Классификация фторхинолонов

1 поколение мало действует на хламидии, микоплазмы, пневмококки, не действует на анаэробы.

1) Ципрофлоксацин (ципрбай, цифран, ципролет) – самый распространенный; высокая активность по отношению к большинству чувствительных к этой группе м/о.

Биодоступонсть ≈ 70%; внутрь 2 /д. Есть пролонгированная форма – Цифран ОД, инъекционные формы, глазные капли.

2) Офлоксацин (таривид, заноцин) – один из наиболее активных в отношении хламидий и микобактерий; внутрь × 2 р/д, Заноцин ОД, инъекции, биодоступность – 95-100%.

3) Пефлоксацин (абактал) – меньше активность, но лучше проникает через ГЭБ, БД- 90-100%. В организме → активный метаболит норфлоксацин; внутрь, инъекции.

Норфлоксацин (норбактин, нолицин …) – биодоступность – 35-40%. Наибольшая активность при инфекциях почек и ЖКТ × 2 р/д внутрь. Есть капли в уши, глаза.

Ломефлоксацин – по действию похож на офлоксацин × 1 р/д внутрь. Но чаще влияние на печень, фотодерматиты. Глазные капли.

2ое поколение по сравнению с 1ым обладает высокой активностью по отношению к пневмококкам, хламидиям, микоплазмам, микробактериям – «респираторные» инфекции × 1 р/д внутрь.

3ие поколение включает спектр I + II поколения + высокая активность в отношении анаэробов.

ΝΒ! ПК – небанальные инфекции.

АМИНОГЛИКОЗИДНЫЕ АБ.

По химическому строению это сахара, имеющие в своем составе аминогруппы.

Спектр действия: все вещества имеют широкий спектр действия, с преобладанием воздействия на гр- м/о. Важным является их способность воздействовать на туберкулезную палочку (гр+ кокки, гр- кокки, гр- палочки). Не действует на анаэробы, спирохеты, простейшие.

Механизм действия: а) угнетает синтез белка, связываются с 30-5-субъедин. (т-РНК) (необратимо нарушают функцию рибосом)

б) влияют на цитоплазматическую мембрану. Бактерицидное действие более быстрое, чем у β – лактамных АБ.

ФК: все АБ этой группы не всасываются из ЖКТ, не проникают в ЦНС. Вводят в/м, в/в. При повторном приеме могут накапливаться во внутреннем ухе и некоторых других тканях. Большая часть веществ выводится почками в неизменном виде; в печени не метаболизируют. Высокие концентрации в тканях почек.

ПК: инфекции, вызванные гр- м/фл, послеоперационные, раневые, дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей; тазовой области, туберкулез, ЖКТ и др. Опасные: чума, сепсис, туляремия, бруцеллез, синегнойные инфекции, энтерококковые инфекции, внутрибольничные инфекции.

Недостатки:

- быстро развивается устойчивость

- высокая токсичность: т.к. вводят парентерально

а) ототоксичность (необратимая)

б) нефротоксичность

в) миорелаксация →↓ дыхания

г)раздражающее дыхание

д) аллергические реакции – редко

е) суперинфекции

ж) вестибюлярный аппарат (головокружение, ↓ координации)

! Поэтому рекомендуется использовать при тяжелых инфекциях и только короткими курсами (5-7 дн.). Повторный курс через 4-6 недель.

Препараты делятся на 3 поколения:

I. Стрептомицин, канамицин природные АБ

II. Гентамицин, нетилмицин, тобрамицин

III. Амикацин - полусинтетические

I поколение используется редко, т.к. высокая степень резистентности + высокая токсичность.

Фл. Стрептомицин – туберкулез, чума, туляремия

Фл., табл. Канамицин – туберкулез, ЖКТ

II Фл., амп., мазь Гентамицин – более длительное действие, основной 2 поколения и ↑ активность, чем у 1 поколения + синегнойная палочка. Медленнее развивается устойчивость. Нефротоксичность выше стрептомицина, ото- ниже.

Фл. Нетилмицин – меньше нефро- и ототоксичность во 2 поколении. При устойчивости к гентамицину.

Амп. Тобрамицин – меньше ПбД, чем у 2 поколения, активнее гентамицина

III Амикацин (амп, фл) – наиболее активен, реже ото- и нефротоксичность, медленнее чем к другим препаратам развивается привыкание. Можно назначать при устойчивости к препаратам 2 поколения.

! Высокотоксичная группа АБ с широким спектром действия г- рекомендуется использовать короткими курсами при тяжелых инфекциях или неэффективности других средств.

Поиск по сайту: