Нитропруссид натрия

- Расширяет артерии и вены, уменьшает ОПС и венозный возврат

Активация гуанилатциклазы, прямо или через образующийся NO, увеличение цГМФ,

расслабляющего гладкую мускулатуру.

- Быстро снижает АД, эффект прекращается через 1-10 мин после остановки инфузии.

Дозозависимое снижение систолического и диастолического АД является

суммарным результатом уменьшения ОПС и венозного возврата крови к сердцу.

- Разгружает легочные сосуды, снижая в них давление.

- Увеличивает коронарный кровоток, понижает МОК, потребление кислорода миокардом.

Внутривенные инфузии под мониторным контролем АД, разводить ex tempore (светочувствительность)

Апрессин

- Значительно снижает ОПС за счет снижения тонуса прекапиллярных артериол.

-Однако развивается тахикардия, т.к. с барорецепторов рефлекторно возрастает симпатический тонус.

-Резко растет МОК, кислородный запрос миокарда.

- Снижается тонус вагуса.

- Увеличивается выход ренина.

Фармакокинетика сильно варьирует у разных больных.

Побочные эффекты

Натрия нитропруссид

В печени превращается в тиоцианиды, которые имеют тропность к сосудистой стенке,

где и вызывают высво­бождение факторов релаксации мышечной оболочки.

Действие препарата кратковременно, поэтому он применяется только для купирования гиперто­нических кризов,

а также для лечения и профилактики эклампсии.

Накопление цианида (тиоцианат) При длительных курсах

Аритмии, метаболический ацидоз, снижение АД, судороги.

Антидот – тиосульфат

Метгемоглобинемия.

Апрессин

Метаболизируется в печени, причем на этот процесс ока­зывает влияние как функциональное состояние печени, так и генетически детерминированный тип ацетилирования.

Самостоятельно практически не применяется, входит в состав адельфана.

В целях безопасности суточные дозы гидралазина не должны превышать 0,1.

Осложнения, обусловленные симпатической активацией в ответ на гипотензивный эффект препарата (рефлекторная тахикардия, повышение потребности миокарда в кислороде, инфаркт миокарда, головные боли)

Аутоиммунные реакции - наиболее опасные

(от преходящих симптомов ревматоидного артрита до системной красной волчанки).

Осложнения, обусловленные прямым неблагоприятным действием апрессина на ЖКТ

(тошнота, дисфункция печени, расстройство функции кишечника), мочевой пузырь.

Применение

Натрия нитропруссид

-средство ультракороткого действия

-не оказывает гипотензивного действия при приеме внутрь.

-при внутривенном введении действует только 1-2 минуты только внутривенно капельно

для купирования гипертонических кризов,

для управляемой гипотонии.

Гипотензивный эффект прекращается спустя 10-15 мин. после прекращения вливания.

Апрессин

Применяют внутрь короткими курсами при разных формах артериальной гипертензии.

АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ

Механизм действия

Прямое действие на гладкие мышцы сосудов.

Уменьшают тонус сосудов.

Снижают ОПС.

Расширяют только артериолы.

Активируют (открывают) в мембранах калиевые каналы,

Способствуют выходу ионов калия из клетки с последующей гиперполяризацией мембраны и

затруднением активации кальциевых каналов.

При этом резко снижается чувствительность гладких мышц к сосудосуживающему влиянию катехоламинов, ангиотензина II и других вазопрессорных веществ,

действие которых опосредовано ионами кальция.

Нет ортостатической гипотензии

Основные эффекты

Миноксидил:

Значительное снижение ОПС и АД,

воздействуя практически только на артериолы, уменьшая постнагрузку.

Включение рефлекторных компенсаторных механизмов, ослабляющих гипотензивный эффект.

Назначение только в составе комбинаций с препаратами, снижающими выраженность симпатических реакций (бета-адреноблокаторы, препараты центрального действия) и с диуретиками.

Диазоксид: Превосходит миноксидил по гипотензивной активности.

Побочные эффекты

Рефлекторное усиление симпатических влияний на сердце:

-увеличивается ЧСС (провокация ишемических болей и аритмий)

-возрастает сердечный выброс и МОК.

Рефлекторно активируется ренин-ангиотензиновая система,

что сопровождается задержкой натрия и воды в организме и увеличением ОЦК.

Миноксидил

Характерный побочный эффект - гипертрихоз (профузный рост волос) - у 80% больных.

Чаще отмечается у женщин и детей, особенно на лице и руках (обратимо).

Диазоксид

Тормозит секрецию инсулина и повышает уровень сахара в крови.

Применение

Миноксидил

Один из наиболее сильных миотропных вазодалататоров,

резервируемый для лечения больных с наиболее тяжелыми и злокачественными формами ГБ,

устойчивыми к обычным гипотензивным препаратам.

Миноксидил при тяжелой гипертензии и почечной недостаточности более эффективен,

чем гидралазин и диазоксид. Назначается внутрь.

Диазоксид:

Быстрое снижение систолического и диастолического АД.

Особенность - быстрое и полное связывание с белками плазмы крови. Связанный препарат не оказывает гипотензивного действия, поэтому применяется внутривенно струйно при гипертоническом кризе.

Максимальная гипотензия развивается через 2-5 минут и продолжается 6-12 часов.

Управляемая гипотония.

Поиск по сайту: