Ретарпен, екстенцилін), біцилін-5)

2. Препарати для ентерального введення (феноксиметилпеніцилін — пеніцилін фау, феноксиметилпеніцилін-бензатин — оспен).

Препарати короткочасної дії.

Бензилпеніциліну натрієва сіль менш токсична і при внутрішньом'язовому введенні викликає менше місцеве подразнення тканин, що є підставою для застосування її у педіатричній практиці. Вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно, ендолюмбально, у вигляді аерозолю, інтраназально, в кон'юнктиву та ін. Бензилпеніциліну калієву сіль вводять тільки внутрішньом'язово або застосовують місцево у зв'язку з більшою подразною дією і токсичним впливом на ЦНС.

Фармакокінетика. Бензилпеніцилін із травного каналу практично не абсорбується: руйнується в кислотному середовищі шлунка та під впливом Р-лактамази кишкової мікрофлори.

При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація антибіотика у крові визначається через ЗО хв, утримуючись протягом 3 — 4 год. Для підтримання постійної концентрації його вводять через кожні 4 год. Із крові швидко проникає у слизові оболонки, до цереброспінальної рідини проникав погано, навіть при запаленні оболонок мозку концентрація становить 10— 15 %. Мало проникає до бронхів, у харкотинні його майже немає. Ось чому в разі потреби препарат вводять у порожнину плеври, суглобів та у вигляді аерозолю.

При внутрішньовенному введенні бензилпеніцилін через 15 — 30 хв виводиться з кров'яного русла.

Для перорального застосування випускають феноксиметилпеніцилін (пеніцилін фау), який є кислотостабільним і не пригнічується Р-лактамазою. Дія препарату триває 4 — 6 год. Феноксиметилпеніцилін бензатин діє протягом 8 год.

ФАРМАКОДИНАМІКА. До дії бензилпеніциліну чутливі аеробні та анаеробні бактерії, переважно грампозитивні: стрептокок, стафілокок, деякі штами ентерокока, клостридії газової гангрени, правця, ботулізму, збудника дифтерії, лістеріозу, сибірки, еризипелоїду, а з грамнегативних бактерій — менінгокок, гонокок, деякі штами протею та спірохети (особливо трепонеми). Малочутливі до пеніциліну більшість грамнегативних бактерій: синьогнійна паличка, клебсієли, шигели, сальмонели, ешерихії, деякі штами протею, інші ентеробактерії, вібріони, збудники чуми, сапу, меліоїдозу та бруцельозу, коклюшу, гемофільна паличка інфлюенци, штами бактероїдів та інших грамнегативних анаеробів, деякі актиноміцети, частина штамів ентерококу, мікоплазми, більшість грибів, найпростіші, віруси. При тривалому застосуванні препаратів бензилпеніциліну чутливість мікроорганізмів до них втрачається. Разом з тим препарати бензилпеніциліну малотоксичні, не кумулюють.

Механізм дії препаратів бензилпеніциліну полягає у порушенні утворення клітинної оболонки шляхом пригнічення синтезу її складника — мукопротеїду муреїну. Це призводить до розладу життєдіяльності бактерій, припинення їх поділу, потім до їх розчинення і загибелі. Клітини тварин і людей, які не мають щільної цитолеми, що містить муреїн, не чутливі до бензилпеніциліну.

Показання: пневмонія, тяжкі форми бронхіту, емпієма легень, сепсис, септичний ендокардит, гнійний менінгіт, остеомієліт, ангіна, скарлатина, сифіліс, сибірка, дифтерія, інфекція сечових та жовчних шляхів, гнійні ураження шкіри та ін.

Протипоказання: підвищена індивідуальна чутливість, алергічні захворювання, мікоз.

Побічна дія. Найчастішим побічним ефектом препаратів бензилпеніциліну є алергічні реакції (дерматит, кропив'янка, кон'юнктивіт, еозинофілія, рідко — анафілактичний шок). Перед призначенням пеніциліну треба робити пробу на індивідуальну чутливість, а в разі алергічної реакції вводити препарати антагоністичної дії: кальцію хлорид, адреналін, димедрол, супрастин, дипразин, гідрокортизон, преднізолон.

Невротоксична дія проявляється у вигляді нападів епілептичних судом (пеніцилінова епілепсія), які супроводжуються зблідненням обличчя й кінцівок, підвищенням температури тіла, лейкоцитозом. Іноді такі напади закінчуються загибеллю хворого. У випадках тривалого внутрішньом'язового введення іноді розвивається периферичний неврит, який є наслідком невротоксичної дії бензилпеніциліну на окремі нервові стовбури як результат конкуренції з ГАМК.

Можливий розвиток дисбактеріозу, особливо кандидозу.

До пеніцилінів подовженої дії відносять бензилпеніциліну новокаїнову сіль, біцилін-1 і біцилін-5.

Бензилпеніциліну новокаїнова сіль (новоцин та ін.) створює терапевтичні концентрації тривалістю 8— 12 год, вводять 2 рази на добу. Однак вміст бензилпеніциліну новокаїнової солі в організмі дещо менший, ніж при введенні калієвої або натрієвої солі. Через це, а також через вміст новокаїну, який підвищує анафілактичні властивості препарату, його застосовують рідше.

Біцилін-1 — сіль бензилпеніциліну, для якої є властивим тривале перебування в організмі, оскільки у місці введення створюється депо, з якого антибіотик надходить у кров у невеликій кількості. Дорослим біцилін-1 вводять до 600 000 ОД раз на тиждень або по 1 200 000 ОД кожні 2 тижні тільки внутрішпьом'язово, шприцем з довгою голкою.

Препарат використовують для профілактики рецидивів та ускладнень ревматизму у зв'язку з високою чутливістю до нього гемолітичного стрептокока. Його також рекомендують для лікування хворих на сифіліс, іноді на скарлатину, хронічний тонзиліт, при ускладненнях після тонзилектомії.

Побічна дія. Відомі випадки мікроемболії, психічного збудження. При введенні біциліну-1 можуть розвиватися стійкі алергічні ускладнення. Ослаблені хворі та люди похилого віку (понад 55 років), жінки після 3 місяців вагітності повинні залишатися протягом 3 год під наглядом лікаря внаслідок особливої небезпеки анафілактичного шоку.

Біцилін-5 — це суміш чотирьох частин біциліну-1 і однієї частини бензилпеніциліну новокаїнової солі.

Препарат найчастіше застосовують для профілактики ревматизму протягом року. Така профілактика запобігає подальшому розвитку процесу і ураженню серця. Введення біциліну-5 різко зменшує кількість носіїв гемолітичного стрептокока в осередках скарлатини.

При вадах серця з тривалим чи рецидивуючим перебігом та при ревмокардиті з частими ремісіями і хронічним перебігом потрібно проводити введення біциліну-5 протягом не менше 5 років. Перші З роки після перенесеного ревматизму його вводять щомісяця, а наступні 2 роки — навесні та восени.

Біцилін-5 вводять дорослим по 1 500 000 ОД раз на 3 —4 тижні.

Поиск по сайту: