Нафтизин (санорин)

Оказывает более длительное по сравнению с другими адреностимуляторами действие. Используется при острых ринитах для снятия насморка. При нанесении на слизистую вызывает спазм сосудов и снижает эксудацию. Используется в виде 0,1% раствора по 1-2 капли в каждый носовой проход.

АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Эти препараты блокируют эффекты симпатической стимуляции, а также экзогенного введения препаратов, обладающих адреностимулирующим эффектом.

В соответствии с механизмом их действия адреноблокаторы делятся на 3 основные группы:

1. Средства, блокирубщие a-адренорецепторы

2. Средства, блокирующие b-адренорецепторы

3. Симпатолитики или препараты, действующие на пресинаптическом уровне.

Средства, блокирубщие a-адренорецепторы

Различают 2 подтипа адренорецепторов: постсинаптические a1 -адренорецепторы на эффекторном уровне, через которые осуществляется сужение сосудов, и пресинаптические a2-адренорецепторы, через которые осуществляется регуляция освобождения нейромедиатора.

Большинство aадреноблокаторов неселективно блокируют как a1, так и a2-адренорецепторы. Однако имеются и селективные избирательно блокирующие a1 или a2-рецепторы. К неселективным a-адернорецепторам относятся фентоламин, пирроксан и тропафен. К селективным a1-блокаторам относят празозин и иохимибин.

Все a-адреноблокаторы нарушают передачу симпатических сосудосуживающих импульсов, предотвращая эффект как естественных адреностимуляторов (адреналин, норадреналин), так и экзогенных препаратов. В результате этого происходит раслабление гладких мышц сосудов, они расширяются, снижается периферическое сопротивление и АД.

Все a-блокаторы не оказывают непосредственного влияния на деятельность сердца, но вызываемое ими снижение АД вызывает компенсаторную брадикардию. В связи с блокадой симпатических влияний на сосуды препараты этой группы вызывают гипотнезию в ответ на изменение положения тела (постуральная гипотензия).

На фоне блокады a-адренорецепторов извращается фармакологический эффект адреналина. Введение адреналина приводит к снижению АД, вместо обычного повышения, так как a-рецепторы заблокированы и b-адреностимулирующее действие вызывает расширение сосудов.

У всех видов препаратов этой группы общие показания для клинического использования - лечение заболеваний, сопровождающихся спазмом и сужением периферических сосудов (артериальная гипертензия, облитерирующий эндоартериит, облитерирующий атеросклероз).

Фентоламин

Неселективный a1- и a2-алдерноблокатор. Эффективно блокирует вазоконстрикторное действие норадреналина и адреналина, в связи с чем используется в лечении гипертензии, связанной с избытком катехоламинов (криз феохромоцитомы). Используется внутрь в таблетках по 0,025 г.

Тропафен

Также неселективный aадреноблокатор. Используется по тем же показаниям, что и фентоламин. Применяется только парентерально (п/к, в/м, в/в). Выпускается в ампулах по 0,02 г (20 мг). Как и при использовании фентоламина имеется опасность постуральной гипертензии, поэтому после введения препарата больной должен 2 часа лежать.

Празозин

Является постсинаптическим a1адреноблокатором. Вызывает расширение сосудов и снижение АД. В связи с этим используется в лечении артериальной гипертензии. Обычная доза 0,001 г (1 мг) per os. Для празозина “эффект первой дозы” -пастуральные расстройства в ответ на первый прием препарата. В дальнейшем он переносится лучше.

B-блокаторы

Эти вещества проявляют специфические свойства к адренорецепторам. Они блокируют рецепторы, препятствуя b-адреностимулирующему действию естественного медиатора норадреналина в органах и тканях. Постсинаптические адренергические рецепторы норадреналина делятся на b1 (кардиальные) и b2 (легочные и сосудистые) рецепторы. Все адреноблокаторы делятся на неспецифические, которые блокируют и b1 и b2-рецепторы и специфические, блокирующие преимущественно b1-рецепторы.

неселективные b-блокаторы селективные b1-блокаторы анаприлинатенололнадололталинолол (корданум)тимололметопрололлебетолацебутололтразикорпроктололвискенb-адренергические рецепторы расположены в тканях средца и их блокада оказывает следующие эффекты:

1. Снижает частоту сердечных сокращений

2. Снижает сократимость миокарда, что снижает работу сердца, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Это свойство используется для лечения ИБС.

Блокада b-рецепторов снижает высвобождение ренина почками, а также альдостерона и ангиотензина II.

Блокада b2-рецепторов в периферических сосудах ведет к вазоконстрикции и может привести к обострению периферических окклюзионных заболеваний артерий.

Блокада b2-рецептров в гладких мышцах бронхов вызывает сужение их и приступ БА у чувствительных лиц.

Блокада адренергических рецепторов в ЦНС может вызвать ночные кошмары, яркие сновидения и иногда галлюцинации.

b-адреноблокаторы очень широко используются при лечении следующих кардиоваскулярных заболеваний:

1. Артериальная гипертензия. Эти препараты активно снижают АД.

2. ИБС. Адреноблокаторы снижают потребность миокарда в кислороде и оказывают антиангинальный эффект, что облегчает достижение балланса между потребностью и поставкой.

3. Суправентрикулярные аритмии, особенно в тех случаях, когда они связаны с гиперфункцией СНС.

Поиск по сайту: