АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ

Г.

ПРЕДИСЛОВИЕ

Данная книга составлена в виде справочника. Автором сделана попытка систематизировать и классифицировать фармакологические и нефармакологические средства, обладающие анаболической активностью, а также дать советы по их применению.

Представляется вероятным, что круг медицинских показаний к применению анаболиков будет постоянно расширятся, т.к. анаболические средства, благодаря своему общеукрепляющему и биостимулирующему действию, способны оказывать благоприятное воздействие при лечении практически любого заболевания. Заслуживает также внимания способность анаболиков увеличивать продолжительность жизни и вызывать реакцию омоложения организма.

В силу вышесказанного, становится ясно, насколько широко могут быть использованы анаболические средства при условиях их правильного применения, исключающего побочные действия.

Понятие термина "Анаболические средства"
Классификация анаболических средств.

Слово "анаболики" происходит от слова "анаболизм", что означает "синтез". Анаболические средства - это целая группа самых различных по структуре и по происхождению средств, которые способны усиливать процессы синтеза белка в организме. Жизнь есть способ существования белковых тел, отсюда ясно, насколько широко могут применяться анаболические средства при условии их полной или относительной безвредности.

Классификация анаболиков.

1. Гормоны
1. Мужские половые гормоны - андрогены.
2. Гипофизарные гормоны.
• Соматотропный гормон.
• Гонадотропный гормон.
3. Гипоталамические гормоны.
• Соматотропин-рилизинг гормон
• Гонадотропин-рилизинг гормон (декапептид)
4. Гормон поджелудочной железы - инсулин.
2. Антигормоны
1. Антиэстрoгены
• Кломифена цитрат.
• Тамоксифен.
3. Синтетические гормонально-активные препараты
1. Анаболические стероиды
• Метандростенолон.
• Феноболин.
• Силаболин.
• Метиландростендиол.
• Ретаболил.
• Оксиметалон.
• Галотестин.
• Неливар.
• Этилэстренол.
• Станозолол.
• Примоболан.
• Норболетон.
• Боластерон.
• Оксиместерон.
• Хлортестостерона ацетат.
• Оксандрол.
4. Витамины
1. Пантотенат кальция.
2. Карнитина хлорид.
3. Витамин К. (Витамин РР).
4. Витамин U.
5. Никотиновая кислота.
5. Коферменты
1. Флавинат.
2. Кобамамид.
6. Витамоноподобные вещества
1. Метилурацил.
2. Оротат калия.
3. Фосфаден.
4. Рибоксин.
5. Холина хлорид.
7. . Ноотропы.
1. Пирацетам (Ноотропил).
2. Пантогам.
8. Психоэнергизаторы
1. Ацефен.
9. Антигипоксанты
1. Оксибутират натрия.
10. Растительные препараты, обладающие анаболическим действием
1. Растительные анаболики-адаптогены.
• Левзея сафлоровидная.
• Аралия Манчурская.
• Жень-шень.
• Заманиха высокая.
• Родиола розовая (золотой корень).
• Элеутерококк колючий.
• Лимонник китайский.
• Стеркулия обыкновенная.
11. Продукты пчеловодства
1. Апилак (пчелиное маточное молочко)
2. Цветочная пыльца
12. Кристаллические аминокислоты (L-формы)
1. Глютаминовая кислота.
2. Гистидин.
3. Аспаргеновая кислота.
4. Метионин.
13. Актопротекторы
1. Бемитил.

МУЖСКИЕ ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ - АНДРОГЕНЫ

Половые гормоны определяют половое развитие организма и формируют первичные и вторичные половые признаки. В женском организме преобладают женские половые гормоны - эстрогены, а в мужском - мужские половые гормоны - андрогены. Женский организм содержит незначительное количество андрогенов, а мужской - небольшое количество эстрогенов.

В 1895 году Saechi впервые описал связь между массой мышц и действием мужских половых гормонов - андрогенов. В 1935 году Kochacian и Murlin было обнаружено, что мужской половой гормон - тестостерон стимулирует развитие вторичных половых признаков и накопление белка в организме.

В настоящее время в медицинской практике используются: тестостерона пропионат, тестостерона энантат, метилтестостерон и др. Все эти препараты имеют высокую андрогенную активность и с анаболической целью применяться не могут. Применяются они по строгим медицинским показаниям в случаях недоразвития первичных и вторичных половых признаков. Справедливости ради нужно отметить, что до распространения синтетических анаболических стероидов мужские половые гормоны с анаболической целью применялись очень широко. Единственным ограничением их применения служило то, что на фоне хронического введения андрогенов извне, продукция собственных андрогенов постепенно угасала.

В настоящее время, однако, выяснено, что ослабления собственной продукции андрогенов можно избежать если назначать андрогены короткого действия (4-6ч.) через день. При такой схеме лечения половые гормоны можно применять на протяжении многих лет без развития синдрома отмены после прекращения лечения.

АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ

В 50-х гг. впервые были синтезированы химические производные мужских половых гормонов - андрогенов. Изначально ставилась задача синтезировать препараты, у которых андрогенное действие было бы наиболее слабым, а анаболическое - способность стимулировать синтез белка - наиболее сильным.

В настоящее время создан целый ряд анаболических стероидов (АС), являющихся производными тестостерона (наиболее активный мужской половой гормон) и близких к нему веществ.

Для понимания механизмов лечебного и побочного действия анаболических стероидов необходимо четко представить себе их химическую структуру и связь активности со строением.

Как видим, все анаболические стероиды имеют в своей основе тетрациклический углеводород, имеющий метальный радикал -СН3 в положении 13, иногда в положении 10, 1, 7. Очень важное значение имеет наличие радикала разной длины в положении 17.

Наибольшей длительностью действия обладает ретаболил, имеющий самый длинный радикал в положении 17: -O-C=O-CH2-(CH2)8-CH3

Анаболический эффект после однократного введения ретаболила сохраняется в течение 3-х месяцев. На 2-м месте по длительности действия находится феноболин, имеющий в положении 17 более короткий радикал. Его анаболический эффект после однократного введения сохраняется до 14-й дней.

Прямая зависимость между длиной радикала и длительностью действия объясняется тем, что при его удлинении повышается растворимость в липидах. Он (радикал) связывается с липидами организма и образует депо в подкожно-жировой клетчатке.

Наличие метильного радикала -СН3 в положении 17 придает анаболическим стероидам гепатотоксические свойства. Поэтому такие препараты, как например, метандростенолон, имеющие метильный радикал в положении 17 необходимо применять совместно с препаратами, улучшающими функцию печени.

Анаболические стероиды являются самым активным классом соединений, из всех известных анаболических средств. При правильном применении они дают значительный прирост массы тела и увеличение силы мышц. Прирост массы тела достигается не только за счет мышечной ткани, но и за счет увеличения массы внутренних органов - печени, сердца, почек и т.д. которое, впрочем, выражено меньше, чем рост мышечной массы.

Резко усиливается способность к усвоению белка организмом. Если в норме взрослому человеку необходимо от 70 до 100 г белка в сутки, то на фоне применения АС потребность в белке может возрастать до 300г в сутки. Отсюда очевидна необходимость увеличения доли белка в пищевом рационе на время лечения анаболиками. Доля жиров и углеводов соответственно должна быть уменьшена. На фоне малобелкового питания анаболические стероиды неактивны. Очень важно отметить, что увеличение дозы анаболических стероидов выше общепринятой дает лишь небольшое усиление анаболического эффекта, в то время как побочные действия резко возрастают. Поэтому, для достижения большого эффекта имеет смысл отдать предпочтение такой схеме лечения, когда анаболики вводятся дольше по времени, но в обычных дозах. Более короткое применение больших доз уже менее эффективно.

При сильной передозировке анаболических стероидов может развиться катаболический эффект с усилением скорости распада мышечных белков и развитием азотистого дефицита. Это связано с двумя причинами: во-первых, избыток анаболических стероидов способен повышать функцию щитовидной железы, что вызывает отрицательный азотистый баланс за счет резкого усиления процессов окисления белков в результате энергетического дефицита; во-вторых, избыток анаболических стероидов способен превращаться в печени в эстрогены, которые тормозят анаболические реакции у мужчин.

В силу вышесказанного, длительное назначение малых доз АС более предпочтительно, чем кратковременное назначение больших. Помимо задержки азота в организме, анаболики способствуют задержке ионов натрия, магния, калия, серы, фосфора, кальция и др., что может вызвать отеки при передозировке препарата.

Анаболическая активность того или иного препарата определяется по отношению к анаболической активности тестостерона, которая принимается за единицу. Аналогичным образом выражается андрогенная активность по отношению к андрогенной активности тестостерона. Отношение анаболической активности к андрогенной называется анаболическим индексом. Отсюда ясно, что наиболее ценным является тот препарат, который имеет наибольший анаболический индекс (АИ), как показатель наибольшего преобладания анаболической активности над андрогенной.

АИ = (Анаболическая активность) / (Андрогенная активность)

В приведенной ниже таблице приводится анаболическая и андрогенная активность различных препаратов по данным разных авторов, где в качестве стандарта используется тестостерон.

Влияние анаболических стероидов на белковый обмен связано прежде всего с воздействием на генетический аппарат клетки. Анаболические стероиды проникают туда через клеточные мембраны непосредственно в ядро клетки и блокируют ген-депрессор синтеза белка. В результате происходит усиление синтеза белка в клетке.

Усиливается как синтез матричных белков, так и синтез РНК и ДНК. Кроме того, повышается проницаемость клеточных мембран для аминокислот, микроэлементов и углеводов. Повышается скорость синтеза гликогена. В результате применения АС происходит усиление активности пентозофосфатного цикла, где происходит синтез частей белковых молекул из углеводов. АС улучшают углеводный обмен, усиливают действие инсулина, снижают сахар в крови. Заслуживает внимание способность АС потенциировать действие эндогенного соматотропина (гормона роста).

Выявлено свойство АС улучшать липидный обмен. В крови снижается уровень холестерина. В ряде экспериментов выявлено обратное развитие атеросклеротических бляшек сосудов в результате применения АС. У старых животных на фоне АС появляются признаки омоложения. У молодых лиц АС способствуют усилению роста и увеличению массы тела, однако нужно учесть, что при этом ускоряется созревание скелета и происходит преждевременное закрытие зон роста. данная осбенность анаболиков используется для лечения конституционной высокоростности.

Очень непростым вопросом является влияние АС на печень. Все исследователи отмечают усиление синтеза белка в печени в результате применения АС. С этой целью АС назначаются при циррозах печени. В этом случае они дают выраженный лечебный эффект, в то время, как любая другая терапия оказывается молоэффективной. Однако, у 5% больных, лечащихся АС, развивается желтуха, которая проходит после отмены препарата. Такая желтуха является результатом холестатического гепатита. Особенность этого гепатита в том, что при нем не наблюдается выраженного поражения клеток печени.

Практические врачи отмечают появление незначительных болей в печени почти у 70% больных, получающих АС. Такие боли обусловлены застоем желчи в желчных ходах и быстро проходят после отмены препаратов. Представляется целесообразным при терапии АС назначить одновременно препараты, защищающие печень от токсического воздействия. Наибольшей активностью среди таких препартов обладают легалон (карсил) и эссенциале.

Поскольку АС, имеющие метильный радикал -CH3 в положении 17 обладают повышенной гепатотоксичностью, их необходимо назначать с осторожностью. Таблетированные препараты необходимо назначать не внутрь, а под язык, где они всасываются в кровь, минуя портальную систему печени. С этой же целью можно назначать препараты ректально, в виде микроклизм. Эффективность АС повышается при одновременном использовании поливитаминных препартов.

Круг показаний для назначений АС достаточно широк: тяжелые хирургические травмы и переломы, послеоперационное состояние, тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся снижением его пищеварительной и белковосинтетической функции; острые и хронические заболевания сердца, инфаркты, сахарный диабет, болезни надпочечников, карликовость, туберкулез, малокровие, снижение иммунитета, истощение нервной системы, старение, обширные ожоги, болезни почек, рак молочной железы, сильная степень близорукости и некоторые другие заболевания.

Противопоказанием для назначения АС служит наличие злокачественных опухолей (усиление роста опухоли), воспалительные заболевания половых желез, аденома предстательной железы у мужчин, явления вирилизации у женщин. Отдельного разговора заслуживает применение АС в спорте. АС относятся к разряду допингов и их применение в соревновательном периоде строго запрещено. Некоторые авторы, однако, допускают применение АС в межсоревновательном периоде, в периоде реабилитации после травм. Лечение АС должно проходить под строгим медицинским контролем и на фоне гепатопротекторных препаратов. Женщинам АС вообще противопоказаны, за исключением случаев лечения рака молочой железы и тяжелых послеоперационных состояний (по жизненным показаниям). Применение АС у женщин вызывает огрубение голоса, рост волос на лице и т.д.

Длительность лечения определяется строго индивидуально и зависит от тяжести течения заболевания и состояния пациента. Минимальный срок лечения 1 месяц. Максимальный - 6 месяцев. При лечении карликовости (гипофизарный нанизм) анаболические стероиды могут назначаться до 2-х лет непрерывно. Утверждения спортивных журналистов (но не ученых фармакологов) о том, что анаболические стероиды отрицательным образом влияют на половую функцию мужчин следует признать лишенными всякого основания. Наоборот, АС вызывает усиление полового влечения с одновременным улучшением морфологического состояния половых желез (при условии, что дозировка не превышается до такой степени, когда избыток АС превращается в печени в эстрогены). Ретаболил, например, в дозе 50 мг в неделю входит во многие схемы лечения импотенции у мужчин.

Препараты, используемые в России:

Ретаболил. 19-Нор-тестостерон-17b-деканоат.
Синонимы: Нандролон Деканоат, Дека-Дураболин, Туринабол-Депо, Нортестостерондеканоат и др.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 5% р-ра (50 мг) в персиковом масле. Вводится внутримышечно по 1 мл от 1 раза в 3 дня до 1 раза в месяц. После однократной инъекции эффект сохраняется до 3-х месяцев. Анаболический эффект ретаболила в 10 раз сильнее, чем у тестостерона. Из всех анаболических стероидных соединений ретаболил наименее токсичен.

Феноболин. 17b-Окси-19-Нор-4-Андровтен-3-Он-17b-Фенил-Пропионат
Синонимы: Нероболил, Туринобол, Дураболин, Нандролон-фенилпропионат и др.
Форма выпуска: Ампулы по 1 мл 1% и 2,5% р-ра (10 и 25 мг) в персиковом (нероболил) или оливковом (феноболин) масле. Вводится внутримышечно по 25-50 мг 1 раз в 3 дня или 1 раз в две недели. После однократной инъекции эффект сохраняется до 14-и дней.

Силаболин. Эстрен-4-ол-17b-она-3 триметилсилиловый эфир.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 2,5% или 5% р-ра в оливковом масле (25 или 50 мг). Вводится внутримышечно по 25-50 мг с частотой от 1 раза в 3 дня до 1 раза в 2 недели. После однократной инъекции эффект длится до 14-и дней.

Метандростенолон. 17а-Метиландростадиен-1,4-ол-17b-он-3.
Синонимы: Неробол, Дианобол, Метандинон и др.
Форма выпуска: таблетки по 5 мг. Принимается под язык от 1 до 10 таблеток в день. Обладает гепатотоксическими свойствами.

Метиландростендион. 17а-Метиландростен-5-диол-3b, 17b.
Синонимы: Метандриол, Метастерон и др.
Форма выпуска: таблетки по 10 и 25 мг. Принимаются под язык до 10 мг в сутки. Обладают более сильным андрогенным действием по сравнению с другими анаболическими стероидами, имеющими в России, а так же достаточно сильным гепатотоксическим действием.

Поиск по сайту: