Производные бутирофенона

Галоперидол - один из наиболее активных «типичных» нейролептиков. Оказывает антипсихотическое (↓бред, галлюцинации), седативное и противорвотное действие. Как и хлорпромазин усиливает действие средств, угнетающих ЦНС и анальгетиков. В отличие от фенотиазинов практически не обладает М-холиноблокирующими свойствами; в меньшей сте­пени выражены α -адреноблокирующие свойства.

Чаще, чем аминазин вызывает экстрапирамидные нарушения.

В отличие от аминазина в меньшей степени вызывает заторможенность, практически не вызывает вялости и апатии, наоборот, оказывает активирующее действие.

Галоперидол является эффективным средством при психозах и других заболеваниях, сопровождающихся галлюцинациями, психомоторным возбуждением (маниакальных состояниях, остром бреде). Часто эффективен у больных, резистентных к другим нейролептическим веществам.

Побочные эффекты галоперидола: паркинсонизм, акатизия, тардивная дискинезия, сонливость, галакторея, нарушения менструаль­ного цикла; возможны аритмии, злокачественный нейролептический синдром.

Дроперидол оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Эффект при введении в вену проявляется через 2 - 5 мин, достигает максимума через 20 - 30 мин. Действие в зависимости от дозы продолжается до 2 - 3 ч.

Препарат потенцирует действие аналгетических и снотворных средств. Обладает противошоковым и противорвотным свойствами. Оказывает aльфа-адренолитическое действие; блокирует центральные дофаминовые рецепторы; не обладает холинолитической активностью. Понижает АД, оказывает антиаритмический эффект. Обладает сильной каталептогенной активностью.

Вводят дроперидол под кожу, внутримышечно и внутривенно.

В психиатрической практике дроперидол применяют при психомоторном возбуждении, галлюцинациях. В основном применяется в анестезиологической практике для нейролептаналгезии обычно в сочетании с фентанилом или другими аналгетиками. Во время инъекции дроперидола и фентанила больной дышит смесью кислорода с закисью азота (1:1).

Нейролептаналгезия дроперидолом с фентанилом нашла применение для борьбы с болью и шоком при инфаркте миокарда и у больных с тяжелыми приступами стенокардии. Вводят медленно в вену 2, 5 - 5 мг (1 - 2 мл) дроперидола и 0, 05 - 0, 1 мг (1 - 2 мл) фентанила, разведенных в 20 мл 5 - 40% раствора глюкозы.

Применяют дроперидол для премедикации, в процессе операции и в послеоперационном период е. Используют при эндотрахеальном наркозе, а также при операциях с применением местного обезболивания. Для подготовки к болезненным инструментальным диагностическим процедурам вводят за полчаса внутривенно 2, 5 - 5 мг дроперидола.

Для купирования гипертонических кризов дроперидол вводят внутривенно струйно в дозе 0, 1 мг/кг (обычно 2 мл 0, 25 % раствора). Препарат наиболее эффективен при кризах у больных гипертонической болезнью IIА стадии и склеротической гипертензией.

Большие дозы могут вызвать понижение АД и угнетение дыхания. Действие мышечных релаксантов, аналгетиков, наркотиков значительно усиливается.

У больных, леченных инсулином и кортикостероидами, при выраженном атеросклерозе, нарушениях проводимости сердечной мышцы, заболеваниях сердечно- сосудистой системы в стадии декомпенсации необходима осторожность.

Применяют дроперидол и фентанил только в условиях стационара.

Производные тиоксантена

Хлорпротиксен (труксал) блокирует D₂-рецепторы, 5-НТ₂-рецепторы, α1 -адренорецепторы, гистаминовые H1-рецепторы. Помимо антипсихотического и седативного эффектов, оказывает умеренное антидепрессивное действие

К производным тиоксантена относятся также флупентиксол, зуклопентиксол.

«Атипичные» нейролептики

Нейролептики этой группы в отличие от типичных нейролепти­ков не вызывают существенных экстрапирамидных расстройств мало влияют на уровень пролактина, уменьшают не только продук­тивную симптоматику, но и в некоторой степени ослабляют нега­тивные симптомы шизофрении.

Одним из первых «атипичных» нейролептиков был клозапин (лепонекс). Считают, что меньшее влияние клозапина на экстрапира­мидную систему связано с его преимущественным влиянием на D₄-рецепторы, а также с его М-холиноблокирующими свойствами; кроме того, клозапин блокирует серотониновые 5-НТ_2а-рецепторы. Клозапин подавляет бред и галлюцинации, порой даже тогда, когда другие ней­ролептики недостаточно эффективны.

Однако при его применении возможно угнетение кроветворения (вплоть до развития агранулоцитоза).

Оланзапин блокирует 5-НТ₂-рецепторы и в меньшей степениD₂-рецепторы, α₁-адренорецепторы, Н₁-рецепторы. Эффективное средство для лечения шизофрении. На систему крови значительно­го влияния не оказывает.

Из других «атипичных» нейролептиков в психиатрической практике используют рисперидон, кветиапин.

Поиск по сайту: