|
|||||||
АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция |
БЛОКАТОРЫ МЕДЛЕННЫХ КАЛ ЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
Ионы кальция участвуют во многих физиологических процессах: -сокращении миокарда гладких мышц кровеносных сосудов и внутренних органов скелетных мышц -высвобождении медиаторов -выделении гормонов -секреции продуктов экзокринных желез -агрегации тромбоцитов -делении клеток -выполняют функции вторичных мессенджеров, регулируя сопряжение возбуждения и эффекта
Механизм действия Открыты 3 типа потенциалзависимых кальциевых каналов: L,T, N. Каналы L-типа преобладают в сердце и гладких мышцах и содержат несколько рецепторов. Основной принцип действия в том, что они нарушают проникновение ионов кальция из экстрацеллюлярного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы (L- каналы). Общее свойство препаратов – конкурентный антагонизм в отношении потенциал-завсимых кальциевых каналов L-типа. Препараты действуют с внутренней стороны мембраны. Более эффективно связываются с каналами деполяризованнной мембраны.
Связывание лекарства с рецептором изменяет функцию канала. Нарушается регулярность перехода канала в открытое состояние.
В результате укорочения времени открытия канала значительно снижается трансмембранный кальциевый ток, что соответствует в гладкой мышце - продолжительному расслаблению, в сердечной - уменьшению сократимости, - снижению частоты водителя ритма синусового узла - скорости проведения в атриовентрикулярном узле В сердце для сопряжения возбуждения и сокращения во всех клетках требуется вход кальция. Функция скелетных мышц не угнетается препаратами, поскольку эти мышцы используют для сопряжения возбуждения и сокращения внутриклеточный запас кальция и не требуют значительного трансмембранного тока. Снижение потребления кислорода миокардом Расширяют периферические артериолы и Снижают «постнагрузку» на сердце, Конечнодиастолическое давление и Объем левого желудочка. Расширяют вены Снижают «преднагрузку» на сердце Отрицательное инотропное и тонотропное действие (верапамил) Увеличение доставки кислорода к миокарду Расширяют коронарные сосуды (крупные эпикардиальные артериолы) -прямое вазодилатирующее действие -уменьшение миокардиального сжатия артерий -устранение спазма коронарных артерий Снижают агрегацию тромбоцитов (улучшают коллатеральный кровоток в миокарде). Основные эффекты Снижение артериального давления (Расслабление гладкой мускулатуры сосудов) Улучшение мозгового, коронарного, почечного кровотока и микроциркуляции в конечностях. Замедление автоматизма Р-клеток синусового узла. Уменьшение агрегации тромбоцитов. Препараты липофильны. Хорошо всасываются в ЖКТ, метаболизируются в печени. Побочные эффекты Эффекты, связанные с вазодилатацией Головная боль, головокружение, приливы крови к лицу, периферические отеки, гипотония. Эффекты, связанные с отрицательным ино-, хроно- и дромотропным действием Увеличение выраженности сердечной недостаточности, брадикардия, замедление атрио-вентрикулярной проводимости. Желудочно-кишечные расстройства Применение 1. Стенокардия напряжения. При стенокардии блокаторы кальциевых каналов используются как альтернатива при нецелесообразности назначения β-блокаторов. Поиск по сайту: |
Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Студалл.Орг (0.004 сек.) |