Биотрансформация

Препарат при внутривенном однократном введении действует около 5 минут, при подкожном — 30 минут, т.к. подвергается окислительному дезаминированию и метилированию.

Показания к назначению:

1. Экстренная терапия внезапной остановки сердца.

2. Аллергические заболевания, анафилактический шок.

3. Купирование приступов бронхиальной астмы.

4. Гипогликемическая кома.

5. Острая гипотензия (внутривенное и внутримышечное введение).

6. В комбинации с местными анестетиками для пролонгирования действия последних (1 капля 0,1% раствора адреналина на 2–10 мл местного анестетика).

Побочные эффекты:

1. Нарушение сердечного ритма.

Противопоказания:

1. Аритмии.

2. Гипертензия.

3. На фоне фторотанового наркоза (увеличивается опасность фибрилляции сердца).

Норэпинефрин (норадреналина гидротартрат): Norepinephrine, syn. Noradrenalini hydrotartras.

Формы выпуска:

¾ ампулы 0,2% раствор по 1 мл (вводить только внутривенно в растворе глюкозы, т.к. при подкожном введении развивается некроз).

Получают синтетическим путем.

Влияние на сердце. Преимущественно активирует α₁ - адренорецепторы, слабее α₂- и b₁-адренорецепторы. Оказывает слабое стимулирующее влияние на сердечную мышцу, ярко выражена рефлекторная брадикардия как результат вагусного влияния, повышает тонус сосудов, увеличивает ОПС и АД (и систолическое, и диастолическое). На тонус дыхательных путей не влияет, на ЖКТ влияет мало. На углеводный и жировой обмен не действует.

Показания к назначению:

1. Острая сосудистая недостаточность.

Противопоказания:

1. Аритмии.

2. Фторотановый наркоз.

3. Кардиогенный и геморрагический шок (вызывает спазм артериол и ухудшает кровоснабжение тканей).

α₁-адреномиметики

Мезатон (фенилэфрин): Mesatonum, syn. Phenylephrine.

Формы выпуска:

¾ ампулы 1% раствор 1 мл.

Повышает тонус сосудов (возбуждая α₁-адренорецепторы). Повышает ОПС в результате чего повышается и АД. На работу сердца существенного влияния не оказывает, но может вызывать рефлекторную брадикардию на высоте подъема артериального давления.

Показания к назначению:

1. Острая сосудистая недостаточность.

2. Для расширения зрачка в глазной практике, для снижения внутриглазного давления (открытоугольная форма глаукомы).

3. Местно на слизистые для снижения отечности.

α₂- адреномиметики

Нафазолин (нафтизин): Naphazoline, syn. Naphtyzinum.

Формы выпуска:

¾ флаконы 0,1% и 0,05% раствор по 10 мл.

Возбуждает α₂-адренорецепторы, находящиеся на поверхности эндотелиальных клеток, вызывая сосудосуживающий эффект. В результате уменьшается отек и восстанавливается носовое дыхание.

Показания к назначению:

1. Исключительно местно для уменьшения отечности слизистой оболочки при рините.

2. Остановка носовых кровотечений.

Побочные эффекты:

1. При неосторожном применении у детей этот препарат может всасываться и вызывать гипертензию. При длительном нанесении на слизистую оболочку носа — возможны некротические изменения.

Противопоказания:

1. Атеросклероз.

2. Гипертензия, тахикардия.

Клонидин (клофелин): Clonidine, syn. Clophelinum

Формы выпуска:

¾ таблетки по 0, 000075 и 0,00015;

¾ ампулы 0,1% раствор по 1 мл;

¾ глазные капли 0,25% и 0,5% раствор — 1,5 мл.

Снижает АД (возбуждает пресинаптические α₂-адренорецепторы сосудодвигательного центра, что приводит к уменьшению выброса норадреналина). Увеличивает диурез в результате снижения активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Оказывает седативный эффект за счет центрального действия (возбуждение α₂-адренорецепторов ЦНС, что приводит к снижению освобождения ацетилхолина, норадреналина, дофамина, глутаминовой и аспарагиновой аминокислот).

Показания к назначению:

1. Гипертензия (купирование гипертонических кризов, лечение артериальной гипертензии).

Побочные эффекты:

1. Сухость слизистых оболочек полости рта.

2. Сонливость.

3. Запоры.

Более подробная информация о препарате рассмотрена в разделе «Гипотензивные средства».

b_1, b₂-адреномиметики

Изопреналин (изадрин): Isoprenaline, syn. Isadrinum

Формы выпуска:

¾ флаконы 0,5% и 1% раствор по 25 и 100 мл;

¾ таблетки по 0,005.

Стимулирует работу сердца (b₁-адренорецепторы): повышает автоматизм, возбудимость, проводимость, сократимость миокарда. Повышая МОК, СОК, повышает систолическое АД.

Снижает ОПС (возбуждая b₂-адренорецепторы сосудов), понижает диастолическое давление. Оказывает бронхорасширяющее действие (b₂-адренорецепторы). Увеличивает энергообеспечение организма (стимулирует гликогенолиз, липолиз в печени и скелетной мускулатуре — b₂- и b₃-адренорецепторы).

Показания к назначению:

1. Купирование приступов бронхиальной астмы (ингаляторно).

2. Устранение АВ-блокады.

3. Некоторые формы кардиогенного шока.

b₁-адреномиметики

Добутамин: Dobutamine

Формы выпуска:

¾ флаконы по 0,25.

Стимулирует функцию сердца (b₁-адренорецепторы), усиливает силу сердечных сокращений, вызывая положительный инотропный эффект. Мало влияет на частоту сердечных сокращений.

Показания к назначению:

1. Декомпенсация сердечной деятельности (кратковременное применение, т.к. при длительном приеме увеличивается смертность).

Побочные эффекты:

1. Аритмии.

2. Повышение АД.

Добутрекс: Dobutrex

Формы выпуска:

¾ флаконы по 0,25.

Комбинированный препарат, содержащий добутамин и маннит (в одном флаконе). Добавление маннита нивелирует такое побочное действие добутамина, как повышение артериального давления, улучшает общее состояние больных.

b₂-адреномиметики

Сальбутамол (вентолин): Salbutamol, syn. Ventolin

Формы выпуска:

¾ аэрозоль 10 мл (200 доз);

¾ таблетки по 0,002.

Возбуждает преимущественно b₂-адренорецепторы (бронхов, кровеносных сосудов и миометрия), вызывая эффекты (действует 4-6 часов):

¾ расширяет бронхи;

¾ предотвращает выход гистамина и медленнореагирующей субстанции анафилаксии;

¾ расширяет кровеносные сосуды скелетной мускулатуры, коронарные сосуды, сосуды головного мозга, печени;

¾ токолитическое действие (снижает тонус и сократительную активность миометрия).

Показания к назначению:

1. Бронхиальная астма (профилактика и купирование приступов).

2. Хронический обструктивный бронхит.

3. Эмфизема легких.

4. Угроза преждевременных родов.

Фенотерол (беротек, партусистен): Phenoterolum, syn. Partusisten

Формы выпуска:

¾ 300 разовых доз;

¾ таблетки по 0,005.

По механизму действия, эффектам и применению сходен с сальбутамолом. Но обладает более выраженным токолитическим эффектом, и поэтому чаще используют при угрозе преждевременных родов.

Сальметерол (сервент): Salmeterol, syn. Servent

Формы выпуска:

¾ аэрозоль 120 доз.

Новый селективный b₂-адреномиметик с пролонгированным эффектом действия. Бронхорасширяющий эффект длится 12 часов после однократной ингаляции.

Беродуал: Berodual

Формы выпуска:

¾ аэрозоль 15 мл (300 доз).

Комбинированный препарат, состоящий из беротека (фенотерола) и ипратропиума бромида (атровента). Оказывает выраженное бронхолитическое действие за счет различного механизма действия входящих компонентов.

Орципреналина сульфат (алупент): Orciprenalini sulfas

Формы выпуска:

¾ таблетки по 0,02;

¾ ампулы 0,05% раствор по 1 мл;

¾ флаконы 1,5% и 2% раствор по 20 мл для аэрозоля.

Оказывает бронхорасширяющее действие. Выраженной тахикардии и снижения артериального давления не вызывает.

Показания к назначению:

1. Бронхиальная астма, бронхоспастический синдром.

2. Эмфизема легких.

Поиск по сайту: