Производные антрахинона

Химическое раздражение слизистой оболочки кишечника вызывают препараты растений, содержащих антрагликозиды.

Рецепторы толстого кишечника чувствительны к антрахинонам (эмодин, хризофановая кислота),

которые образуются под влиянием пищеварительных соков и бактериальных ферментов

из антрагликозидов в щелочной среде пищеварительного тракта.

Рецепторы толстого кишечника реагируют на такие концентрации этих веществ, на которые не реагируют рецепторы тонкого кишечника.

Кроме того, сахаристая часть молекулы антрагликозида защищает антрахинон от окисления при прохождении тонкого кишечника.

Побочные эффекты

1) При длительном применении - повреждение слизистой оболочки, а затем и мышечного слоя прямой кишки.

Вследствие отложения антрахинонов или продуктов их распада в макрофагах слизистой оболочки, нарушения функции нейронов и лимфоцитов возникает атрофия мышечного слоя и развивается хронический запор.

При длительном применении антрахинонов, но не произвидных дифенилметана, может развиться псевдомеланоз толстой кишки.

2)Длительное применение сопровождается нарушениями функции печени.

Используются в виде настоев, экстрактов, таблеток, порошков, настоек.

При запорах различной этиологии. Послабляющий эффект развивается через 8-12 часов.

Механизм привыкания для антрахинонов – препараты, действуя на уровне нейронов подслизистого сплетения, вызывают образование оксида азота,

расслабляющего гладкие мышцы и ингибирующего перистальтику.

При длительном применении могут развиться дегенеративные изменения энтеральных ганглиев.

Безопасность различных представителей этой группы неодинакова.

Препараты сенны

имеют четкий дозозависимый эффект.

Есть данные, что антрахиноны обладают мутагенным действием.

Стимулирующие слабительные не показаны к длительному применению.

Достоинство быстрое и мягкое наступление эффекта.

Показания

-Пациентам, у которых необходимо получить быстрый результат и которым противопоказано повышение внутрибрюшного давления.

Короткими курсами 5-7 дней или более длительно 2 раза в неделю в минимально эффективной дозе.

-острые или кратковременные функциональные запоры, возникающие при измении привычной обстановки и питания или при стрессах.

Сенаде, Сенадексин, Галаксена

Перед едой по 1 таблетке. Обычно на ночь.

Кафиол, Регулакс

Содержит листья сенны, плоды сенны, мякоть плодов сливы, плодов инжира, масло вазелиновое.

Слабительное действие за счет:

-химического раздражения (антрахиноны)

-механическое раздражение кишечника (пектины плодов сливы и инжира)

-облегчение продвижения содержимого кишечника (вазелиновое масло)

Корни ревеня

Порошок, отвар. На ночь. Окрашивают мочу, пот и молоко в желтый цвет. Экстракт, отвар, Рамнил

На ночь.

Производные дифенилметана

Бисакодил

Расщепляется в щелочном содержимом кишечника, вызывая раздражение рецепторов слизистой.

При приеме внутрь действует через 5-7 часов. В виде свечей – через час.

Нельзя принимать одновременно со щелочными растворами.

Побочные эффекты

Кишечная колика, диарея с чрезмерными потерями жидкости и электролитов, судороги,

артериальная гипотония.

Дульколакс. (Бисакодил) – оригинальный препарат, пролекарство.

В водной среде гидролизуется с отщеплением ацетильных групп,

в результате образуется активное бифенольное соединение, оказывающее слабительное действие.

Особенность и преимущество –

-рН зависимая оболочка таблеток, обеспечивающая высвобождение препарата в начальном отделе толстой кишки, а не в тонкой, как при использовании других препаратов бисакодила.

Это дает возможность избежать избыточной секреции и уменьшить феномен привыкания.

Действие через 6-10 часов, при приеме перед сном – через 8-12 часов.

Гутталакс

Не всасывается в желудочно-кишечном тракте, в толстом кишечнике от него отщепляется

сульфатный радикал (под влиянием бактерий, производящих сульфатазу).

Сульфатный радикал превращается в активную форму - свободный дифенол.

Применяют при различных запорах и необходимости опорожнения кишечника.

Слабительный эффект – через 6-12 часов.

Фенолфталеин сейчас редко применяется

Действует преимущественно в области толстой кишки.

В щелочной среде в присутствии желчи растворяется,

одна седьмая всасывается в кровь,

остальное выделяется с калом.

Механизм послабляющего эффекта

-усиление перистальтики кишок за счет влияния на кинетику кальция гладких мышц кишечника, --ингибирование Na+, K+ - АТФ азы слизистой кишок и нарушению всасывания воды.

Слабительный эффект развивается через 4-8 часов.

В результате участия фенолфталеина в энтерогепатической циркуляции

слабительный эффект может продолжаться 3-4 дня – кумуляция.

Побочные эффекты:

Нефро- и гепатотоксичность -.

Может вызывать аллергические реакции вплоть до

-анафилактического шока и

-аллерго-гиперергического воспаления почек.

Иногда возникает тяжелая остеомаляция.

Показания

Те же, что и для антрагликозидов (хронические запоры). Можно чередовать.

Изафенин

Близок к фенолфталеину. Менее токсичен.

Поиск по сайту: