 |
АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция
Адреномиметические препараты
Адренергические лекарственные препараты.
План изложения
I. Введение
II. Классификация адренергических препаратов
III. Адреномиметические препараты
1) α- адреномиметики
2) β- адреномиметики
· β1- адреномиметики
· β2- адреномиметики
3) α,β- адреномиметики
4) Симпатомиметики (непрямого действия)
IV. Адреноблокаторы
1) α-адреноблокаторы
2) β-адреноблокаторы
· β1-адреноблокаторы
3) Симпатолитики (непрямого действия)
Адренергические лекарственные препараты – лекарства, действующие в области окончаний адренергических синапсов.
|
|
Синапс (греч. synapsis соприкосновение, соединение) - специализированная зона контакта между отростками нервных клеток и другими возбудимыми и невозбудимыми клетками, обеспечивающая передачу информационного сигнала.
Синапс - особая структура, обеспечивающая передачу нервного импульса с нервного волокна на какую-либо другую нервную клетку или нервное волокно, также с рецепторной клетки на нервное волокно (область соприкосновения нервных клеток друг с другом и другой нервной клеткой). Для образования синапса необходимы 2 клетки.
Передача импульсов осуществляется химическим путём с помощью медиаторов или электрическим путём посредством прохождения ионов из одной клетки в другую. Между обеими частями имеется синаптическая щель, края которой укреплены межклеточными контактами. Часть, прилежащая к синаптической щели называется пресинаптической мембраной. Участок воспринимающей клетки, ограничивающий синаптическую щель с противоположной стороны, называется постсинаптической мембраной и содержит многочисленные рецепторы. В синаптическом расширении имеются мелкие везикулы, так называемые синаптические пузырьки, содержащие либо медиатор (вещество-посредник в передаче возбуждения), либо фермент, разрушающий этот медиатор. На постсинаптической и пресинаптической мембранах присутствуют рецепторы к тому или иному медиатору.
В адренергических синапсах действуют медиаторы: норадреналин, адреналин,серотонин, дофамин.
Выработку медиаторов в организме контролируют ферменты: в пресинаптической мембране – МАО; в постсинаптической мембране- КОМТ
Рецепторы, чувствительные к норадреналину называются адренорецепторами. Их разделяют в зависимости от месторасположения:
Глаз, кожа, селезенка - α- адренорецепторы
Сердце - β1- адренорецепторы
Бронхи, гортань, кишечник, матка- β2- адренрецепторы.
Лекарственные препараты, действующие аналогично данным медиаторам называются адреномиметики
Лекарственные препараты, оказывающие действие подобно ферменту МАО, называются симпатомиметики
Лекарственные препараты, снимающие или препятствующие действию данных медиаторов называются адреноблокаторы (адренолитики).
Лекарственные препараты, снимающие действие фермента, уменьшающие выделение медиатора и блокирующие адренорецепторы называются симпатолитики.
Классификация адренергических препаратов
Возбуждающего типа действия Блокирующего типа действия
Адреномиметики (АМП) Адреноблокаторы (АБП)
 |
АМП АМП АБП АБП
прямого действия непрямого действия прямого действия непрямого действия
(симпатомиметики) (симпатолитики)
 |
α- адреномиметики α-адреноблокаторы
β- адреномиметики β1-адреноблокаторы
· β1- адреномиметики
· β2- адреномиметики
α,β- адреномиметики
Адреномиметические препараты
АМП - Лекарственные препараты, действующие аналогично медиатору адреналину.
АМП назначают в случае дефицита естественных медиаторов: из-за их недостаточного образования или быстрого разрушения.
Классификация.
I. Адреномиметики прямого действия.
| α- адреномиметики | β- адреномиметики | α,β- адреномиметики |
| Норадреналина гидротартрат (α,β- адреномиметики, на β дейтвует слабо) Фенилэфрина гидрохлорид (мезатон) Нафазолина нитрат(нафтизин) Ксилометазолин (Галазолин) Клонидин (клофелин) | Неселективные (неизбирательного действия - β1 и β2) Изопреналина гидрохлорид (изадрин) Селективные 1. β1- адреномиметики Добутамин Добутрекс 2. β2- адреномиметики Сальбутамол (вентолин) Беродуал Орципреналина сульфат (астмопент, алупент0 Тербуталин Фенотерол (беротек, партусистен) | Эпинефрина гидрохлорид и гидротартрат (адреналина гидрохлорид и гидротартрат) |
II. Адреномиметики непрямого действия (симпатомиметики)
Эфедрина гидрохлорид
Фенамин
Характеристика α- адреномиметиков
| Органы | Эффекты | Применение в медицине | Побочное действие и передозировка |
| Кровеносные сосуды кожи, слизистых оболочек, брюшной полости | Сосуды суживаются, АД повышается | -При гипотонии: внутрь мезатон (в составе симптоматических противопростудных средств колдрекс, терафлю, ринзасип и др.) -При коллапсе: мезатон или норадреналин в/в -при носовых кровотечениях и насморке капли в нос: нафтизин, галазолин, тизин, ксилен идр. | Повышение АД,тахифилаксия – снижение эффекта от нафтизина и т.п. при частом применение (через 10-15 мин) Привыкание – применять не более 5 дней. Отечность, сухость в носу. Нафтизин оказывает нейротоксичное действие – не применять у детей до 2 лет. |
| Глаз | Расширение зрачка | Для расширения зрачка и лечения открытоугольгой глаукомыв глазных каплях мезатон | Светобоязнь |
| Сердце | Нет эффекта | Не используют | Возможны аритмия (норадреналин) |
| ЖКТ кишечник | Ослабление перистальтики Усиление всасывания воды | - | Запоры |
| ЦНС | Реакция тревоги Седативное действие Снижение тонуса симпатической иннервации | При гипертонии - клофелин | Седация Усиление действия алкоголя- |
| Липолиз | уменьшение | Не используется | Увеличение массы тела |
Противопоказания к применению α- адреномиметиков
1. Гипертоническая болезнь
2. Атеросклероз
3. Склонность в спазмам сосудов
4. Частые закапывания нафтизина и галазолина
5. Осторожно при тиреотоксикозе и пожилым людям
Антагонист - α- адреноблокатор празозин
Характеристика β- адреномиметиков
| Органы | Эффекты | Применение в медицине | Побочное действие и передозировка |
| Сердце β1 | -Усиление сокращений. Увеличение ритма(тахикардия) - добутрекс, добутамин -Повышение потребности в кислороде -Улучшение проводимости | -При резкой брадикардии и снижении сократимости -При блоке внутрисердечной проводимости | Тахикардия, экстрасистолия |
| Сосуды сердца, мозга, скелетных мышц, слизистых оболочек, кожи β2 | Расширение сосудов Снижение кровяного давления | Не применяют | Снижение АД, головокружение, усталость |
| Бронхи β2 | Расширение, улучшение дыхания | Для профилактики бронхоспазмов и удушья (изадрин, сальбутамол) - внутрь Для снятия приступов бронхиальной астмы(сальбутамол, тербуталин, изадрин) в ингаляциях | |
| Матка β2 | Снижение тонуса (токолитическое действие) | При угрозе выкидыша (партусистен, сальбутамол) | Ослабление родовой деятельности |
| ЖКТ β2 | Уменьшение тонуса мышц кишечника | Не применяют | Запоры тошнота сухость во рту |
| ЦНС β2 | Стимуляция, улучшение настроения | Не применяют | Тремор рук, беспокойство, головная боль |
| Обмен веществ Гликогенолиз β2 Липолиз | Увеличение в крови количества глюкозы и свободных жирных кислот Усиление гликогенолиза и липолиза | Не применяют | Повышение в крови уровня сахара |
Антагонист- пропранолол(анаприлин) (β- адреноблокатор)
Противопоказания к применению β- адреномиметиков
1. Первые 3 месяца беременности
2. Предродовой период
3. Больным стенокардией, тиреотоксикозом следует назначать осторожно.
Характеристика α,β- адреномиметиков
Эпинефрина гидрохлорид (адреналина гидрохлорид) возбуждает оба типа рецепторов: наиболее чувствительные - β- даже п/к. При увеличении дозы происходит возбуждение α – рецепторов (в/в).
| Органы | Эффекты | Применение в медицине | Побочное действие и передозировка |
| Сердце β1 | Увеличение ритма и силы сокращеницй | При остановке сердца –в/сердечно | Аритмия, тахикардия, боли в сердце |
| Бронхи, гортань β2 | расширение | -Для купирования приступа астмы п/к -При аллергическом отеке гортани | - |
| Кишечник, Матка β2 | расслабление | Запоры | |
| Обмен веществ Гликогенолиз β2 Липолиз | Увеличение количества глюкозы в крови и потребности тканей и органов в кислороде | При передозировке инсулина | Боль в сердце из-за гипоксии |
| Кровяное давление α,β2 β1 | Повышается | -Для повышении АД по коллапсе в/в -Для остановки носовых кровотечений в виде тампонов | Понижение АД после окончания действия |
| Глаз α | Расширение зрачка Уменьшение ВГД | -Для расширения зрачка -При открытоугольной глаукоме | Обострение закрытоугольной глаукомы |
| ЦНС | Слабое возбуждение | Беспокойство, головная боль |
Поиск по сайту: