 |
АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция
Механизм действия. Синтетические антибактериальные (противомикробные) средства
Синтетические антибактериальные (противомикробные) средства.
В эту группу входят вещества различного строения, существенно отличающиеся по спектру действия, активности, применению.
История открытия.
СА-первое пр/микробные препараты с широким спектром действия синтезированы в 1908г. для получения красителей.
В 30-х годах был запатентован азакраситель - пронтозил (красный стрептоцид). Г.Домагку поручил проверить его на наличие антимикробной активности. Миши на его фоне выдерживали 10-ти кратную смертельную дозу м/о. первые испытания на людях: Г.Домаг произвёл на своей дочери (1935г.). Порезал палец→заражение крови→больница→умирала. Он ввёл пронтозил и спас ребёнка.
1939 г. Нобелевская премия.
Было установлено, что в пробирке пронтозол не работает, а только в организме.
NH2 NH2
NH2- -N=N - -SO2NH2 →NH2- -NH2 +
 | | |
пронтозил
NH2- -SO2NH2
|
стрептоцид
САП - синтетические противомикробные средства, производные сульфаниловой кислоты.
Общая формула:
NH2
продукты отличаются R
 | |||
 | |||
SO2- NH-R
- необходима свободная NH2 гр.В п-положении.
Это кристаллические вещества, которые плохо растворяются в воде, но хорошо в неорганических кислотах, щелочах (амфотерные свойства).
Механизм действия.
СА являются структурными аналогами ПАБК и вступают с ней в конкурентные отношения. NH2- COOH ПАБК.
ПАБК необходима для синтеза фолиевой кислоты, которая обеспечивает рост т размножение м/о (человек получает фолиевую к-ту с пищей, а м/о синтезируют сами фолиевую кислоту из ПАБК).
|
дигидроперидин
 | |||||
 | |||||
 | |||||
дигидропте-
роатсинтеза дигидропторовая кислота
глутаминовая кислота
дигидрофолиевая кислота
 | |||
 | |||
дигидрофолат
редуктаза
тетрагидрофолиевая кислота
синтез пуринов
 |  |
ДНК РНК (нуклеиновые кислоты)
СА, конкурируя с ПАБК, препятствуют её использованию м/мо для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Но сродство м/о к ПАБК значительно выше, чем с СА→Для проявления антибактериального эффекта количество СА в среде должно в сотни и тысячи раз превосходить концентрацию ПАБК.
Антибактериальное действие СА уменьшается при сочетании с лекарственными препаратами, в строении которых имеется ПАБК (м/а),а также в присутствии крови, гноя, омертвевших тканей (есть ПАБК или Ф.К.).
-Бактериостатическое действие.
Поиск по сайту: