 |
АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция
Позитивним при застосуванні пеніцилінів подовженої дії є те, що вони рідко вводяться, а негативним — складніше боротися з побічною дією
Завдяки синтезу пеніцилінової кислоти до медичної практики увійшли понад 20 напівсинтетичних препаратів пеніциліну. Деякі з них стійкі в кислотному середовищі, добре абсорбуються в кишках, стійкі до руйнування пеніциліназою, мають широкий спектр дії, виділено препарати, які нагадують левоміцетін і тетрациклін. Низька токсичність дає змогу використовувати їх у значно більших дозах. Напівсинтетичні препарати можуть викликати, наприклад, кандидоз, диспепсичні явища. Можуть викликати перехресну алергію з препаратами бензилпеніциліну, хоча й виражену менше (виникає рідше).
Класифікація.
Залежно від фармакологічних властивостей та антибактеріальної активності сучасні напівсинтетичні пеніциліни поділяють на групи:
1. Стійкі до дії Р-лактамаз (пеніциліназ) — метицилін, диклоксацилін, нафіци-лін.
Ці препарати ефективні щодо штамів стафілокока, стійких до бензилпеніциліну. Препарати вводять парентерально.
2. Стійкі до дії Р-лактамаз і кислотостійкі (оксациліну натрієва сіль).
3. Напівсинтетичні пеніциліни широкого спектра дії:
а) препарати, які не впливають на синьогнійну паличку (ампіцилін, ампіокс,
амоксицилін);
б) препарати, які впливають на синьогнійну паличку (карбеніциліну динатрієва сіль, карфеиіцилін, тикарцилін, піперацилін, азлоцилін, мезлоцилін).
Ампіцилін (пентрексил, пентарцин та ін.) і ампіциліну тригідрат призначені для перорального прийому, ампіциліну натрієва сіль — для парентерального.
ФАРМАКОКІНЕТИКА. Після прийому всередину швидко абсорбується, створюючи терапевтичні концентрації, найбільші—в печінці та нирках. Частково препарат руйнується у шлунку і кишках. Створює максимальну концентрацію в крові через 1—2 год. При внутрішньом'язовому введенні вміст антибіотика в крові вищий, максимальна концентрація визначається через 30 — 60 хв, при внутрішньовенному — через 15 — 20 хв.
Виводиться переважно нирками. Тривалість дії 4—6 год. Не подразнює тканини, не кумулює, малотоксичний, сенсибілізуюча дія незначна. Препарат стійкий у кислому середовищі, але руйнується пеніциліназою.
Фармакодинаміка. Ампіцилін має досить широкий спектр протимікробної дії, до нього чутливі грампозитивні та грам-негативні бактерії. Активно впливає на штами стафілокока, чутливі до пеніциліну, а також на стрептокок і пневмокок.
Показання: тяжкі форми пневмонії, бронхіту, абсцеси, флегмони, остеомієліт, інфіковані рани тощо.
Призначають усередину дорослим і дітям після 12 років по 0,5 г через кожні 4 — 6 год (2 — 4 рази на добу); внутрішньо-м'язово, внутрішньовенно — по 0,25 — 0,5 г через кожні 4 —6 г.
Ампіокс — комбінований препарат, до складу якого входить 2 частини ампіциліну тригідрату та 1 частина оксациліну натрієвої солі.
Препарат широкого спектра, діє бактерицидно на пеніциліназоут-ворюючий стафілокок.
Створено препарати, що поєднують ампіциліну натрієву сіль з інгібітором Р-лак-тамази сульбактамом: уназин — застосовують внутрішньовенно і внутрішньо-м'язово, сультаміцилін — усередину.
Амоксицилін — напівсинтетичний пеніцилін широкого спектра дії, що має бактерицидну активність відносно всіх штамів гемолітичних стрептококів, пневмококів, ентерококів, лістерій, актиноміцетів, стафілококів, гонококів, менінгококів, сальмонел, бруцел, лептоспір, трепонем та ін. Добре абсорбується з травного каналу, не руйнується в кислому середовищі шлунка, не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Через 60 хв визначається у крові у високій концентрації і зберігається протягом 6—8 год. Виводиться з сечею, частково з жовчю.
Показання: застосовують при інфекціях, що викликані чутливими до амо-ксициліну мікроорганізмами (гостра і хронічна інфекції сечових, жовчних шляхів, ангіна, бронхіт, отит, фарингіт, пневмонія, гонорея). У поєднанні з метронідазолом застосовують при хронічному гастриті, а також пепсичній виразці шлунка і дванадцятипалої кишки.
Протипоказання: підвищена чутливість до препаратів групи пеніциліну, цефалоспоринів, інфекційний мононуклеоз, вагітність, вік до 18 років.
Побічна дія: алергічні реакції, диспепсичні явища, глосит, стоматит, коліт, гепатит, порушення гемопоезу.
Комбінація амоксициліну з інгібітором Р-лактамази кислотою клавулановою має назву амоксиклав ( аугментин, клавоцин, клавунат ).
Карбеніциліну динатрієва сіль — препарат широкого спектра дії, який перевищує спектр дії ампіциліну. До неї чутливі грампозитивні й особливо грам-негативні бактерії, а також синьогнійна паличка, протей, сальмонели, шигели, ешери-хії, інші ентеробактерії, збудники холери.
Карфеніцилін і тикарцилін подібні за дією до карбеніциліну, проте карфеніцилін є також кислотостійким, і його можна вводити всередину.
Піперацилін, азлоцилін, мезлоци-лін більше впливають на клебсієли та синьогнійну паличку, ніж карбеніцилін, карфеніцилін і тикарцилін.
Відома також комбінація піперациліну з інгібітором Р-лактамаз тазобактамом, тазоцин, який є високоефективним препаратом при внутрішньочеревних інфекціях (перитоніт), пневмонії, інфекціях шкіри, м'яких тканин, урологічних, гінекологічних.
Оксациліну натрієва сіль (оксазо-цилін, простафілін та ін.) — напівсинтетичний антибіотик з переважною дією на грампозитивні мікроорганізми, не руйнується в кислому середовищі шлунка, тому його застосовують через рот і парентерально.
Фармакокінетика. Після перо-рального прийому швидко абсорбується в кишках, створюючи максимальну концентрацію в крові через 1 — 1,5 год, у терапевтичних концентраціях визначається протягом 2 — 3 год. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація оксациліну в крові визначається через ЗО — 45 хв, проте зберігається в ній дещо коротший час. З крові антибіотик надходить до внутрішніх органів, особливо високий вміст його зафіксовано у нирках, печінці.
Показання: інфекційні процеси, викликані стафілококом, стійким до пеніциліну; стафілококові септичні процеси, пневмонія, інші захворювання органів дихання, сечових шляхів, печінки, жовчних шляхів, кісток (остеомієліт, остит) тощо.
Призначають через рот дорослим і дітям після 6 років — по 0,25 — 0,5 г на прийом через 4 — 6 год, за годину до чи через 2 — З год після їди. Внутрішньом'язово дорослим і дітям після 6 років вводять по 2 — 4 г на добу на 4 — 6 прийомів; дітям від 2 до 6 років — по 2 г на добу; від 2 місяців до 2 років — 1 г на добу; до 3 місяців — 60— 80 мг/кг; новонародженим та недоношеним дітям — по 20 — 40 мг/кг на добу.
Побічна дія: алергічні реакції, при застосуванні всередину — диспепсичні явища, кандидоз та інші суперінфекції.
Поиск по сайту: