Классификация рецепторов

Фармакодинамика.

Подавляющее большинство лекарственных препаратов реализует свои эффекты через взаимодействие со специфическими образованьями белковой природы, расположенными на поверхности ЦПМ клеток. Данные образования называются рецепторами.

Для каждого препарата существуют две основные характеристики:

1. Аффинитет (сродство препарата к рецептору).

2. Внутренняя активность (способность препарата изменять пространственную конфигурацию рецептора с последующим возникновением фармакологического эффекта).

По типу действия на рецепторы все препараты делятся на три группы:

1. Агонисты обладают низким аффинитетом и высокой внутренней активностью.

Частичные агонисты - в отличие от агонистов они не способны вызывать максимально возможный эффект.

2. Антагонисты обладают высоким аффинитетом и не обладают внутренней аткивностью, т.е. экранируют рецептор, делая его недоступным для воздействия агонистов.

3. Агонисты-антагонисты - агонисты к одним рецепторам и антагонисты к другим.

Классификация рецепторов.

1. Рецепторы, связанные с протеинкиназой.

Состоят из двух частей: одна расположена на поверхности ЦПМ и отвечает за связывание с препаратом, вторая - внутри ЦПМ и содержит в себе протеинкиназу. При взаимодействии препарата с рецептором происходит активация протеинкиназы и запускается каскад биохимических реакций. Например: рецепторы к инсулину.

2. Рецепторы, связанные с ионными каналами.

Состоят из двух частей: одна расположена на поверхности ЦПМ и отвечает за связывание с препаратом, вторая расположена в толще ЦПМ и отвечает за проницаемость ионных каналов. Препараты, действующие на данный рецептор, могут изменять проницаемость ЦПМ для Ма⁺, Са²⁺, СГ, при этом, если препарат повышает проницаемость ЦПМ для Ка⁺ и Са⁺, то развивается деполяризация мембраны (возникает потенциал действия). Если повышается проницаемость для СГ, то возникает гиперполяризация мембраны и становится невозможным возникновение деполяризации.

3. Рецепторы, связанные с О-белками.

Состоят из трех частей: одна расположена на поверхности ЦПМ и отвечает за связывание с препаратом, вторая - расположена в толще ЦПМ и представлена С-белками, третья расположена субмембранно и представляет собой систему вторичных посредников. При взаимодействии препарата с данным рецептором импульс передается на О-белки, которые используя энергию ГТФ, активируют вторичные посредники, в качестве которых выступают аденилатциклаза и фосфолипаза С. Аденилатциклаза, используя энергию АТФ, переводит ее в цАМФ, которая изменяет функциональное состояние клетки. Чтобы действие цАМФ не было бесконечным, в клетке существует фосфодиэстераза, которая расщепляет цАМФ до АТФ, тем самым прекращая еедействие. Фософлипаза С расщепляет фосфолипиды мембраны, отщепляя от них фосфатидилинозитол, который распадается на инозитол-3-фосфат (ИТФ) и диацилглицерол (ДАГ). ИТФ способствует высвобождению в цитоплазму Са²⁺ из внутриклеточных депо, а ДАГ изменяет функциональную активность ферментов и способствует выделению медиаторов и клеточных гормонов. 4. Рецепторы-регуляторы транскрипции.

Это рецепторы к стероидным гормонам, витаминам А, Д. При взаимодействии с рецепторами данных веществ, они изменяют процессы транскрипции ДНК, тем самым изменяя синтез структурных белков и ферментов.

Поиск по сайту: