Сульфасалазин

Применение. Язвенные колиты и очаговые энтериты.

Сульфаниламиды для наружного применения.

Серебра сульфадиазин и мафенид.

Применение. Для профилактики колонизации ожогов и ран.

Сульфацетамид и сульфадикрамид.

Применение. Инфекции глаз.

Рис. 29.5. Классификация производных 8-оксихинолина.

Действие.

Бактериостатическое.

Применение. Инфекции мочевыводящих путей.

Побочное действие. Диспептические расстройства.

Хинолоны.

Классификация.

Спектр действия на примере ципрофлоксацина (рис.).

Фармакокинетика.

Всасывание. Налидиксовая кислота и ципрофлоксацин хорошо всасываются после приема через рот. Норфлоксацин – только 30-40%.

Распределение. Уровень в плазме свободной налидиксовой кислоты и норфлоксацина достаточен для лечения системных инфекций. Налидиксовая кислота плохо распределяется в организме, ципрофлоксацин и норфлоксацин хорошо распределяются в тканях и жидкостях тела. Концентрация налидиксовой кислоты в моче в 10 – 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм. Налидиксовая кислота подвергается метаболизму в более сильнодействующую – 7-гидроксиналидиксовую кислоту. Норфлоксацин и ципрофлоксацин метаболизируется до соединений со слабой противомикробной активностью.

Экскреция. Исходное лекарство и его метаболиты экскретируются с мочой. Заболевание почек удлиняет период полужизни лекарств. Норфлоксацин и ципрофлоксацин частично экскретируются с желчью. Этот путь чрезвычайно важен при заболеваниях почек.

Механизмдействия.

Ингибируют удвоение бактериальной ДНК, взаимодействуя с ДНК-гидразой (топоизомераза II) в период роста и размножения бактерий.

Действие. Бактерицидное.

Накапливается в моче и являются антисептиками мочевыводящих путей.

Устойчивость. микроорганизмов к хинолонам.

К налидиксовой кислоте устойчивы многие штаммы. Устойчивость связана с бактериальной хромосомой, а не с плазмидой. Поэтому быстрый перенос устойчивости встречается редко. Устойчивость обусловлена: 1) повреждением ДНК-гидразы или 2) снижением проницаемости налидиксовой кислоты в клетку бактерий.

К норфлоксацину и ципрофлоксацину. Устойчивость развивается редко.

Перекрестная устойчивость к другим, противомикробным средствам, редкая.

Применение.

1. Гонорея. Высокоэффективны инфекции, вызванные грам (-) палочками.

2. Инфекции ЖКТ и мочевыводящих путей и простаты вызванные Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis Serratia marcescens и Shigenella.

3. Инфекции ЖКТ. При остром инфекционоом поносе ципрофлоксацин приводит к полному выздоровлению примерно 90 % больных.

4. Инфекции органов дыхания и мочевыводящих путей, вызванные Haemophilus influenzae, Legionella pneumophilia и Pseudomonas aeruginosa.

Ципрофлоксацин эффективен при инфекциях органов дыхания, устойчивых к β-лактамным антибиотикам.

Ципрофлоксацин и норфлоксацин по эффективности при осложненных и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей напоминают ко-тримоксазол.

Эффективные уровни в плазме достигаются против большинства чувствительных к ним микроорганизмов. Ципрофлоксацин особенно полезен для лечения инфекций, вызванных многими устойчивыми бактериями, включая энтеробактерии и Грамотрицательные бактерии.

Ципрофлоксацин – хорошая замена более токсичных антибиотиков (например, аминогликозидов) или антибиотиков, вводимых парентерально, (например, пенициллины расширенного спектра и цефалоспорины).

Побочное действие.

Налидиксовая кислота: тошнота, рвота и боли в области живота; мелкоточечная сыпь, фоточувствительность и лихорадка.. ЦНС: головная боль, и расстройства зрения – редкие. При лечении дольше 2-х недель нарушается функция печени.

Норфлоксацин и ципрофлоксацин. Побочные эффекты, как у налидиксовой кислоты.

ЦНС: тошнота, головная боль и головокружение. Поэтому, больные с расстройствами со стороны ЦНС должны с осторожностью принимать норфлоксацин и ципрофлоксацин.

Нефротоксичность. Кристалурия отмечается у больных, получающих дозы в 3 – 4 раза выше нормы.

Противопоказания. Беременность и дети до 18 лет.

[Примечание. Хинолоны повреждают хрящи ушных раковин неполовозрелых крыс].

Особенности отдельных хинолинов.

Налидиксовая кислота. Эффективна против большинства

бактерий, вызывающих инфекции мочевыводящих путей.

Норфлоксацин. Более сильнодействующий, чем налидиксовая кислота. Полезен для лечения осложненных и неосложненных инфекций мочевыводящих путей и простатитов.

Ципрофлоксацин. Более сильнодействующий, чем норфлоксацин.

Ломефлоксацин.

Строение. Содержит 2 атома фтора.

Действие. Наиболее сильнодействующий хинолон.

Применение. См. норфлоксацин + при туберкулёзе.

Противопоказания. Беременность и лактация, дети и подростики.

Поиск по сайту: