Хинолоны первого поколения (производные 8-оксихинолина)

Основные препараты: хинозол, интестопан, энтеросептол (виоформ), хиниофон, нитроксолин (5-НОК). Комбинированные препараты: метсаформ (энтеросептол+ фанхинон противомикробное ЛС + оксифеноний бромид - М-холинолитик), мексаза (энтеросептол+ фанхинон+ t желчные кислоты+ панкреатин + бромелаин - протеолитический фермент из ананаса).

Механизм действия и фармакокинетика. Нарушение активности металлозависимых ферментов за счёт образования неактивных комплексов. Хинолоны первого поколения содержат в своем составе галогены: энтеросептол и хиниофон - йод, энтеросептол и хлорхинальдол - хлор, интестопан - бром, которые вызывают денатурацию белка.

Хинозол применяют местно для промывания ран и спрынцеваний.

При применении внутрь все препараты, кроме нитроксолина, плохо всасываются и оказывают только местное действие. Нитроксолин используют при инфекциях мочевыводящих путей, остальные препараты при энтероколитах. Если энтероколиты сопровождаются спазмами лучше применять мексаформ, содержащий М-холинолитик, если энтероколиты сопровождаются метеоризмом, лучше применять мексазу, содержащую желчные кислоты и панкреатин.

Спектр действия. Грамотрицательные бактерии, простейшие, грибы рода Candida.

Побочные эффекты.

1. Диспепсические расстройства.

2. Аллергические реакции.

3. Йодизм (насморк, продуктивный кашель, избыточная саливация, боли в суставах, кожные сыпи,
диарея, металлический привкус во рту).

4. Бромизм (слюнотечение, слезотечение, уменьшение секреции желудочного сока, снижение памяти и
внимания, раздражение кожи).

5. При приёме энтеросептола и хлорхинальдола возможен неврит зрительного нерва, приводящий к
слепоте.

6. При приёме мексаформа, содержащего М-холинолитик, возможны повышение внутриглазного
давления, нарушения глотания, тахикардия, гипотония мочевого пузыря, запоры.

Хинолоны второго поколения.

Основные препараты: кислота налидисовая (невиграмон, неграм), кислота пиромидиевая, циноксацин (цинобак).

Механизм действия и фармакокинетика. Нарушение активности металлозависимых ферментов за счёт образования неактивных комплексов.

Препараты хорошо всасываются, поэтому они применяются только внутрь. Хинолоны второго поколения являются пролекарствами, то есть активная форма их образуется только после гидроксилирования в печени. Выводятся с почками. Применяются при острых и хронических инфекциях мочевыделительной системы.

Поиск по сайту: