Производные нитрофурана

Синтезированы в 1944 году.

Синтетические пр/микробные средства, которые в 5- положении фуранового кольца имеют нитрогруппу, а во 2м – различные заместители, от которых будет зависеть спектр действия препаратов (местно или системно) и их применение.

O₂N O R Нет парентеральных форм введения.

Спектр широкий: гр+, гр- м/о, хламидии, вирусы, некоторые простейшие (трихомонады, лямблии). Спектр может колебаться с учетом конкретного вещества. Не действует на анаэробы (протеи).

Механизм действия: в микробной клетки происходит восстановление NO₂ → образуются токсические продукты, которые повреждают клеточную стенку и нарушают обменные процессы м/о.

В зависимости от концентрации действие может быть бактериостатическим или бактериоцидным.

Достоинства:

· эффективны при устойчивости к АБ и САП

· медленно развивается резистентность.

Недостаток: различные нежелательные реакции.

ПбД: токсичность у нитрофуранов умеренная, но нельзя длительно назначать. Чаще всего наблюдаются нарушения со стороны ЖКТ – потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе → назначают после еды, обильное питье, молоко. Реже гиперчувствительность в виде:

- различных проявлений аллергии, а также гемолиз эритроцитов и невриты при отсутствии Г-6-ФД2, нарушение функции легких

- местно раздражающее действия, аллергия, фотосенсибилизация

- при длительном применении или почечной недостаточности → накопление в организме → нейротоксичность (ЦНС + ПНС). Курс лечения не более 2х недель.

ППк: беременность, дефицит Г-6-ФД2, тяжелая патология печени и почек.

Выделяют:

1. Вещества, хорошо всасывающиеся из ЖКТ (фурагин, фурадонин)

2. Вещества, плохо всасывающиеся из ЖКТ (фуразолидон)

3. Препараты для местного применения (фурациллин)

ФУРАДОНИН (м.н. - нитрофурантоин) – быстро всасывается и быстро выводится почками в неизменном виде. В моче создается бактерицидная концентрация против большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей = уросептик.

Лечение и профилактика, острое и хроническое течение, дети старше 1 мес.

Ф.в. табл. 0,1 × 4 р/д. Курс 5-8 дней.

ФУРАГИН (м.н. - фуразидин) – применяют внутрь и местно.

Внутрь – почки и мочевыводящая система, редко при инфекции дыхательных путей. Табл. × 2-3 р/д. Курс 7-10 дней.

Местно (редко) – промывание и спринцевание в хирургии, акушерстве – гинекологии, дерматологии, офтальмология. Раствор 1:13000.

Фурагин растворимый (Солафур) – только взрослым, в тяжелых случаях, при устойчивости к АБ.

ФУРАЗОЛИДОН – сильнее действует на гр «-» м/о и простейшие. Хуже других всасывается из ЖКТ, используется для лечения инфекций ЖКТ (энтериты, энтероколиты, пищевые интоксикации, дизентерия, лямблиоз, паратиф …)

Ф.в. табл. × 4 р/д. Курс 5 – 10 дней.

ФУРАЦИЛЛИН (м.н. нитрофурал) – назначают наружно для лечения и профилактики гнойно-воспалительных процессов:

- раны, пролежни, ожоги, промывание полостей (дерматология)

- отиты, полоскания горла (ЛОР), промывание пазух носа (гайморит)

- офтальмология (конъюнктивиты)

Ф.в. табл., порошок. Водные р-ры 0,02%; спиртовые – 0,066%, мази – 0,2%.

Входит в состав комбинированных препаратов:

«Фастин» - мазь,

«Фурапласт» - спиртообразная жидкость,

«Лифузоль» - аэрозоль и др.

Табл. можно внутрь при дизентерии, т.к. плохо всасывается.

СОВРЕМЕННЫЕ СРЕДСТВА:

НИФУРАТЕЛ (макмирор)

Обладает антибактериальным, противопротозойдным, противогрибковым действием. Высоко эффективен в отношении гр+ и гр- м/о, трихомонады, антихеликобактерная активность.

ПК: 1) вагинальные инфекции – трихомонадные инфекции, кандидозы.

2) кишечные инфекции – амебиаз, лямблиоз, энтероколиты, воспаление тонкого кишечника.

3) инфекции мочевыводящих путей.

ПбД: диспепсия, аллергия.

ППк: повышенная чувствительность, беременность, лактация.

Назначают внутрь × 2-3 р/д, курсовой прием.

НИФУРОКСАЗИД (эрсефурил)

Эффективен в отношении большинства гр+ и гр- м/о. Действует БЦ или БС с учетом концентрации.

При приеме внутрь практически не всасывается и оказывает действие в просвете кишечника. Не оказывает отрицательного влияния на нормальную микрофлору, может восстанавливать эубиоз кишечника.

ПК: острая кишечная инфекция, пищевые интоксикации.

Внутрь каждый 6 часов, курс – 6 дней.

Таблетки, суспензии – дети с 1 месяца.

ПбД: аллергия.

ППк: повышенная чувствительность к нитрофуранам.

К синтетическим антибактериальным средствам относятся производные нитроимидазола (противопротозойдные средства)

Поиск по сайту: