АНТИДИАРЕЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

ЛОПЕРАМИД Имодиум, Лопедиум

Фармакодинамика

Лоперамид является синтетическим аналогом опиоидов. Воздействует на нервные окончания и интрамуральные ганглии, расположенные в кишечнике (в большей степени в продольном мышечном слое). Снижая высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшает перистальтику и увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику. Оказывает влияние как на продольную, так и на циркулярную мускулатуру тонкого кишечника. Увеличивает тонус анального сфинктера. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов и/или стимулирует абсорбцию солей и воды.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается в ЖКТ примерно на 65%, но биодоступность составляет всего лишь около 17% ввиду выраженного пресистемного метаболизма. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 ч. При сублингвальном приеме эффект развивается более быстро - в течение первого часа. Связывание с белками плазмы - 96,5%. Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Примерно 35% принятой дозы выводится с желчью через ЖКТ, оставшаяся часть с мочой Только 1% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения - 10-12 ч. Концентрация лоперамида в плазме крови может увеличиваться при нарушениях функции печени.

Нежелательные реакции

В редких случаях встречаются запоры, метеоризм, боли в животе, сухость во рту. Возможны аллергические реакции (сыпь). Со стороны ЦНС - головные боли, головокружение

Передозировка

Доминируют симптомы со стороны ЦНС - сонливость, брадипноэ, птоз, гипертонус мышц Меры помощи: адсорбенты (активированный уголь), антагонисты опиоидных рецепторов (налоксон).

Показания

• Тяжелая диарея различной этиологии, угрожающая серьезными осложнениями.

• Диарея при воспалительных и функциональных расстройствах кишечника

• Острая диарея, сопровождающаяся большими потерями электролитов.

• Снижение объема отделяемого из илеостомы, колостомы и т.д Предупреждения Рекомендуется использовать с осторожностью у следующих групп пациентов:

• Тяжелый колит (включая болезнь Крона).

• Дизентерия.

• Заболевания печени (увеличение риска нейротоксичности).

Дозировка

Взрослые

Острая диарея - первая доза 4 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

Хроническая диарея - по 2 мг 2 раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 8-12 мг.

Дети

От 6 до 8 лет - первая доза 2 мг, затем по 1 мг после каждого акта дефекации. Максимальная суточная доза составляет 4 мг.

От 9 до 12 лет - первая доза 2 мг, затем по 1 мг после каждого акта дефекации. Максимальная суточная доза 6 мг.

При использовании лингвальных таблеток имодиума сохраняется та же схема дозирования.

При использовании комбинированной формы с симетиконом начальная доза - 1-2 таблетки. Для достижения эффекта обычно достаточно 4 таблеток в сутки.

Формы выпуска

Таблетки и капсулы по 2 мг.

Лингвальные таблетки по 2 мг - характеризуются улучшенными фармакокинетическими параметрами; удобны для пациентов с затрудненным глотанием и повышенным рвотным рефлексом.

Комбинированная форма (таблетки Имодиум-плюс^®): лоперамид 2 мг и симетикон 0,125 г. Добавление симетикона, адсорбирующего газы, устраняет метеоризм и способствует более быстрому прекращению диареи.

Поиск по сайту: