Механизм действия фармакокинетика

Фталазол, сульфадиметоксин).

Синтетические противоинфекционные препараты (сульфаниламидные препараты, хинолоны, нитрофураны и нитромидазолы) применяются в следующих случаях:

1. непереносимости больным антибиотиков,

2. при инфекциях, возбудители которых устойчивы к антибиотикам,

3. совместно с антибиотиками для расширения их спектра действия и повышения эффективности.

Классификация сульфаниламидных препаратов,

1.Сульфаниламидные препараты, используемые при системных инфекциях,

1.1. Препараты короткого действия: стрептоцид, сульфацил-натрия (альбуцид), норсульфазол,
этазол, уросульфан, сульфадимезин, сулъфазоксазал. Используются при бронхитах, бронхоэктатической болезни, ангинах, фарингитах, отитах.

1.2. Препараты средней продолжительности действия: сульфазин, сульфаметоксазол, сульфамоксал.

1.3. Препараты длительного действия: сульфапиридазин, сульфамонометаксин, сульфадиметоксин.

1.4. Препараты сверх длительного действия: сульфален (келфизин), сульфадоксин. Долго находятся в
связанном состоянии.

1.5. Препараты разной продолжительности действия, комбинированные с триметопримом:
протесептил (сульфадимезин + триметоприм), гросептол (сульфамеразил+триметоприм), котримиксазол (бактрим, бисептол, состоит из сульфаметаксазол+триметоприм), сульфатен (сульфамонометакси+ триметоприм). Применяются при уросепсисе остром пиелонефрите, хламидиозе, токсоплазмозе.

2. Сульфаниламидные препараты, используемые при инфекциях ЖКТ: сульгин, фталазол, фтазин, дисульформин, препараты, комбинированные с 5-аминосалициловой кислотой: сал азосульфапиридин, салазопиридазин, салазодиметоксин. Используются для лечения колиэнтерита, болезни Крона, неспецифического язвенного колита.

Механизм действия фармакокинетика.

СА по своей структуре напоминают ПАБК, которая вместе с глу и птеридином входит в состав фолиевой кислоты, роль которой (точнее её восстановленной формы - ТГФК) заключается в переносе одноуглеродных остатков, идущих на синтез НК и белков. Многие микроорганизмы могут использовать только самостоятельно синтезированную (эндогенную) фолиевую кислоту, такие микроорганизмы «ошибаются», включая в структуру фолиевой кислоты вместо ПАБК СА.

Превращение фолиевой кислоты в ТГФК происходит под действием фермента дигидрофолатредуктазы. Триметоприм, входящий в состав комбинированных препаратов, ингибирует данный фермент. Комбинированные препараты могут действовать и на микроорганизмы, способные использовать экзогенную фолиевую кислоту.

Концентрация СА должна превысить концентрацию ПАБК, поэтому курс лечения начинают с ударной дозы, затем - поддерживающая доза.

СА, используемые при инфекциях ЖКТ, практически не всасываются в кровь.

Все СА могут применяться внутрь. Комбинированные препараты могут вводиться как внутрь, так и парентерально. Некоторые препараты применяются местно альбуцид в глазной практике, стрептоцид при ожогах. Сродство с белками плазмы зависят от длительности действия препарата (СА короткого действия слабо связываются с белками). СА могут вытеснять другие препараты из комплексов с белками, тем самым, потенцируя их действие.

СА короткой и средней продолжительности действия подвергаются ацелированию в слизистой ЖК'1, почках и печени. Образующиеся метаболиты в кислой среде выпадают в осадок и раздражают слизистую. Поэтому СА необходимо запивать щелочным питьём.

СА длительного действия подвергаются процессу глюкуронизации в печени. СА могут конкурентно ингибировать ферменты, участвующие в глюкуронизации других ЛС и эндогенных веществ (билирубин).

СА для наружного применения сочетаются с серебром (антибактериальный препарат – взаимодействие с ДНК). СА для наружного применения: разрушение ДНК серебром.

СА короткой и средней продолжительности действия выводятся с ночками. СА длительного, действия почти полностью реабсорбируются в почках и выводятся печенью.

Спектр действия. Спектр действия широкий. Действуют на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Комбинированные препараты дополнительно действуют на хламидии, токсоплазмы, протей, плазмодии малярии.

Взаимодействие с другими ЛС. СА нельзя назначать с нефро- и гепатотоксичными препаратами, новокаином (новокаин в организме превращается в ПАБК и конкурирует с СА). СА могут вытеснять из связи с белками и потенцировать действие антикоагулянтов (кровотечения) и синтетических антидиабетических ЛС (гипогликемия). Вытеснение и потенцирование действия антибиотиков можно рассматривать как положительный эффект.

Поиск по сайту: