По результатам анализа рандомизированных исследований Хн может значительно увеличивать риск смерти

Начало действия – через 1-3.

Пик действия – через 1-2 часа после приема внутрь Хн сульфата, через 3-4 часа приема внутрь Хн глюконата, через 1 час при в/в введении.

Продолжительность действия обычных лекарственных форм – 6-8 часов, медленно высвобождающихся лекарственных форм – 12 часов.

Фармакокинетика. Биодоступность Хн в среднем 70-80%. Будучи слабым основанием, Хн начинает абсорбироваться в тонком кишечнике, прием пищи не влияет на его абсорбцию. После приема обычных таблеток Хн пик концентрации достигается через 1,3 – 3,6 часа. Абсорбция Хн снижается:

1. при одновременном приеме антацидов и «закрепляющих» (противопоносных);

2. при приеме внутрь у больных с СН;

3. при в/м введении препарата.

Объем распределения уменьшается у больных СН и увеличивается при циррозе печени.

80-90% связывается с белками плазмы (альбумины и α₂-кислый протеид).

Метаболизируется в печени при участии оксидазной системы, при этом образуется 5 метаболитов, из которых фармакологически активны 2: 3-гидроксихинин и 2-оксохинидион.

Перид полувыведения 4-10 часов. Хн на 10-50% выводится почками в виде неизмененного препарата и метаболитов. Экскреция снижается при увеличении рН мочи.

При заболевании печени и почек в организме происходит кумуляция Хн и его активных метаболитов.

Показания:

1. поддерживающая терапия при восстановленном синусовом ритме после кардиоверсии;

2. пароксизмы наджелудочковой или желудочковой тахикардии;

3. Ав-узловая тахикардия;

4. мерцательная аритмия (пароксизмы и постоянная форма);

5. трепетание предсердий;

6. желудочковая и предсердная экстрасистолии (реже).

Противопоказания:

1. блокады ветвей п. Гиса, полная АВ-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости;

2. гиперчувствительность;

3. аллергические реакции;

4. беременные и кормящие женщины

Особая осторожность требуется при назначении в следующих случаях:

1. больным бронхиальной астмой, при инфекционных заболеваниях с лихорадкой – из-зи возможных проявлений гиперчувствительности;

2. при неполной АВ-блокаде – из-за риска появления полной АВ-блокады и асистолии.

3. при гипокалиемии, гипоксии, нарушениях КЩР – из-зи снижения эффекта Хн;

4. при указании в анамнезе на тромбоцитопению, при дигиталисной интоксикации, некомпенсированной СН, гипотонии, миокардите – риск тяжелых побочных эффектов.

5. при гипертиреозе.

Побочные эффекты:

1. проаритмический эффект;

2. прочие – гипотония, бронхоспазм, нарушение зрения, головокружение, головная боль, шум в ушах, лихорадка, желудочно-кишечные расстройства, потеря аппетита, отеки, аллергические реакции, ощущение горечи во рту, покраснение кожи, зуд, тромбоцитопения, гепатит. У пожилых пациентов может вызвать резкое снижение слюноотделения, что может привести к развитию кариеса, заболеваний десен, кандидоза полости рта.

Поиск по сайту: