При повышенном рвотном рефлексе. Дипразин

5) Для местной анестезии полости рта. Димедрол.
Н2-АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА

Н₂-гистаминоблокаторы блокируют рецепторы по конкурентному типу.

Поэтому очень важна степень сродства препарата к рецептору.

Гистаминоблокаторы 3-го поколения имеют значительно более высокое сродство к рецептору – возможно назначение в более низких дозах.

Не проникают в ЦНС.

Связываются в основном с Н2-рецепторами париетальных клеток слизистой желудка.

-Подавляют секрецию НС1, вызываемую гистамином, гастрином, (слабее - стимуляцией вагуса).

базальную и стимулированную секрецию НС1 и пепсина.

продукцию пепсиногена.

-Увеличивают продукцию простагландина Е₂ в слизистой оболочке желудка и

двенадцатиперстной кишке, опосредующего цитопротективный эффект.

Фармакологические эффекты

определяются ролью гистамина в патогенезе расстройств.

-устранение симптомов заболевания (боли, изжоги)

-ускорение заживлений эрозий и язв на слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки

Но отсутствует противорецидивное действие препаратов, может возникать синдром «рикошета».

Связано с

-гипергастриенмией (возникающей в ответ на подавление кислотности желудочного сока)

-блокадой рецепторов тучных клеток, способствуя освобождению из них гистамина.

При отмене важно постепенное уменьшение дозировки и защита другими антисекреторными.

Вводят: -внутрь (чаще),

-парентерально (капельно, болюсно),

Биоусвоение-ранитидин, фамотидин 50%,-циметидин 70%

Проходят через плацентарный барьер, выделяются с молоком

Не рекомендуются при беременности и лактации.

Биотрансформация в печени.

Подвергается циметидин, ранитидин меньше, фамотидин не подвергается.

Взаимодействие

одновременно с циметидином (меньше с ранитидином) нельзя назначать:

-бета-блокаторы, -теофиллин, -антикоагулянты непрямого действия, -седативные

возможна кумуляция из-за угнетения функции микросомальной окислительной системы в печени.

Показания к применению:

- Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

- Лечение гиперацидных гастритов, дуоденита.

- Профилактика эрозивных и язвенных повреждений при множественных травмах, ожогах.

- Неотложная терапия при кровоточащей язве желудка.

Побочные реакции: в основном при применении циметидина.

-Изменения состава крови (тромбоцитопения. лейкопения),

-Мышечные и суставные боли,

-Головные боли.

-В больших дозах, при внутривенном введении, могут вызывать:

значительное снжение АД,

тяжелую брадикардию, аритмии.

-длительное искусственное изменение среды желудка предрасполагает к канцерогенезу.

- циметидин может снижать секрецию гонадотропных гормонов и увеличивать уровень пролактина

вызывает гинекомастию, галакторею, задержку полового развития мальчиков

Циметидин 4 раза в день (1 раз перед сном)

Ранитидин 2 раза вдень (1 раз перед сном)

Фамотидин 1 раз в день (перед сном)

Поиск по сайту: