ПРОТИЕПІЛЕПТИЧНІ ЗАСОБИ

Протиепілептичні засоби застосовують для попередження або зменшення судом чи відповідних їм еквівалентів, які виникають при різних формах епілепсії.

Класифікація протиепілептичних засобів.

1. Протиепілептичні засоби, які застосовуються при епілептичному статусі – тривало протікаючі судомні припступи великі епілептичні приступи (сибазон, клоназепам).

2. Протиепілептичні засоби, які застосовуються при психомоторних приступах (гексамідин, хлоракон, фенобарбітал, карбамазепін, клоназепам).

3. Протиепілептичні засоби, які використовуються для попередження малих приступів епілепсії (триметин, етосуксимід, клоназепам).

Механізм дії протиепілетичних засобів полягає у зниженні збудливості нейронів епілептогенного осередку, пригнічення патологічної імпульсації епілептичних розрядів на мозкові центри і через еферентні нерви на м’язову систему. Є дані про те, що протиепілептичні засоби блокують натрієві канали (дифенін, вальпроати, ламотриджин, карбамазепін), а інші активують ГАМК-ергічну систему (фенобарбітал, бензодіазепіни). Під впливом засобів протиепілептичної дії відбувається збільшення рефрактерного періоду, зниження лабільності, зменшення деяких слідових реакцій і в цілому – пригнічення міжнейронної передачі збудження та обмеження розповсюдження імпульсації, яка генерується епілептогенним осередком.

При епілептичному статусі (тривалі і великі судомні приступи) ефективні діазепам і клоназепам. Крім того застосовують фенобарбітал, дифенін.

Фенобарбітал – похідний барбітурової кислоти (наявність фенільного радикалу в молекулі його, наділяє останній протисудомною активністю), ефективність фенобарбіталу при епілепсії пов’язана з пригніченням впливу на збудливість нейронів епілептогенного осередку, на розповсюдження нервових імпульсів. Слід враховувати, що до фенобарбіталу розвивається лікарська залежність і тому рецепти виписуються на бланках Ф № 3.

Дифенін сприяє активному виведенню із нервових клітин іонів натрію, що знижує збудливість нейронів і запобігає їх активації при надходженні до них імпульсів із епілептогенного осередку. Підвищує вміст ГАМК у мозку. Із шлунково-кишкового тракту всмоктується добре. Метаболізується у печінці. У печінці викликає індукцію мікросомальних ферментів. Не викликає сонливості.

Побічні ефекти – атаксія, тремор, ністагм, гінгівіт, анемія, остеопатія, дизартрія, диплопія, тератогенна дія.

При психомоторних припадках застосовують гексамідин, хлоракон, дифенін, фенобарбітал.

Клоназепам активний при всіх формах епілепсії, проявляє транквілізуючу, релаксуючу, анксіолітичну і протисудомну дію, має мінімальні побічні ефекти.

Гексамідин за хімічною будовою подібний до фенобарбіталу, але менш активний. Може викликати атаксію, висипи на шкірі.

Хлоракон має виражену протиепілептичну дію. Пригнічує передачу імпульсів з пірамідних і сегментарних спинальних шляхів на мотонейрони спинного мозку.

Карбамазепін (тегретол, фінлепсин) за хімічною будовою належить до похідних дибензаміну. Пригнічує активність Na +, К–Атфази, знижує підвищений рівень цАМФ, що лежить в основі механізму протиепілептичної дії. Перевагою цього препарату є те, що протиепілептичний ефект розвивається одночасно з позитивною психотропною дією. Застосовують при великих епілептичних приступах. Карбамазепін подібно до фенобарбіталу викликає індукцію мікросомальних ферментів печінки і прискорює руйнування багатьох лікарських засобів (неодикумарин, теофілін, пероральні контрацептиви). Після застосування карбамазепіну у хворих покращується настрій, вони стають більш активні.

Побічні ефекти – тривале застосування карбамазепіну може призвести до диспепсичних розладів, головного болю, сонливості, порушення акомодації і пригнічення психомоторних реакцій.

Натрію вальпроат (конвулекс) використовують при міоклонічній епілепсії. Ефективний при великих і малих припадках. Сприяє накопиченню у тканині мозку ГАМК.

Карбамазепін та вальпроати малотоксичні, і при їх застосуванні не порушуються пізнавальні функції і поведінка.

Триметин – похідний оксазолідину, пригнічує полісинаптичні рефлекси спинного мозку, знижує лабільність нейронів, застосовують для попередження малих припадків епілепсії.

Етосуксимід за показаннями і застосуванням подібний до триметину, але менше токсичний. Застосовують при малих припадках.

При малих епілептичних приступах застосовують також бензодіазепіни (клоназепам), та препарати вальпроєвої кислоти (натрію вальпроат, депаркін).

Ламотриджин – протиепілептична дія здійснюється за рахунок пригнічення потенціалзалежних натрієвих каналів і вивільнення збуджуючої глутамінової кислоти

Поиск по сайту: