БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

(антагонисты кальция)

Они блокируют поступление этого иона по медленным каналам внутрь гладкомышечных клеток сосудов и сердца. Это ведет к снижению сократимости миокарда и как следствие - снижению потребности миокарда в О₂. Кроме того, антиангинальный эффект блокаторов кальциевых каналов связан с расслаблением гладких мышц сосудов, со снижением пренагрузки и постнагрузки, а также снижением потребности миокарда в О₂. В отношении действия на сосуды препараты этой группы подобны нитратам, но действуют несколько слабее их. По своей антиангинальной активности они подобны b-блокаторам.

Показанием к применению препаратов этой группы является хроническая ИБС. Они могут использоваться в виде монотерапии или в комбинации с другими.

К анагонистам Са первого поколения относятся нифедипин, верапамил и дилтиазем.

Нифедипин (коринфар, кордафен).Обычная доза 10 мг 3-4 раза в сутки. Возможно увеличение дозы до 20 мг 3-4 раза. Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция - производных 1,4-дигидропиридина. Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от вера памила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1/2 - 1 ч после приема. Имеет короткий период полувыведения - 2 - 4 ч. Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 15 % - с калом. Установлено, что при длительном приеме (2 - 3 мес) развивается толерантность (в отличие от верапамила) к действию препарата. Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности. Побочные эффекты включают развитие головной боли или отеков у части больных.

Верапамил (изоптин). Обычная доза 40 мг 3 раза в сутки. Побочные эффекты включают развитие брадикардии, гипотензии и АV-блокады.

Дилтиазем выпускается в таблетках обычно продолжительного действия по 30 и 60 мг 3-4 раза в сутки и пролонгированного действия по 90 мг для одноразового приема в сутки.

К антагонистам кальция второго поколения относятся амлодипин (норваск), фелодипин, осрадипин. В отличие от первого поколения они лишены отрицательного инотропного действия.

Лекарства, оказывающие защитный эффект на ишемизированный миокард

Наиболее широко применяемым препаратом этой группы является предуктал. Он оказывает противоишемическое действия на клеточном уровне, уменьшая гипоксические повреждения миокарда.

Предуктал для достижения антиангинального эффекта используется по 20 мг 3 раза в сутки внутрь. Превлекательными свойствами предуктала являются отсутствие побочных эффектов и совместимость с другими антиангинальными препаратами.

Открыватели калиевых каналов(активаторы калиевых каналов)

Обладают вазодилятирующими свойствоми благодаря открытию калиевых каналов в мембранах гладкомышечных клеток, которое препятствует поступлению ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов в связи с чем обладают антиангинальным действием. Они также оказывают кардиопротективное действие, защищая миоциты от ишемических повреждений (пикоцидин, никорандил).

Поиск по сайту: