ОБЩАЯ ФОРМУЛА
Создание группы препаратов проводилось на основе изучения взаимосвязи изменений в химической структуре с характером физиологического действия. При этом были выявлены следующие основные закономерности:
1. первое и основное условие – наличие сульфанильного радикала в молекуле
2. какие-либо манипуляции с аминогруппой в п-положении (перемещение в о- или м-положение; замещение водородных атомов радикалами, при которых в организме не может снова образовываться свободная ароматическая аминогруппа) приводят к полной потере активности.
3. введение заместителя в ароматическое кольцо приводит либо к снижению, либо к полной потере физиологической активности
4. лишь введение радикалов в сульфамидную группу позволяет получать вещества, физиологическая активность которых, в зависимости от радикала, может меняться не только в сторону уменьшения, но и в сторону увеличения
5. отмечено особое влияние метокси-группы на продолжительность действия препарата. Почти все препараты пролонгированного действия содержат эту группу в составе радикала сульфамидной группы
Группа ЛС, с/амидов, в своем формировании прошла несколько этапов.
В первое десятилетие с момента открытия (1935-1944 гг) интерес к данным препаратам был очень велик, велись интенсивные работы по их синтезу как в нашей стране, так и за рубежом. В это время группу формировали: 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | Поиск по сайту:
|