Открытие налоксона (Narcane)

· В 60-х гг. химики открыли, что малейшее изменение в молекуле морфина вызывает создание химического вещества, которое блокирует действие морфина и других опиатов. Это вещество называется налоксон (Narcane) и может быть квалифицировано как антагонист опиатов. Когда налоксон давали пациенту, страдающему от передозировки героина или морфина, он полностью аннулировал действие этих наркотиков.

· Если налоксон дать принимающему героин, то героин не окажет никакого эффекта.

· Поскольку по химической структуре налоксон близок к морфину, исследователи предположили, что эти два лекарственных препарата могут действовать на какой-то общий рецептор мозга, и действие

· морфина на этот рецептор блокируется налоксоном.

· В начале 70-х гг. Кандас Перт и Соломон Снидер доложили об открытии мозговых рецепторов, избирательно отвечающих на воздействие опиатов и назвали их "рецепторами опиатов".

Героин-полусинтетический опиоид

· Центральное влияние сопровождается седативным эффектом, снижением уровня сознания, ощущением тепла, сонливостью и эйфорией, а также крайне интенсивным переживанием наслаждения.

· Седативное и снотворное действие героина выражено сильнее, чем у мю-агонистов Меперидина, Морфина, Метадона, Кодеина и Фентанила, а также опиоидов смешанного действия Налбуфина и Пентазоцина.

· На ЭЭГ отмечается смена быстрых альфа-волн более медленными бета-волнами.

Героин

· Героин (диацетилморфин) оказывает дофаминергическое действие.

· Хроническое введение героина вызывает толерантность.

· К препарату быстро формируется пристрастие и зависимость.

· Наркогенный потенциал героина превосходит соответствующие показатели у всех остальных опиоидов.

· Героин запрещен к производству и применению, несмотря на наличие у него свойств мощного наркотического анальгетика.

Каскад удовлетворения

· Серотонин в гипоталамусе непрямым способом активирует опиатные рецепторы и вызывает высвобождение энкефалинов в вентральной тегментальной области. Энкефалины ингибируют выделение ГАМК, которая синтезируется в черной субстанции. ГАМК действуя на ГАМК-ергические рецепторы типа В, ингибируют и контролируют высвобождение дофамина в вентральной тегментальной области.

· ДА через миндалину поступает в гиппокамп к нейронам СА1 кластера и стимулирует D2 рецепторы. Активность серотонинергических и дофаминергических систем обеспечивает седативное удовлетворение с развитием ощущения "неги”.

· Норадреналин выделяясь в голубом пятне (locus coeruleus) по терминалям поступает в клеточный кластер Сах гиппокампа, выделение норадреналина в гиппокамп стимулируется ГАМК рецепторами типа А. Активность норадренергических систем обеспечивает стимуляторное удовлетворение с развитием эйфории и "куража".

Поиск по сайту: