Виды мех д-ия лекарств

Изм-ие фун-ий орг-ма под влиянием ЛВ обусловлены взаимод-ем его молекул с молек орг-ма, кот обозначают как первичную фармокологическую р-ию, кот опр-ет сущность мех-ма д-ия ЛВ.ЛВ могут взаимод-ть с циторецепторами, ферментами, ионными каналами,генами.Циторецепторами наз активные центры макромолекул, с кот взаимод-ет в-во.Взаимод-ие с ними дает начало биохим р-ям, сопровождающимся фармокол-им эффектом.Различ. постсинаптич, пресинаптич, и внесинаптич рецепторы.Различ:1) рецепторы, контрол-щие ионные каналы (Н-холинорецепторы, ГАМК-рецепторы, глутаминовые рецепторы) 2)рецепторы, д-щие через сис-му G-белки –вторичные передатчики или G-белки- ионные каналы(М-холинорец, адренорец, дофаминовые рец)3)рецепторы, связанные с тирозинкиназой и регулирующие фосфорилирование белков (инсулиновые рец, рец факторов роста) 4) рец, регулирующие транскрипцию ДНК(рец стероидных и тиреоидных гормонов). Первые 3 типа рей локал-ся на мембр кл-ок, 4-й внутри кл-ок.Различ холино-, адрено-, гистамино-, ГАМК-рецепторы. G-белки нах-ся в кл-ой мембране.при взаимод-ии ЛВ с рец, связанным с G-белком, последний через ГТФ(гуанизинтрифосфат) воздействует на ферменты и ионовые каналыПри этом один рец-р изменяет активность многих молекул фермента и ион каналов.При взаимод-ии глюкокартикоидов (гормон коры надпоч) с цитоплазм-ми рец обр-ся комплекс глюкокартикоид-рецептор, кот проникает в ядро кл-ки и изменяет экспрессию различных генов.Некот ЛВ при взаимод-ии с рец не оказ-ют прямого влияния на синаптическую передачу, но модулируют д-ие медиатора, усиливая или ослабляя его-аллостерический тип взаимод-ия

Основ понят рецепт теории:спец-ть рей, аффинитет

Способность ЛВ взаимод-ть с рец наз аффинитетом. Для его хар-ки прим-ют отриц логарифм константы диссоциации- концентр ЛВ, при кот заняты 50% рец-ов.Способ-ть ЛВ стимулировать рец-ры наз внутренней актив-тью.Ее опр-ют по величине фармокологического эффектаОднако аффинитет и внутренняя акт-ть по выраженности эффекта обычно не совпадают: ЛВ может занимать небольшое число рец и вызывать макс эффект.Таким обр МД многих ЛВ обусловлен взаимод-ем с рецепторами.Это взаимод-ие может сопровождаться усилением фун-ии(миметический эффект) или ее ослаблением (литич эф)Так д-ют холиномиметики и холинолитики, адреномиметики, адренолитики.Специфика рец-ов опр-ет спец-ть д-ия ЛВ. Учет этого фактора необ для правильного выбора ЛВ.Поэтому необх иметь четкое представление о роли и локализ рец-ов, о взаимод-ии с ними ЛВ и эффектах, кот сопровождается это взаимод-ие

Поиск по сайту: