропатические (постгерпетические) и фантомные боли 3. Боли, связанные с воспалительными заболеваниями опорно-двигательного аппарата 4. Головная боль, обусловленная лихорадкой 5. Боль при невралгии тройничного нерва Нейролептанальгезия Препарат A. Карбамазепин Б. Азота закись B. Фентанил Г. Амитриптилин Д. Ацетаминофен Е. Целекоксиб  

Рецептурные задания:

Выписать в рецептах:

1. Анальгетик антагонист NMDA-рецепторов.

2. Опиоидный анальгетик с малым наркогенным потенциалом.

3. Анальгетик для премедикации перед наркозом.

4. Анальгетик при невралгии тройничного нерва.

5. Ингибитор нейронального захвата моноаминов при хронических болях.

6. Анальгетик, обладающий жаропонижающей активностью.

7. Ингибитор ЦОГ-3, не обладающий противовоспалительной активностью.

8. Анальгетик при инфаркте миокарда.

9. Анальгетик со смешанным механизмом действия (опиоидный + неопиоидный).

10. Анальгетик агонист-антагонист опиоидных рецепторов.

11. Антагонист опиодных анальгетиков.

Лекарственные препараты по теме

Название препарата Средняя терапевтическая доза для взрослых и путь введения Форма выпуска
Опиоидные анальгетики
Morphini hydrochloridum 0,01 под кожу, внутрь Таблетки по 0,01, ампулы по 1 мл 1% р-ра
Promedolum 0,01-0,02 под кожу, 0,025 внутрь Таблетки 0,025, ампулы по 1 мл 1% и 2% р-ра
Phentanilum 0,00005 - 0,0001 г в мышцу или в вену Ампулы по 2 мл и 5 мл0,005% раствора
Buprenorphinum 0,0002 внутрь или сублингвально; 0,00015-0,0003 в мышцу и в вену ампулы по 1 мл и 2 мл 0,03% раствора; таблетки по 0,0002
Butorphanolum 0,001-0,004 в мышцу; 0,0005-0,001 в вену Ампулы по 1 мл 0,2% раствора
Антагонисты опиоидных рецепторов
Naloxoni hydrochloridum 0,0004-0,0008 г под кожу, в мышцу и в вену Ампулы по 1 мл 0,4% раствора
Naltrexonum 0,05г внутрь Таблетки по 0,05г
Неопиоидные анальгетики
Paracetamolum 0,2-0,4 внутрь Порошок, таблетки, сироп
Carbamazepinum 0,1-0,2 г внутрь Таблетки по 0,2
Amitriptylinum 0,025-0,075 г внутрь, 0,02-0,04 в мышцу Таблетки 25 мг и 10 мг и 75 мг, ампулы 2 мл 1% раствора
Ketamini hydrochloridum 0,006 г/кг в мышцу 0,002 г/кг в вену Ампулы по 2,5 и 10 мл 5% р-ра, флаконы по 20 мл 5% р-ра
Clonidinum 0,00005 - 0,0001 г под кожу, в мышцу и в вену Ампулы по 1 мл 0,01% раствора
Анальгетики смешанного типа действия
Tramadolum 0,05 -0,1 внутрь, ректально, парентерально Капсулы 0,05 г, суппозитории ректальны по 0,1 г, ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора

Литература.

1. Майкл ДЖ. Нил Наглядная фармакология /Под. ред. Р.Н. Аляутдина. М.: ГЭОТАР-МЕД, 2008. - 103с.

2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии /Под ред. Д.А.Харкевич 4-е изд., перераб., доп. и испр. - М.: МИА, 2005. -450 с.

3. Стародубцев А.К. Клиническая фармакология, 2003.

4. Фармакология: Учеб. /Под. ред. Р.Н. Аляутдина. - 3-е изд., испр.- М.: ГЭОТАР-МЕД, 2007. -591с.

5. Харкевич Д.А., Фармакология: Учеб. /9-е изд., перераб., доп. и испр. - М.: ГЭОТАР-МЕД, 2006. -749с.

 


 


Поиск по сайту:



Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Студалл.Орг (0.017 сек.)