Средства, стимулирующие дофаминовые Д2- рецепторы

Агонисты дофаминовых рецепторов играют важную роль при начальном лечении молодых людей с болезнью Паркинсона. При терапии пожилых людей и в поздней стадии болезни Паркинсона эти препараты целесообразно применять совместно с леводопой. Комбинированная терапия позволяет снизить дозу леводопы на 10-30 %.

Эрголиновые препараты: бромокриптин (парлодел) и перголид (пермакс) –производные алкалоидов спорыньи, являются агонистами Д2-рецепторов.

Бромокриптин – селективный агонист Д2-рецепторов; перголид – неселективный агонист Д1- и Д2- рецепторов.

Препараты обладают отчетливой противопаркинсонической активностью; тормозят продукцию пролактина и гормона роста. Назначаются внутрь, биодоступность их низкая: большая часть инактивируется при первом прохождении печеночного барьера.

Побочные эффекты:

· Желудочно-кишечный тракт: анорексия, тошнота, рвота (их можно уменьшить при приеме препарата с едой)

· Сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия (в начале терапии); вазоспазм пальцев (обратим при уменьшении дозы препарата); возможны аритмии (прием препарата необходимо прекратить)

· Дискинезии: аномальные движения, сходные с таковыми при приеме левадопы

· Психические нарушения: нарушение сознания, галлюцинации, бред

· Другие побочные эффекты: бессонница, легочные инфильтраты, эритромелалгия (эритромелалгия: покраснение, болезненность и припухлость конечностей, которые исчезают после отмены препарата).

Неэрголиновые препараты: прамипексол (мирапекс), ропинирол – агонисты Д2- иД3- рецепторов. Это сильные противопаркинсонические средства. Благодаря структурным отличиям от алкалоидов спорыньи они не обладают такими побочными эффектами, как эритромелалгия, вазоспазм, образование легочных инфильтратов. Препараты по эффективности превосходят бромокриптин, назначают больным в качестве монотерапии с заболеванием средней степени тяжести, а при более тяжелом течении болезни – в комплексе с леводопой.

Побочные эффекты: ортостатическая гипотензия, повышенная утомляемость, бессонница или сонливость, периферические отеки, тошнота, дискинезия, нарушение сознания.

3. Ингибиторы МАО В. Выделяют два типа монаминооксидазы. Тип А метаболизирует норадреналин и серотонин, тип В – дофамин.

Селегилин (депренил) – селективный ингибитор моноаминооксидазы В, тормозит инактивацию дофамина. Следовательно, он усиливает и пролонгирует антипаркинсонический эффект леводопы. Поэтому селегилин используют как дополнение к терапии у пациентов при низкой эффективности леводопы. При монотерапии препарат имеет минимальный антипаркинсонический эффект.

Селегилин обладает нейропротекторным действием: угнетая окислительный метаболизм дофамина, он уменьшает образование свободных кислородных радикалов, вызывающих гибель дофаминергических нейронов.

Побочные эффекты: галлюцинации, бессонница или сонливость, нарушение речи, походки, диплопия, гипотензия, аритмии.

Поиск по сайту: