Механизмы и особенности антиангинального действия бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов, показания к применению, побочные эффекты

Принципы медикаментозного лечения недостаточности коронарного кровообращения. Основные группы антиангинальных средств. Нитраты: представители группы, механизм действия, показания к применению, побочные эффекты.

Основными формами недостаточности коронарного кровообращения (ИБС) являются стенокардия, инфаркт миокарда и кардиосклероз. При стенокардии у больного периодически появляются давящие загрудинные боли, что обусловлено ишемией миокарда из-за дисбаланса между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой с коронарным кровотоком.

В соответствии с этим основными принципами медикаментозного лечения ИБС являются 1) понижение потребности миокарда в кислороде 2) повышение доставки кислорода к миокарду.

Основные группы антиангинальных средств: бета-адреноблокаторы (пропранолол, атенолол, бетаксолол, метопролол); нитраты (нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбита мононитрат); блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин, нифедипин, дилтиазем, верапамил).

Нитраты: нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбита мононитрат.

Мех-м действия: 1) накопление оксида азота в ГМК стенки сосудов, что ведёт к их релаксации; 2) уменьшение потребности миокарда за счёт снижения пред-и пост- нагрузки на сердце; 3) увеличение доставки кислорода к миокарду за счёт расширения коронарных сосудов, увеличения субэндокардиального кровотока и блокады центральных коронаросуживающих рефлексов. Фармокологические эффекты: антиангинальный (против «грудной жабы» т.е. стенокардии); спазмолитический, антиагрегантный.

Применение нитроглицерина, изосорбида динитрата: для купирования острой коронарной недостаточности.

Применение изосорбида мононитрата: для лечения хронической коронарной недостаточности.

Побочные эффекты.

Нитроглицерин – тахикардия, артериальная гипотензия, гиперемия кожи лица, головная боль, головокружения, повышение внутриглазного и внутричерепного давления, толерантность, синдром отмены, диспепсия.

Изосорбида динитрат – тахикардия; (артериальная гипотензия, гиперемия кожи лица, головная боль, головокружения +/-); синдром отмены, толерантность, диспепсия.

Механизмы и особенности антиангинального действия бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов, показания к применению, побочные эффекты.

бета-адреноблокаторы (пропранолол, атенолол, бетаксолол, метопролол)

Мех-м действия: блокада бета-адренорецепторов и устранения адренергических влияний на сердце; уменьшение потребности миокарда в кислороде за счёт замедления ЧСС, уменьшения силы сокращений сердца и снижения постнагрузки на сердце.

Фармакологические эффекты: антиангинальный (против «грудной жабы» т.е. стенокардии); антигипертензивный, противоаритмический антиагрегантный.

Побочные эффекты. Пропранолол – брадикардия, АВ-блокада, усиление сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, головная боль, головокружения, спазм бронхов, отёки голеней и стоп, синдром отмены, диарея.

Применение пропранолола для лечения хронической коронарной недостаточности.

блокаторы медленных кальциевых каналов. Группа дигидропиридины: (влияние на сердце <, чем влияние на сосуды) 1 поколение: нефидепин, 2 поколение: нефидепин (таблетки ретард), фелодипин; Группа бензотиазепины: (влияние на сердце=влиянию на сосуды) 1 поколение: дилтиазем, 2 поколение: дилтиазем (таблетки ретард); Группа фенилалкиламины: (влияние на сердце>чем влияние на сосуды) 1 поколение: верапамил, 2 поколение: верапамил (таблетки ретард).

Что же такое «таблетки ретард»? (retard – запаздывание). Таблетки ретард — таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества.

Мех-м действия: 1)угнетение трансмембранного тока ионов кальция в ГМК стенки сосудов, 2) уменьшение потребности миокард в кислороде за счёт уменьшения сократимости миокарда и снижения постнагрузки на сердце, 3) увеличение доставки кислорода к миокарду за счёт расширения коронарных сосудов и увеличения субэндокардиального кровотока.

Фармокологические эффекты: антиангинальный, антигипертензивный, противоаритмический, спазмолитический, антиагрегантный.

Применение. Нифедипин – купирование острой коронарной недостаточности, лечение хронической коронарной недостаточности. Верапамил - лечение хронической коронарной недостаточности.

Побочные эффекты. Нифедепин – тахикардия, артериальная гипотензия, гиперемия кожи лица, головная боль, головокружение, отёки голеней, стоп, толерантность, запор. Верапамил (дилтиазем) – брадикардия, АВ – блокада, усиление сердечной недостаточности, гиперемия кожи лица, головная боль, головокружение, спазм бронхов, отёки голеней, стоп, толерантность, диспепсия.

Бета-адреноблокаторы + верапамил или дилтиазем (они же блокаторы медленных кальциевых каналов) = нежелательная комбинация. Возможно повышение риска развития выраженной брадикардии, АВ – блокады, сердечной недостаточности, чрезмерной гипотензии.

Поиск по сайту: