Место данного препарата

Литературная справка.

1. Классификация ИАПФ:

Химическая классификация ИАПФ

В клинической практике единой классификации не существует. Наиболее распрстраненной является химическая классификация ИАПФ, согласно которой препараты подразделяют на четыре основные поколения, в зависимости от химической группы в их молекуле, ответственной за взаимодействие с активным центром АПФ:

– ИАПФ I поколения, содержащие сульфгидрильные группы (каптоприл, пивалоприл, зофеноприл).

– ИАПФ II поколения, содержащие карбоксиалкильную группу (эналаприл,

лизиноприл, цилазаприл, рамиприл, периндоприл, беназеприл, моексиприл).

– Ингибиторы АПФ III поколения, содержащие фосфинильну группу (фозиноприл, церонаприл).

– Ингибиторы АПФ IV поколения, содержащие гидроксамову группу

(идраприл).

Классификация по активности ИАПФ

– Активные лекарственные формы – непосредственно имеют биологическую

активность (каптоприл, альцеприл, альтиоприл, фентиаприл, либензаприл, лизиноприл, церонаприл).

– Пролекарство – после всасывания в ЖКТ в результате гидролиза они превращаются в активные диацидные метаболиты (например, эналаприл – в эналаприлат, фозиноприл – в фозиноприлат и т. д.).

Фармакокинетическая классификация ИАПФ

С учетом путей выведения препарата из организма, Л. Опай (1994) предложил

фармакокинетическую классификацию ИАПФ:

Класс I – липофильные лекарства (элиминация преимущественно печенью) –

каптоприл алацеприл, альтиоприл, фентиаприл.

Класс II – липофильные пролекарства.

Класс III – гидрофильные препараты (элиминация преимущественно почками): лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Место данного препарата.

Данный препарат относится к группе лекарственных средств, понижающих тонус сосудов, снижающих активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

3. Известные сведения о фармакокинетике (всасываение, транспорт, распределение, выведение).

Ингибиторы АПФ чаще назначаются перорально, иногда парентерально (энала-

прил). Эналаприл хорошо всасывается из ЖКТ. Поступая в кровоток, моле-

кулы активного вещества связываются с белками, после чего проявляют свою фарма-

кологическую активность. Пролекарства становятся активными только после метабо-

лической трансформации (гидролиза) в органах и тканях.

С целью улучшения всасывания в ЖКТ большинство современных ИАПФ вы-

пускаются в виде пролекарств. Они отличаются от неэстерифицированных пре-

паратов более отсроченным началом действия и увеличением продолжительности

эффекта, в частности эналаприл.

Фармакокинетика активных ИАПФ неодинакова. Липофильные препараты (эналаприл) частично метаболизируется в печени с образованием метаболитов, некоторые из которых имеют биологическую активность, в то время как гидрофильные ИАПФ (лизиноприл, либензаприл и церонаприл) не метаболизируются в организме и выводятся почками в неизмененном виде. Системная биодоступность липофильных ИАПФ, как правило, выше, чем у гидрофильных препаратов.

В биотрансформации неактивных ИАПФ (эналаприл) в активные метаболиты,

кроме печени, определенную роль играют гидролазы слизистой оболочки ЖКТ, крови

и внесосудистых тканей. Почечная экскреция – главный путь элиминации всех из-

вестных активных ИАПФ (эналаприл). Поэтому у больных с ХПН обычно рекомендуется начинать терапиюс назначения более низких доз ИАПФ, чем у больных с нормальной функцией почек.

Поиск по сайту: