Адреномиметики

α- и b-адреномиметики.

Эпинефрин (адреналина гидрохлорид): Epinephrine, syn. Adrenalini hydrochloridum.

Формы выпуска:

¾ ампулы 0,1% раствор по 1 мл;

¾ флаконы 0,1% раствор по 10 мл.

Гормон мозгового слоя надпочечников, наиболее типичный представитель этой группы. Получают синтетическим путем. При приеме внутрь быстро инактивируется, через гематоэнцефалический барьер не проникает. В тканях связывается с адренорецепторами всех типов, возбуждая их.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Сердце (b₁) — повышает автоматизм, возбудимость, проводимость, сократимость миокарда, укорачивает рефрактерный период.

В результате повышается:

¾ ЧСС (может быть брадикардия как результат рефлекторного возбуждения блуждающего нерва);

¾ сила сердечных сокращений;

¾ систолический объем крови (СОК);

¾ минутный объем крови (МОК);

¾ потребность в О₂ и питательных веществах.

Сосуды. Характер действия зависит от соотношения количеств α- и b-адренорецепторов в гладкомышечных клетках сосудов. При поступлении импульсов через α₁ — сосуды суживаются (кожи, подкожной клетчатки и слизистых оболочек), через b₂ — расширяются (сосуды скелетной мускулатуры).

Реакция сосудов внутренних органов зависит от дозы адреналина: в малых дозах сосуды расширяются, т.к. b₂-адренорецепторы более чувствительны к адреналину; увеличение дозы вызывает сужение сосудов в результате возбуждения α-адренорецепторов.

В связи с вышесказанным, характер действия адреналина на величину АД может быть различен: снижается, повышается, не изменяется. При введении адреналина в дозе 10 мкг/мин первыми возбуждаются b₂-адренорецепторы сосудов скелетной мускулатуры, коронарные, периферическое сопротивление току крови снижается, вследствие этого понижается диастолическое давление. Систолическое давление в это время увеличивается (возбуждаются b₁-рецепторы сердца). Среднее давление может понизиться.

При введении адреналина в больших дозах возбуждаются α-адренорецепторы, сужаются сосуды кожи, подкожной клетчатки, внутренних органов. Периферическое сопротивление току крови при этом повышается, в результате повышается диастолическое давление, среднее давление при этом повышается.

В средних дозах адреналин усиливает коронарный кровоток, что связано с увеличением перфузионного давления в диастоле и освобождением аденозина из кардиомиоцитов, который вызывает расширение коронарных сосудов.

При инактивации адреналина его концентрация в крови снижается. Это ведет к прекращению возбуждения α-адренорецепторов. Возбуждение b₂-адренорецепторов продолжается, поэтому диастолическое и среднее давление понижены. При полной инактивации восстанавливается исходное АД.

Влияние на гладкомышечные органы.

Глаза. Расширение зрачка (α₁-адренорецепторы радиальной мышцы радужки), снижение внутриглазного давления (уменьшение образования внутриглазной жидкости).

Бронхи. Расслабление гладкой мускулатуры, расширение просвета бронхов (возбуждение b₂-адренорецепторов).

ЖКТ. Снижение тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, но тонус сфинктеров повышен.

Мочевой пузырь. Расслабление детрузора (b₂-адренорецепторы), но повышение тонуса сфинктера (α₁-адренорецепторы).

Влияние на обмен веществ.

Адреналин — катаболический гормон в отношении углеводов и жиров. Усиливает гликогенолиз (разрушение гликогена с образованием глюкозы), возбуждая b₂-адренорецепторы печени и мышечной ткани. В результате возникает гипергликемия. Этот эффект адреналина используется при гипогликемической коме у больных сахарным диабетом.

Активизирует липолиз в жировой ткани с образованием глицерина и жирных кислот (b₃-адренорецепторы).

Оказывает противоаллергическое действие, уменьшая выход медиаторов аллергии из тучных клеток (b-эффект).

Поиск по сайту: