 |
АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция
Высокая избирательность
ДНК-гираза у бактерий (прокариотов) принципиально
(по структуре, количеству субъединиц и функции)
отличается от ДНК-гиразы эукариотов (клетки человека и грибы)/
.
Мощное бактерицидное действие препаратов
Фторхинолоны
-связываются с субъединицей
-ингибирование ДНК – гиразу
-нарушают процессы спирализации ДНК микроорганизма
-приводят к его гибели микроорганизма
ПРИМЕНЕНИЕ средства резерва
используются только при отсутствии эффекта от парентеральной терапии высокоактивными антибиотиками широкого спектра действия
Препараты назначаются при:
- Инфекциях мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит);
- Инфекциях, передающиеся половым путем (гонорея, хламидиоз);
- Кишечных инфекциях (сальмонеллез, дизентерия, энтероколит, иерсиниоз, холера, кампилобактериоз);
- Инфекциях дыхательных путей (хронический бронхит, нозокомиальная и атипичная пневмония, муковисцидоз);
- Хирургических инфекциях (гнойно - воспалительные инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, ожоги, интраабдоменальные инфекции);
- Инфекциях органов малого таза
- Септицимии и бактериемии;
- Инфекциях центральной нервной системы (вторичные бактериальные менингиты, вызванные грамотрицательной флорой);
- Инфекциях у больных с нейтропенией (лечение и профилактика);
- Туберкулезе (используются ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин –
в качестве препаратов II ряда);
Рассматривают как препараты 1 ряда только в следующих случаях:
-Осложненные инфекции мочевыводящих путей,
вызванные полирезистентной флорой.
-Тяжелая гнойная хирургическая инфекция.
-Терапия в реанимации (сепсис, менингит, перитонит, остеомиелит)
-Длительная терапия хронических бактериальных инфекций
(туберкулез, муковисцедоз).
-Профилактика (перед операцией) и лечение бактериальных инфекций
у больных с иммунодефицитными состояниями.
Хорошо всасываются при приеме внутрь все препараты.
Максимальные концентрации в крови обнаруживаются через 1-3 часа.
Биодоступность более 70%.
Содержатся в высоких терапевтических концентрациях в различных органах и тканях, хорошо проникают внутрь клеток.
Норфлоксацин – исключение -находится в терапевтических концентрациях только в кишечнике, мочевыводящих путях и предстательной железе.
Период полувыведения у различных фторхинолонов
колеблется в пределах от 3 - 4 часов (норфлоксацин) до 20 часов (спарфлоксацин).
Ципрофлоксацин
Самый распространенный и часто применяемый фторхинолон, наиболее активный в отношении большинства чувствительных к этой группе микроорганизмов.
Превосходит другие препараты группы по активности в отношении Ps. aeruginosa.
Офлоксацин
Один из наиболее активных фторхинолонов в отношении хламидий.
Включен в схемы лечения устойчивых форм туберкулеза.
Пефлоксацин
Уступает по активности ципрофлоксацину и офлоксацину в отношении синегнойной палочки. Малоактивен в отношении хламидий и микобактерий туберкулеза.
При метаболизме в печени образует активный метаболит – норфлоксацин.
Хорошо проникает через гемато-энцефалический барьер.
Норфлоксацин
Близок по спектру действия.
Используется только как уросептик и средство для лечения кишечных инфекций.
Эноксацин
Высокоактивен в отношении энтеробактерий.
Не действует на синегнойную палочку.
Вступает в выраженные лекарственные взаимодействия с теофиллином,
Не используется в сочетании с ним для лечения инфекций дыхательных путей.
Ломефлоксацин
Спектр схож в наибольшей степени с офлоксацином.
Высокоактивен в отношении хламидий и микоплазм.
Как и офлоксацин применяется для лечения устойчивых форм туберкулеза.
Действует длительно, что позволяет назначать его один раз в сутки.
Спарфлоксацин
Высокая активность против грамположительной кокковой (и пневмококки) флоры.
Активно действует также на хламидии, микоплазмы и микобактерии туберкулеза.
Грамотрицательные аэробны - активность сопоставима с офлоксацином.
Левофлоксацин
По спектру аналогичен офлоксацину, но в 2-4 раза активнее его в отношении энтеробактерий, хламидий, микобактерий туберкулеза.
Слабо действует на синегнойную палочку.
Моксифлоксацин
Высокоактивен в отношении грамположительных кокков (стафилококков, пневмококков, энтерококков), внутриклеточных микроорганизмов и анаэробов.
По влиянию на стафилококки препарат превосходит левофлоксацин.
По отношению к грамотрицательным бактериям - аналогичен ципрофлоксацину.
Действие препарата на анаэробы сопоставимо с метронидазолом и превосходит другие фторхинолоны.
Ломефлоксацин, Норфлоксацин, Офлоксацин, Пефлоксацин, Ципрофлоксацин.
В связи с высокой активностью в отношении возбудителей бактериальных инфекций верхних и нижних дыхательных путей называют “респираторными” фторхинолонами.
Достоинства
-низкая токсичность (неть нефро-, гепато- и ототоксичности)
-хорошая переносимость в том числе и при длительных курсах лечения
-подавляют патогенны, устойчивые к аминогликозидам
-снижают частоту внутрибольничной энтерококковой инфекции
Поиск по сайту: