 |
АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция
ИНГИБИТОРЫ НЕЙРОНАЛЬНОГО ЗАХВАТА МОНОАМИНОВ
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ
Неизбирательные.
Механизм действия
-ингибирование обратного захвата моноаминов пресинаптическими окончаниями
(серотонина, норадреналина, меньше дофамина),
накопление их в синаптической щели,
повышение эффективности синаптической передачи.
Разные препараты вызывают множественные и разнонаправленные изменения синаптической передачи сразу в нескольких медиаторных системах.
Конечный эффект препаратов (в том числе психотропный) - результирующая этих изменений.
Серьезный побочный эффект - кардиотоксическое действие (ослабление сократимости сердца, аритмии) - результат прямого угнетающего влияния препаратов на миокард.
Блокада рецепторов других нейромедиаторных систем:
М-холинорецепторов
Н1-гистаминорецепторов
α-адренорецепторов
5НТ2 и 5НТ 3-рецепторов серотонина
Эффекты
1. Тимоаналептический
(появление хорошего настроения, жизненных целей)
2. Психоститмулирующий
(восстановление инициативы, повышение умственной и физической работоспособности)
3. Седативный
(следствие блокады М-холинорецепторов, Н1-гистаминорецепторов,
пресинаптических α2-адренорецепторов ретикулярной формации).
4. Анальгетическое, гипотермическое, противорвотное действие.
Имипрамин вызывает сокращение внутреннего сфинктера мочевого пузыря – применяют при энурезе у детей.
Не оказывают влияния на настроение здоровых людей, т.к. не являются стимуляторами ЦНС.
Внутрь.
Все препараты одинаково эффективны
Несмотря на то, что обратный захват ингибируется почти сразу, эффект проявляется через 2-8 недель (механизм до конца не изучен)
Применение
Депрессии с нарушениями сна
Энурез
Хронический болевой синдром
Побочные эффекты
1. ЦНС – головная боль, дезориентация, галлюцинации, ночные кошмары, тремор, парестезия.
Седация.
2. Кардиотоксичность –ослабление сердечных сокращений, тахикардия, аритмия
(антидепрессанты блокируют вход ионов натрия в волокна Пуркинье, нарушают биоэнергетику
сердца, потенцируют действие норадреналина на β-адренорецепторы)
3. Ортостатическая гипотензия
(блокада периферических α1-адренорецепторов).
Увеличение массы тела.
4. Периферическое М-холинолитическое действие
(сухость во рту, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления и т.д.)
5. Нарушение половой функции у мужчин. у 5% молодых и 39% пожилых пациентов
ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА СЕРОТОНИНА
Поиск по сайту: