|
||||||||||||||||||||||||||||||||||
АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция |
Гипотензивные средства центрального действияК гипотензивным средствам центрального действия относят клонидин, моксонидин, рилме- нидин, гуанфацин, метилдопу. Клонидин. (Clonidine; клофелин, гемитон) — а2-адреромиметик; стимулирует а2А-адренорецепторы в центре барорецепторного рефлекса в продолговатом мозге (ядра солидарного тракта). При этом возбуждаются центры вагуса (nucleus ambiguus) и тормозные нейроны, которые оказывают угнетающее влияние на RVLM (сосудодвигательный центр). Кроме того, угнетающее влияние клонидина на RVLM связано с тем, что клонидин стимулирует имидазолиновые рецепторы. В результате увеличивается тормозное влияние вагуса на сердце и снижается стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и сосуды. Вследствие этого снижаются сердечный выброс и тонус кровеносных сосудов (артериальных и венозных) — снижается артериальное давление. Отчасти гипотензивное действие клонидина связано с активацией пресинаптических а 2-адренорецепторов на окончаниях симпатических адренергических волокон: при возбуждении пресинаптических а 2-адренорецепторов уменьшается высвобождение медиатора норадреналина. В более высоких дозах клонидин стимулирует внесинаптические а2В-адренорецепторы гладких мышц кровеносных сосудов и при быстром внутривенном введении может вызывать кратковременное сужение сосудов и повышение артериального давления. Поэтому внутривенно клонидин вводят медленно — в течение 5—7 мин. В связи с активацией а2-адренорецепторов в ЦНС клонидин: 1) оказывает выраженное седативное действие; 2) потенцирует действие этанола (этилового спирта); 3) проявляет анальгетические свойства; 4) снижает опиатную и алкогольную абстиненции. Клонидин — высокоактивное гипотензивное средство (терапевтическая доза при назначении внутрь — 0,000075 г); действует около 12 ч. Однако при систематическом применении клонидин может вызывать побочные эффекты: ■ субъективно неприятный седативный эффект (рассеянность мыслей, невозможность сосредоточиться); ■ сонливость; ■ депрессию; ■ снижение толерантности к алкоголю (небольшие количества алкоголя могут вызвать сильное опьянение); ■ сухость глаз; ■ ксеростомию (сухость во рту); ■ тошноту; ■ констипацию; ■ задержку жидкости; ■ импотенцию (причём здесь проститутки…) При резком прекращении приемов препарата развивается выраженный синдром отмены: через 18—25 ч артериальное давление повышается, возможен гипертензивный криз. бетта-адреноблокаторы усиливают брадикардию и синдром отмены клонидина, поэтому совместно эти препараты не назначают. Применяют клонидин в основном для быстрого снижения артериального давления при гипертензивных кризах. В этом случае клонидин вводят внутривенно в течение 5—7 мин; при быстром введении возможно повышение артериального давления из-за стимуляции а 2-адреноре-цепторов сосудов. Начало гипотензивного действия при внутривенном введении — через 3—6 мин; длительность эффекта — 3—8 ч. Препарат вводят и внутримышечно. При нетяжелых кризах клонидин применяют под язык. Растворы клонидина в виде глазных капель используют при лечении глаукомы (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости). Моксонидин (Moxonidine; цинт) стимулирует в продолговатом мозге имидазолиновые I1- рецепторы и в меньшей степени — а2-адренорецепторы. В результате снижается активность сосудодвигательного центра, уменьшаются сердечный выброс и тонус кровеносных сосудов — артериальное давление снижается. Препарат назначают внутрь для систематического лечения артериальной гипертензии 1 раз в сутки. В отличие от клонидина при применении моксонидина менее выражены седативный эффект, сухость во рту, констипация, синдром отмены. Рилменидин (Rilmenidine) сходен по свойствам с моксонидином. Не вызывает практически постуральной (ортостатической) гипотензии. Назначают при артериальной гипертензии 1 раз в сутки. Гуанфацип (Guanfacine; эстулик) аналогично клонидину стимулирует центральные а 2-ад- ренорецепторы. В отличие от клонидина не влияет на I1-рецепторы. Длительности гипотензивного эффекта — около 24 ч. Назначают гуанфацин внутрь 1 раз в сутки для систематического лечения артериальной гипертензии. Синдром отмены выражен меньше, чем у клонидина. Побочные эффекты гуанфацина: ■ сонливость; ■ головная боль, головокружение; ■ сухость во рту; ■ тошнота, констипаиия; ■ ортостатическая гипотензия; ■ задержка жидкости; ■ снижение либидо, импотенция. Метилдопа (Methyldopa; допегит, альдомет) по химической структуре — а-метил—ДОФА. Препарат назначают внутрь. В организме метилдопа превращается в а-метилнорадреналип, а затем в а-метиладреналин, которые стимулируют а 2-адренорецепторы центра барорецепторного рефлекса. Гипотензивный эффект препарата развивается через 3—4 ч и продолжается около 24 ч. Препарат назначают 1 раз в день перед сном. Побочные эффекты метилдопы: ■ головокружение, седативное действие, депрессия; ■ заложенность носа, брадикардия, ортостатическая гипотензия; ■ сухость во рту, тошнота, констипация, нарушения функции печени. Возможны: ■ лейкопения, анемия, тромбоцитопения; ■ паркинсонизм, повышенная продукция пролактина и связанные с этим галакторея, аменорея, гинекомастия, снижение либидо, импотенция (блокирующее влиянием а-метил-дофамина на дофаминергическую передачу, уменьшение тормозного влияния дофамина на секрецию пролактина). При резком прекращении приема препарата синдром отмены проявляется через 48 ч.
Сердечные гликозиды: механизмы кардиотропного действия, фармакологические свойства, сравнительная характеристика препаратов, показания к применению. Симптомы интоксикации сердечными гликозидами и их лечение. Сердечные гликозиды – средства, стимулирующие сократительную способность миокарда (кардиотонические средства) – дигоксин, дигитоксин.
Поиск по сайту: |
Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Студалл.Орг (0.004 сек.) |