Препараты короткого действия

- купирование приступа стенокардиии

Препараты пролонгированного действия

- предупреждение приступов стенокардии

- лечение больных, перенесших инфаркт миокарда

Препараты хорошо переносятся.

Производные сиднониминов (нитратоподобные соединения)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Как и нитраты приводит к образованию оксида азота.

Однако образование оксида азота тиолонезависимо.

Является пролекарством, т.к. превращается в активный метаболит, который трансформируется с освобождением оксида азота.

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Уменьшение преднагрузки за счёт венодилатации.

Более избирательное, чем для нитратов, периферическое венодилатирующее действие.

Повышение коронарного кровотока.

Улучшение коллатерального кровотока,

т.к. уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов (подавляет синтез тромбоксана А2).

Увеличивает эластичность крупных артерий,

что уменьшает нагрузку сопротивления на левый желудочек во время систолы.

Обладает некоторым собственным анальгетическим эффектом.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Артериальная гипотония.

Головная боль (реже, чем от нитратов).

Толерантность развивается медленно.

Феномен «обкрадывания» очень редко.

ПРИМЕНЕНИЕ

Препараты короткого действия

- купирование приступа стенокардиии

Препараты пролонгированного действия

- предупреждение приступов стенокардии

Рефлекторного действия

-Валидол

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Действующее начало – ментол.

При попадании на слизистые оболочки вызывает ощущение холода, связанное с избирательным возбуждением холодовых рецепторов.

При этом возникает рефлекторное сужение сосудов в месте нанесения.

Однако тонус сосудов и гладких мышц органов, расположенных глубоко, может рефлекторно понижаться.

Этот эффект используется для снятия спазма коронарных сосудов.

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Раздражающее действие.

ПРИМЕНЕНИЕ

Снятие спазма коронарных сосудов при нетяжёлых приступах стенокардии.

При ринитах для уменьшения воспаления и облегчения носового дыхания.

При кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом.

Для растираний при невралгиях.

При мигрени (втирают в область висков).

Б Е Т А – А Д Р Е Н О Б Л О К А Т О Р Ы

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Блок бета-адренорецепторов сердца.

Препараты устраняют избыточные симпатические влияния на сердце

(блокируют положительный инотропный и хронотропный эффекты катехоламинов).

Это приводит к: уменьшению силы и частоты сердечных сокращений,

что вызывает уменьшение ударного и минутного выброса и, следовательно,

уменьшение потребности сердца в кислороде,

реализуется антиангинальный эффект.

Ограничение потребности миокарда в кислороде в покое и при нагрузке.

Их действие связано с влиянием на гемодинамику и снижением ЧСС, АД и силы сердечных сокращений.

Не являются коронарорасширяющими средствами.

Анксиолитическое действие за счёт влияния на ЦНС.

В ызывают перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированного миокарда из-за неодинакового влияния на сопротивление коронарных сосудов ишемизированных и неишемизированных участков.

Различаются по ряду свойств:

1. Кардиоселективность (избирательное действие на в1 рецепторы)

Кардиоселективные Некардиоселективные

(блокада в1 рецепторов) (блокада в1 и в2 рецепторов)

Талинолол=Корданум Пропранолол=Анаприлин

Атенолол=Тенормин Окспренолол=Тразикор

Метопролол=Беталок Пиндолол=Вискен

Альцебутолол=Сектраль Соталол

Селективность бета-1 адреноблокаторов относительна и в больших дозах (высших терапевтических)

она частично или полностью утрачивается и блок распространяется на бета-2 рецепторы.

2. Наличие или отсутствие «внутренней симпатомиметической активности»

Отсутствует Имеется

(только в-блокирующее(кроме блокады в-рецепторов

действие) оказывают действие на процессы

в пресинаптическом окончании,

усиливая выброс медиатора)

Пропранолол

Соталол Окспренолол

Атенолол Ацебутолол

Метопролол

Препараты с внутренней симпатомиметической активностью влияют на МОК слабее, но так же активны в лечении ГБ.

3. Степень липофильности препаратов, определяющая способность проникать через ГЭБ и проявлять центральное действие.

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Антигипертензивный.

2. Антиангинальный.

3. Антиаритмический.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Сердечные (следствие блокады В1 адренорецепторов.

«Избыточная» блокада бета-адренорецепторов миокарда проявляется в:

. Снижении автоматизма синусового узла (синусовая брадикардия).

. Замедлении проведения (блокады).

. Ослаблении сокращений (сердечная недостаточность).

Бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью менее опасны в этом плане.

2. Внесердечные (следствие некардиоселективности препаратов).

Блокада В2-адренорецепторов может привести к

сокращению гладких мышц, имеющих бета -2 -адренорецеторы:

- бронхов (бронхоспазм)

- матки (угроза прерывания беременности)

- сосудов (нарушения периферического кровообращения,

ухудшение коронарного кровообращения)

блокаде бета-2 -адренорецепторов поджелудочной железы:

- усиление выброса инсулина (гипогликемия у больных сахарным диабетом).

3. Другие побочные эффекты:

Синдром отмены при внезапном прекращении приема препарата

проявляется в: развитии гипертонического криза, приступов стенокардии, приступов аритмии.

Профилактика синдрома отмены – постепенное снижение дозы в течение 14 дней.

Повышение уровня атерогенных липидов в крови

А Н Т И А Д Р Е Н Е Р Г И Ч Е С К И Е С Р Е Д С Т В А С М Е Ш А Н Н О Г О Д Е Й С Т В И Я

Амиодарон=Кордарон

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

- Частичная блокада альфа- и бета-адренорецепторов.

- Полная блокада в сердце рецепторов, чувствительных к глюкагону,

который обладает стимулирующим влиянием на сердце.

- Слабый блокатор кальциевых каналов.

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ

- Противоаритмическое действие.

- Антиангинальное действие.

Положительное влияние препарата при стенокардии связано главным образом с уменьшением

потребности миокарда в кислороде.

Амиодарон снижает адренергические влияния на сердце и коронарные сосуды

Урежает частоту сердечных сокращений и снижает АД.

Несколько улучшает коронарное кровообращение, снижая сопротивление коронарных сосудов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

- Дисфункция щитовидной железы, т.к. препарат содержит йод.

- Пигментация роговицы не опасная для зрения.

(появляется радужный нимб по периферии зрительного поля).

- Пигментация кожи.

(появляется серо-голубое окрашивание).

- Фотодерматиты.

- Образование дисметиламиодарона, метаболита, обладающего цитотоксическим и иммунологическим

эффектами.

Проявляется интерстициальной пневмонией, фиброзом лёгких, гепатоцеллюлярным некрозом.

Это очень опасные для жизни побочные эффекты с летальными исходами.

- Сердечно-сосудистые эффекты.

Проаритмический эффект.

Синусовая брадикардия.

Сердечная недостаточность.

ПРИМЕНЕНИЕ

Препарат вводят внутривенно или внутрь.

Он плохо всасывается и подвергается биотрансформации в стенке кишечника и в печени.

Биоусвоение 20% - 50%.

Максимальная концентрация в крови – через 7 часов.

В первые дни амиодарон практически не выводится из организма, т.к. накаплдивается в жировой ткани и мышечной ткани сердца.

Эффект возникает через 3-4 дня постоянного приёма.

После отмены эффект сохраняется от нескольких дней до 4 недель.

Кратность назначения – 1 раз в сутки.

- Мерцательная аритмия и трепетание предсердий.

- Желудочковые тахиаритмии и фибрилляция.

- Стенокардия напряжения.

Поиск по сайту: