Ноотропные средства

Ноотропные средства - лекарственные средства, способные улучшать высшие интегративные функции головного мозга (память, внимание, интеллект), а также повышать устойчивость мозга к агрессивным воздействиям (к гипоксии и токсическим веществам).

Термин ноотропные средства происходит от двух греческих слов noos – ум, разум, мышление и tropos – стремление. Таким образом, в названии отражена направленность действия препаратов этой группы на высшие интегративные функции головного мозга – интеллектуальные и мнестические (относящиеся к памяти).

Термин «ноотропы» был принят в 1972 г., спустя два года после появления на мировом рынке препарата «Ноотропил» (МНН - пирацетам), разработанного бельгийской фирмой UCB. Препарат остается постоянным представителем этой группы лекарственных средств и сейчас.

«Ноотропный эффект» - это способность улуч­шать процессы памяти и обучения, когнитивные (т. е. познавательные, мыслительные)функции, нарушенные при раз­личных заболеваниях и агрессивных воздействиях. На здоровых людей ноотропные сред­ства существенного влияния не оказывают.

В отличие от психостимуляторов, ноотропы не вызывают психомоторного возбуждения, истощения функциональных возможностей организма, привыкания и пристрастия.

Сегодня эта группа весьма многочисленна.

Единой классификации ноотропов в настоящее время не выработано. Вероятно, это обусловлено разнородностью данной группы, как по химическому строению, так и по механизму действия.

К группе ноотропов относят ЛС различных фармакологических групп, тем или иным способом оказывающие влияние на метаболизм нейронов или имеющие нейропротективный эффект, например:

1) Производные пирролидина (рацетамы) - пирацетам, его гомологи и аналоги (анирацетам, оксирацетам и др.);

2) Препараты нейроаминокислот:

· Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) – аминалон

· Производные ГАМК – фенибут, Никотиноил-ГАМК (пикамилон)

· Гопантеновая кислота (пантогам)

· Глицин, глютаминовая кислота и др.

3) Производные пиридоксина – пиритинол (пиридитол, энцефабол)

Кроме того, к ноотропам относят ЛС других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия: церебральные вазодилятаторы (ницерголин, винпоцетин, экстракт гинкго билобы, ксантинола никотинат, циннаризин и др.); антихолинэстеразные ЛС центрального действия, применяемые при болезни Альцгеймера (ривастигмин и др.) и другие.

Пирацетам (Ноотропил) - производное пирролидина - является цикличес­ким производным ГАМК.

С пирролидиновым кольцом связывают способность препарата стимулировать рецепторы, которые взаимодействуют с некоторыми нейропептидами (вазопрессин, субстанция Р, АКТГ). Вероятно, что улучшение мнестических функций под действием ноотропила обусловлено активацией АМРА-рецепторов (АМРА – амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовая кислота).

Препарат улучшает метаболические процессы в нервной клетке, повы­шает синтез фосфолипидов и белка, активирует аденилатциклазу, повышает уровень АТФ, усиливает утилизацию глюкозы в мозге, увеличивает микроцир­куляцию (благодаря снижению степени агрегации тромбоцитов), не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Пирацетам повышает устойчивость нейронов к гипоксии и токсическим воздействиям, т.е. про­являет антигипоксические свойства, оказывает умеренное противосудорожное действие.

У больных с умственной недостаточностью, после травм мозга, инсультов пирацетам улучшает интегративные процессы в коре головного мозга, интеллектуально-мнестические функции (память, внимание, способность к обучению).

Препарат хорошо всасывается в кишечнике (биодоступность составляет по­рядка 95%), не связывается с белками плазмы крови. В отличие от ГАМК пираце­там достаточно хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, а также другие гистогематические барьеры, в том числе через плацентарный. Он избира­тельно накапливается в тканях коры головного мозга. Выводится преимущественно в неизмененном виде почками. При почечной недостаточности дозу препарата следует корректировать в сторону уменьшения. Действие препарата развивается по­степенно, поэтому он вводится внутрь или парентерально длительно от 1 до 6 мес.

Пирацетам применяется при деменции (слабоумии), развившейся вследствие нарушения мозгового кровообращения и дегенеративных поражений головного мозга (при атеросклерозе сосудов мозга, в постинсультный период, при травмах черепа и т.п.) и других заболеваниях, сопровождающихся снижением памяти, концентрации внимания, в педиатрии при умственной отсталости у детей, а так­же при хроническом алкоголизме для снятия абстинентного синдрома и в комп­лексной терапии эпилепсии. Препарат обычно хорошо переносится.

Побоч­ные эффекты: головная боль, тошнота, нервозность, раздражительность, расстройства сна, расстройства функции ЖКТ (диарея, рвота, тошнота).

Никотиноил-гамма-аминомасляная кислота (Пикамилон) представляет собой молекулу ГАМК, соединенную с никотиновой кислотой.

Введение никотиновой кислоты в комплекс позволяет получить вазодилатирующий эффект, улучшить мозговое кровообращение и доставку ГАМК в мозг. Кроме того, известно, что никотиновая кислота обладает гиполипидемическим действием, что может оказывать положительное действие при атеросклерозе со­судов мозга. Препарат следует назначать с осторожностью больным с повышенной чувствительностью к никотиновой кислоте. Среди побочных эффектов от­мечаются аллергические реакции, тошнота, головная боль, возбуждение, раздра­жительность.

Гопантеновая кислота (Пантогам) - это наиболее мягко действующий метаболический церебропротектор с минимально выраженным стимулирующим влиянием на ЦНС. Метаболическая активность препарата предположительно обусловлена заменой фрагмента р-аланина в молекуле пантотеновой кислоты на ГАМК. Препарат улучшает энергетический обмен в мозге, влияет на окислительные процессы цикла трикарбоновых кислот, который играет значительную роль в обеспечении различных видов обмена в клетке, в том числе и энергетического.

Пантогам показан при нарушении интеллектуально-мнестических функций после перенесенных нейроинфекций, черепно-мозговых травм, при задержке психического развития у детей, в комплексной терапии некоторых форм эпилепсии.

Побочные эффекты: аллергические реакции: ринит, конъюнктивит, кожные высыпания.

Пиритинол (пиридитол, энцефабол) состоит из двух молекул пиридоксина (В₆), соединенных дисульфидным «мостиком». Основной коферментной формой пиридоксина является пиридоксальфосфат, который наряду с другими разнообразными функциями участвует в метаболизме ГАМК. Единственный фермент синтеза ГАМК - глутаматдекарбоксилаза является пиридоксальзависимым ферментом, что может обуславливать способность препарата стимулировать образование ГАМК.

Побочные эффекты: расстройства сна, повышенная возбудимость, диспепсические нарушения (тошнота, рвота, диарея), кожные аллергические реакции, головная боль, нарушение вкусовой чувствительности, транзиторное увеличение концентрации трансаминаз в крови.

Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, непереносимость фруктозы (для препарата в форме сиропа), выраженные нарушения функции печени и почек, выраженные изменения лабораторных показателей крови, диффузные заболевания соединительной ткани, миастения, пузырчатка, повышенная чувствительность к пенициллину.

Поиск по сайту: