Препараты глюкокортикоидов (глюкокортикостероидов - ГКС)

Эффективность ГКС при БА обусловлена их мощным противовоспалительным и противоаллергическим действием.

Глюкокортикоиды угнетают все фазы воспаления, независимо от вызвавшей его причины. В их противовоспалительном действии играют роль многие факторы. Одним из ведущих является ингибирование фосфолипазы-А2 и связанное с этим нарушение образования простагландинов и лейкотриенов, ФАТ (фактор активации тромбоцитов). Глюкокортикоиды препятствуют дегрануляции тучных клеток и выходу в кровь лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов, гистамина, простагландина D₂ и других медиаторов воспаления и аллергии.

Глюкокортикоиды подавляют выработку так называемых «провоспалительных» цитокинов (интерлейкины 1, 6, 8, фактор некроза опухолей и др.). Благодаря угнетению продук­ции интерлейкинов 1, 4, глюкокортикоиды подавляют пролиферацию и дифференцировку В-лимфоцитов и препятствуют образованию антител, в том числе IgE.

Глюкокортикоиды стабилизируют клеточные мембраны, мембраны лизосом, уменьшают проницаемость капилляров, тормозят миграцию нейтрофилов и макрофагов в очаг воспаления и их фагоцитарную активность, угнетают пролиферацию фибробластов и синтез коллагена.

Все это приводит к уменьшению воспалительной ре­акции, препятствует развитию гиперреактивности бронхов и возникновению бронхоспазма.

Кроме того, глюкокортикоиды сенсибилизируют β₂-адренорецепторы брон­хов к циркулирующему в крови адреналину, в результате чего они усиливают бронхолитическое действие адреналина и бронхолитических средств, стимули­рующих β₂-адренорецепторы.

При бронхиальной астме возможно применение препаратов глюкокортикоидов для резорбтивного (системного) действия (преднизолон, дексаметазон, бетаметазон и т.д.). Однако они вызывают большое количество побочных эффектов, поэтому более целесообразным является использование препаратов глюкокортико­идов для ингаляционного введения (ИГКС): беклометазона, флутиказона, флунизолида и будесонида. Эти препараты практически не всасываются в системный кровоток, вследствие чего удается избежать побочных эффектов, связанных с их резорбтивным действием. Антиастматическое действие глюкокортикоидов нарастает постепенно в течение 5 - 7 дней при их регулярном применении и проявляется снижением частоты и интенсивности приступов бронхоспазма.

БЕКЛОМЕТАЗОН и ФЛУНИЗОЛИД назначают 2-4 раза в сутки

БУДЕСОНИД и ФЛУТИКАЗОН имеют более продолжительное действие, в связи с этим при­меняются 1-2 раза в сутки. Нарастание эффекта до максимума происходит более про­должительное время (в течение 1-2 нед).

Побочное действие ИГКС: дисфония (изменение или охриплость голоса), чувство жжения в зеве и гортани, крайне редко — парадоксальный бронхоспазм. При дли­тельном применении может развиться кандидамикоз ротовой полости и глотки.

ИГКС в виде назальных спреев используют также при аллергическом рините. Будесонид и Флутиказон применяют в дерматологии в составе кремов и мазей.

ГКС системного действия (преднизолон, дексаметазон и др.) применяют только при неэффективности всех прочих подходов к терапии тяжелой персистирующей БА так как очень высок риск системных побочных эффектов!

Побочные эффекты ГКС системного действия: остеопороз, надпочечниковая недостаточность, синдром Кушинга, сахарный диабет, артериальная гипертония. «стероидные язвы» желудка и двенадцатиперстной кишки, мышечная слабость, каратакта, глаукома и многие другие

Поиск по сайту: