АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция

Лекция №3: фармакокинетика (часть 2)

Читайте также:
  1. HMI/SCADA – создание графического интерфейса в SCADА-системе Trace Mode 6 (часть 1).
  2. TRACE MODE 6 SOFTLOGIC: программирование контроллеров (часть 1).
  3. Вводная лекция.
  4. Встроенные языки программирования (часть 1).
  5. ВычМат лекция 3. (17.09.12)
  6. Естествознание как отрасль научного познания. Классификация наук. (плюс то, что у вас в лекциях)
  7. И сразу наконец лекция здесь начинается
  8. Использование SCADА-системы Trace Mode для проектирования автоматизированных систем управления, документирования, контроля и управления сложными производствами отрасли (часть 1).
  9. Контроллерный уровень: полевой ввод/вывод (часть 2).
  10. Латинская Америка. Лекция от 12.10.
  11. Лекция . Конструирование гражданских зданий из крупных блоков.
  12. Лекция 02.10.2013. Основные технические документы, предъявляемые на государственные и контрольные испытания

ПЛАН ЛЕКЦИИ

  1. Метаболизм лекарственных средств.
  2. Выведение лекарственных средств.
  3. Основная терминология в фармакокинетике.

Метаболизм лекарственных средств

Метаболизм

Метаболизм – это химические превращения лекарственных средств в организме.

КСЕНОБИОТИКИ (чужеродные вещества, к которым относятся и большинство лекарственных средств) метаболизируются для проведения следующих процессов:

1. Использования в качестве энергетического и пластического материала;

2. Выведения из организма.

Элиминация

ЭЛИМИНАЦИЯ - метаболизм и экскреция (выведение) лекарственных средств.

Биотрансформация

Биотрансформация (метаболизм) лекарственных средств, в настоящее время, включает 2 фазы:

I фаза - реакции несинтетические (метаболическая трансформация);

II фаза - синтетические (конъюгация).

Метаболическая трансформация

I фаза - все несинтетические реакции можно разделить на 2 группы:

1. Катализируемые ферментами эндоплазматической сети (микросомальные ферменты);

2. Ферментами другой локализации (немикросомальные).

Немикросомальные ферменты могут находиться в межклеточном пространстве, на клеточных и субклеточных мембранах, внутри органелл клетки.

К несинтетическим реакциям относят реакции:

1. Окисления (аминазин и др.);

2. Восстановления (левомицетин и др.);

3. Гидролиза (аспирин, лидокаин и др.).

Одну из главных ролей в реакциях I фазы играют микросомальные ферменты (цитохром Р-450). Важнейшие свойства семейства цитохромов Р-450 (существует большое количество изоферментов) - его высокая активность и способность биотрансформировать практически все известные химические соединения. Микросомальной биотрансформации подергаются в основном липофильные соединения, которые могут проникать через мембраны гепатоцитов к эндоплазматической сети. Скорость микросомальной биотрансформации зависит от концентрации цитохрома Р-450, их сродством к субстрату и от конкурирования эндогенных и экзагенных субстратов.

В процессе биотрансформации лекарственных средств могут образовываться метаболиты:

1. Токсичные метаболиты - диметилнитрозамин (метабо­лит амидопирина);

2. Активные метаболиты - эналаприлат (из эналаприла).

3. С измененной фармакологической активностью – кодеин (противокашлевое действие) частично в печени превращается в морфин (наркотический анальгетик), изониазид (противотуберкулезный препарат) трансформируется в ипрониазид (снотворный эффект).


1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 |

Поиск по сайту:

Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Студалл.Орг (0.003 сек.)