 |
АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция
Клинико-фармакологическая эффективность препаратов. Цель занятия: иметь представление о путях фармакологического вмешательства в работу холинергических нейронов
Занятие 5. СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
Цель занятия: иметь представление о путях фармакологического вмешательства в работу холинергических нейронов. Знать классификацию холинергических средств, фармакологические эффекты. Уметь выбрать холиномиметики и холиноблокаторы для лечения заболеваний.
Вопросы и задания для самостоятельной подготовки студентов к занятию
- Общая классификация холинергических средств.
- Антихолинэстеразные средства (галантамин, ривастигмин, ипидакрин, арисепт, такрин, прозерин, оксазил, армин и другие). Клеточный и системный механизмы действия. Фармакологические эффекты, показания и противопоказания к применению. Сравнительная характеристика препаратов.
- Симптомы отравления антихолинэстеразными средствами. Лечение отравлений [М-холиноблокаторы (атропин) и реактиваторы холинэстеразы (дипироксим, изонитрозин)].
- М-холиномиметики (пилокарпин, ацеклидин, цизаприд). Влияние на глаз, гладкие мышцы внутренних органов, секрецию желез. Показания.
- Н-холиномиметики (цититон). Основные эффекты. Применение.
- М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропиум бромид, тровентол, пирензепин, скополамина гидробромид, циклодол, платифиллина гидротартрат, препараты красавки). Влияние на гладкие мышцы внутренних органов, железы, сердечную деятельность, функции глаза и центральную нервную систему. Особенности действия отдельных препаратов. Применение.
- Н-холиноблокаторы:ганглиоблокаторы (бензогексоний, пирилен, гигроний). Основные эффекты. Показания к применению. Возможные осложнения.
- Миорелаксанты – препараты, блокирующие нервно-мышечную передачу (тубокурарина хлорид, панкурония бромид, векуроний, атракурий, мивакурий, дитилин, мелликтин). Классификация. Механизмы действия антидеполяризующих и деполяризующих средств. Применение. Побочные эффекты. Антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов.
Самостоятельная работа
Составить таблицы по фармако–клинической эффективности и безопасности препаратов: атропина сульфат, метацин, гастрозепин, платифиллина гидротартрат, тровентол, ипратропиум бромид, пентамин, гигроний, тубокурарина хлорид, векуроний бромид, атракуриум.
Клинико-фармакологическая эффективность препаратов
| Группа | Фармакологические эффекты | Показания для применения | Препараты |
| Антихолинэстеразные средства | Обладая способностью устанавливать связи с эстеразным центром холинэстеразы, препараты блокируют её активность. При её блокаде в холинэргических оканчаниях накапливается избыток ацетилхолина, длительно возбуждающего холинорецепторы клеточных мембран. В низких дозировках галантамин, ипидакрин, ривастигмин, арисепт вызывают диффузную активацию ЭЭГ, улучшают память и переработку информации, замедляют нейродегенеративные изменеия интеллекта, активируют выработку компенсаторных реакций. Прозерин, оксазил, у больных миастенией, с последствиями парезов и параличей различного генеза, препараты в низких концентрациях усиливают нервно-мышечную передачу, увеличивают объём движений и мышечную силу сокращений. Восстанавливают тонус и двигательную активность при атонии кишечника, пищевода, мочевого пузыря и паралитической непроходимости кишечника. Вызывают миоз зрачка, снижают внутриглазное давление. В высоких дозировках вызывают повышение секреторной функции экзокринных желёз, выраженную брадикардию и артериальную гипотензию | -Болезнь Альцгеймера и др. нейродегенеративные заболевания. -Последствия энцефалита и мененгита. -Восстановительный период после острого полиомиелита. -Прогрессивная мышечная дистрофия. -Двигательные и чувствительные нарушения связанные с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами. -ДЦП -Атония кишечника и мочевого пузыря. -Глаукома. -Миастения. -Для устранения действия антидеполяризующих(недеполяризующих) курареподобных средств. -Отравление М холиноблокаторами. | -Галантамин -Ривастигмин -Ипидакрин -Арисепт -Такрин -Прозерин -Оксазил -Армил |
| М-холиноблокаторы | Являются конкурентными антагонистами различных типов М-холинорецепторов. Атропин в терапевтических дозах обладает слабым влиянием на ЦНС, вызывая учащение дыхания, повышение тонуса центров вагуса и отсроченную седацию. Скополамин в низких дозах оказывает седативно-снотворное, противотревожное, амнезирующее и противорвотное действие. Амизил обладает противотревожным действием с противокашлевым эффектом. Циклодол устраняет мышечную регидность, и в меньшей степени тремор у больных паркинсонизмом различного генеза и при спастических параличах. Вызывают сухость слизистых оболочек, нарушение аккомодации, тахикардию, увеличение бронхиальной проводимости, запор и задержку мочи. Эффекты атропина зависят от дозы. В малых дозировках препарат тормозит секрецию желез, вызывает медриаз, нарушение аккомодации и тахикардию. Средние дозы расслабляют гладкие мышцы бронхов, желудка, кишечника и мочевого пузыря, уменьшают секрецию желудочного сока.Тровентол, тиотропия бромид, ипротропия бромид в виде аэрозолей избирательно купируют бронхоспазмы, не снижая мукоцилиарного клиренса. Пирензепин селективно уменьшает секрецию соляной кислоты и пипсиногена в желудке без изменения продукции муцина. | Скополамин: в сочетании с действующим началом атропина (аэрон, трансдерм-скоп) используют для профилактики синдрома укачивания. Амизил: используют при неврозах. Циклодол: применяется для лечения паркинсонизма различного генеза и при спастических параличах. Атропин, скополамин и метацин вводят в вену для премедекации наркоза. Атропин и метацин используют при синусовой брадикардии и атриовентрикулярной блокаде. Тровентол и ипратропия бромид применяют для купирования бронхоспазми вызванного холодом и химическими раздражителями. Метацин, платифилин и атропин в больших дозах назначают при почечной колике, пилороспазме и спастической непроходимости кишечника. Пирензепин применяют при язвенной болезни и гастритах с высокой секреторной функцией. Атропин и скополамин назначают местно при иритах. Гоматропин- применяют для осмотра глазного дна. | -Атропин -Метацин -Гастрозепин (пирензепин) -Платифилина гидротартрат -Тровентол -Ипратропиум бромид -Скополамин -Циклодол |
| Ганглиоблокаторы | Вызывают уменьшение спастического тонуса с развитием ортостатической гипотензии и снижение парасимпатического тонуса с уменьшением секреции желез, расслаблением гладких мышц, тахикардией. Снижают АД. Понижают тонус мочевого пузыря. Угнетение хромаффинной ткани надпочечников приводитк уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций | Пентамин применяют при отёке мозга и лёгких, при эклампсии, каузалгиях. Для контролируемой гипотензии. Гигроний применяют для управляемой гипотензии в хирургии, и купироания гипертонического криза. Пирилен применяют при гипертензии связанной с поздним токсикозом беременных: язвенной болезни желудка и 12п.к. | -Бензогексоний -Пирилен -Гигроний |
| Курареподобные средства | Вызывают вялый паралич соматической мускулатуры. Последовательно расслабляют наружные мышцы ушей и глаз, пальцев рук и ног, мышцы лица, шеи, конечностей, туловища, межрёберные мышцы и диафрагму. Элиминация атракурия не зависит от функционального состояния почек и печени, поэтому он назначается при заболеваниях этих органов. | Применяют для облегчения интубации при ингаляционном наркозе и ИВЛ, вправлении вывихов и репозиции отломков костей при переломах, при операциях на органах брюшной и грудной полости, в случае тяжёлых судорожных припадков и электросудорожной терапии. Для лечения столбняка | -Тубокурарин хлорид -Векуроний бромид -Атракурий |
Поиск по сайту: