|
|||||||
АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция |
Непрямого действия)
Механизм их действия связан с инактивацией холинэстеразы, что ведет к накоплению эндогенного АХ, усилению его действия на ткани и органы, т.е. их эффекты практически сходны с эффектами АХ и холиномиметиков.
Ингибирование холинэстеразы может быть: ¾ обратимым (физостигмин, прозерин, галантамин и др.), поэтому действие этих препаратов сравнительно непродолжительное; ¾ необратимым (фосфорорганические — фосфакол, армин, пирофос) за счет фосфорилирования фермента, поэтому эффекты их стойкие. Физостигмина салицилат: Physostigmini salicylas Формы выпуска: ¾ ампулы 0,1% раствор — 1 мл; ¾ глазные капли 0,25-1% раствор. Алкалоид физостигмы. Проникает в синапсы, в том числе и ЦНС. В синапсах взаимодействует с активным центром холинэстеразы в 2 точках: анионном и эстеразном центрах. Это приводит к инактивации фермента, замедлению разрушения ацетилхолина и накоплению его в синапсе (рис. 17). Рис. 17. Механизм действия физостигмина Эндогенный ацетилхолин начинает сильнее возбуждать М-, Н-холинорецепторы, причем преобладают мускариноподобные эффекты, рассмотренные выше. Накопление ацетилхолина в синапсах скелетной мускулатуры активирует передачу импульса в мионевральных синапсах, повышая тонус скелетной мускулатуры. Показания к назначению: 1. Глаукома. 2. Миастения. 3. Болезнь Альцгеймера. 4. Парезы кишечника. Побочные эффекты: 1. Гиперсаливация. 2. Брадикардия. 3. Тошнота, понос. 4. Частое мочеиспускание. Противопоказания: 1. Склонность к судорожным припадкам. 2. Бронхиальная астма. 3. Беременность. Галантамина гидробромид (нивалин): Galanthamini hydrobromidum, syn. Nivalinum Формы выпуска: ¾ ампулы 0,1%; 0,25%; 0,5%; 1% раствора по 1 мл. Алкалоид подснежника. Хорошо всасывается, проникает в ЦНС. По фармакологическим свойствам аналогичен физостигмину, но отличается большей устойчивостью. Показания к назначению: 1. Миастения. 2. Последствия полиомиелита, менингита, энцефалита (восстанавливает нарушенную нервно-мышечную передачу). 3. Параличи и парезы скелетной мускулатуры. 4. Атония желудка, кишечника, мочевого пузыря. В глазной практике не применяют из-за раздражающего действия на слизистые глаза. Неостигмин (прозерин): Neostigmine, syn.: Proserinum. Формы выпуска: ¾ таблетки по 0,015; ¾ ампулы 0,05% раствор — 1 мл. Прозерин — четвертичное соединение — в ЦНС не проникает, поэтому у него наиболее выражены периферические эффекты. По другим фармакологическим свойствам аналогичен физостигмину. Применяется в тех случаях, когда нужно достигнуть торможения холинэстеразы в периферических структурах. Показания к назначению: 1. При параличах и парезах скелетной мускулатуры. 2. Миастения. Это тяжелое заболевание, характеризующееся прогрессирующей мышечной слабостью вследствие нарушения передачи импульсов в нервно-мышечных синапсах. Прозерин оказывает симптоматический эффект, восстанавливая мышечную активность. 3. Атония желудка, парезы и параличи кишечника (чаще после операций в брюшной полости). 4. Атония мочевого пузыря. 5. Остаточные явления мышечного расслабления после применения курареподобных средств (недеполяризующих миорелаксантов) в хирургии. При передозировке прозерина развиваются сильно выраженные эффекты системного действия, связанные с возбуждением холинорецепторов: ¾ миоз; ¾ гиперсаливация, повышенное потоотделение; ¾ тошнота, рвота; ¾ усиление перистальтики кишечника; ¾ диарея; ¾ бронхоспазм; ¾ брадикардия; ¾ фибрилляция скелетных мышц; Лечение — М-холиноблокаторы (атропина сульфат в/в). Пиридостигмина бромид: Piridostigmini bromidum Формы выпуска: ¾ ампулы 0,5% раствора — 1 мл; ¾ драже по 0,06. По действию близок к неостигмину, несколько менее активен, но оказывает более продолжительное действие. Показания к назначению: 1. Миастения. 2. Восстановление двигательной активности после травм. 3. Последствия полиомиелита. Эдрофоний: Edrophonium Формы выпуска: ¾ ампулы 10 мг/мл. Эдрофоний применяют для диагностики миастении из-за очень быстрого и кратковременного действия. Кроме того, он изредка применяется для купирования пароксизмальной предсердной тахикардии. Поиск по сайту: |
Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Студалл.Орг (0.006 сек.) |