III. Средства, угнетающие холинергические влияния

Циклодол, норакин (трипериден), акинетон (бипериден), тропацин центральные М-холиноблокаторы. Они подавляют стимулирующие холинергические влияния в базальных ганглиях благодаря угнетению центральных холинорецепторов. Препараты уменьшают паркинсонический тремор и ригидность, но почти не действуют на брадикинезию. Наиболее широкое клиническое применение имеет циклодол.

Побочные эффекты:

· ЦНС: сонливость, замедленность мышления, двмгательное беспокойство, раздражительность, бред, галлюцинации

· Атропиноподобные эффекты: сухость ворту, мидриаз, повышение внутриглазного давления, тахикардия, задержка мочеиспускания, обстипации

Таблица препаратов с указанием путей введения и формы выпуска

Выписать рецепты:

1. Противопаркинсоническое средство – предшественник дофамина

2. Комбинированное противопаркинсоническое средство

3. Центральный холиноблокатор при паркинсонизме

4. Средство при паркинсонизме – дофаминомиметик

5. Противопаркинсоническое средство, обладающее противовирусной

активностью

6. Средство, активирующее дофаминергическое влияние – ингибитор

МАО-В

7. Противопаркинсоническое средство, угнетающее глутаматергическое

влияние

Вопросы для самоконтроля:

1. При болезни Паркинсона применяют группы веществ

а) центральные холиноблокаторы

б) периферические М-холиноблокаторы

в) блокаторы дофаминовых рецепторов

г) стимуляторы дофаминовых рецепторов

д) ингибиторы МАО

е) предшественники дофамина

ж) ингибиторы КОМТ

2. При болезни Паркинсона применяют препараты

а) циклодол д) леводопа

б) дифенин е) натрия вальпроат

в) амантадин ж) карбамазепин

г) энтакапон

3. Комбинированные противопаркинсонические средства

а) глюферал в) фали-лепсин

б) синемет г) мадопар

4. В состав комбинированных протипаркинсонических средств входят

ингибиторы периферической ДОФА-декарбоксилазы

а) бенсеразид г) селегилин

б) карбидопа д) контрикал

в) дипиридамол е) карбидин

5. Побочные эффекты циклодола

а) повышение внутриглазного давления

б) тахикардия

в) тошнота, рвота

г) атония кишечника

д) возбуждение ЦНС

е) угнетение дыхания

6. Механизм действия мидантана обусловлен

а) ингибированием NMDA-рецепторов

б) блокадой фософдиэстеразы

в) блокадой ДОФА-декарбоксилазы

г) активацией натриевых каналов

д) угнетением глутаматергических влияний

7. Леводопа

а) применяется для профилактики эпилепсии

б) увеличивает содержание дофамина в ЦНС

в) снимает мышечную ригидность и гипокинезию

г) блокирует превращение ДОФА в дофамин

д) в нейронах превращается в дофамин

8. Агонисты дофаминовых рецепторов

а) бромокриптин г) перголид

б) селегилин д) ропинирол

в) энтакапон е) мадопар

9. При болезни Паркинсона в ядрах экстрапирамидной системы

целесообразно

а) уменьшать количество дофамина

б) увеличивать количество дофамина

в) увеличивать количество ацетилхолина

г) уменьшать влияния ацетилхолина

д) стимулировать дофаминовые рецепторы

е) блокировать дофаминовые рецепторы

ж) уменьшать глутаматергические влияния

10. Наком отличается от леводопы

а) содержанием карбидопы

б) содержанием бенсеразида

в) тем, что не проникает через ГЭБ

г) более значительным поступлением леводопы в ЦНС

д) содержанием ингибитора периферической ДОФА-декарбоксилазы

11. Для циклодола характерны

а) блокада холинорецепторов в области базальных ядер

б) способность блокировать периферические холинорецепторы

в) нарушение обратного захвата дофамина

г) стимуляция накопления дофамина в синаптической щели

д) повышение внутриглазного давления

е) уменьшение тремора и ригидности скелетных мышц

12. Мидантан

а) применяется при эпилептической статусе

б) является прямым антагонистом циклодола

в) блокирует глутаматные рецепторы в базальных ядрах

г) обладает противовирусным действием

д) входит в состав препарата «наком»

13. Предшественником дофамина является

а) леводопа в) бромокриптин

б) мидантан г) норэпинефрин

14. Повышают содержание дофамина в синаптической щели

а) леводопа в) атропин

б) мадопар г) циклодол

в) селегилин

15. Уменьшают побочные эффекты леводопы

а) карбидопа в) бенсеразид

б) ДОФА-декарбоксилаза г) дофамин

16. Карбидопа, бенсеразид

а) ингибиторы периферической ДОФА-декарбоксилазы

б) уменьшают образование дофамина в периферических тканях

в) входят в состав комбинированных противопаркинсонических средств

г) ингибиторы цетральной ДОФА-декарбоксилазы

д) увеличивают количество леводопы, поступающей в ЦНС

е) проходят через ГЭБ

17. Селегилин

а) избирательно угнетает МАО-В

б) подавляет процесс инактивации дофамина

в) эффективен при паркинсонизме

г) угнетает МАО адренергических сипасов

д) подавляет процесс инактивации норадреналина

е) ингибирует ДОФА-декарбоксилазу

18. Бромокриптин

а) агонист дофаминовых Д2-рецепторов

б) эффективен при паркинсонизме

в) эффективен при эпилепсии

г) обладает седативным эффектом

д) тормозит продукцию пролактина и гормона роста

е) вызывает галакторею

19. Группы противопаркинсонических средств, стимулирующих

дофаминергические процессы в мозге

а) предшественник дофамина

б) блокаторы холинорецепторов

в) ингибиторы МАО-В

г) агонисты дофаминовых рецепторов

д) ингибиторы КОМТ

20. Угнетает глутаматергические процессы в мозге

а) циклодол г) мидантан

б) селегилин д) леводопа

в) бромокриптин е) глудантан

Ответы к рецептурному заданию:

1. Rp.: Levodopaе 0,25

D.t.d. N. 10 in caps.

S. По 1 капсуле 2 раза в день

2. Rp.: Сaps. «Madopar-250» N. 100

D.S. По 1 капсуле 3 раза в день

3. Rp.: Тab. Cyclodoli 0,001

D.t.d. N. 10

S. По 1 таблетке 1 раз в день

4. Rp.: Bromocriptini 0,01

D.t.d. N. 10 in caps.

S. По 1 капсуле 3 раза в день

5. Rp.: Midantani 0,1

D.t.d. N. 10 in tab.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

6. Rp.: Selegilini 0,01

D.t.d. N. 10 in tab.

S. По 1 таблетке 1 раз в день

6. Rp.: Midantani 0,1

D.t.d. N. 10 in tab.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Ответы на вопросы самоконтроля:

1. а, г, д, е, ж

2. а, в, г, д

3. б, г

4. а, б

5. а, б, г

6. а, д

7. б, в, д

8. а, в, г, д

9. б, г, д, ж

10. а, г, д

11. а, б, д, е

12. в, г

13. а

14. а, б, в

15. а, в

16. а, б, в, д

17. а, б, в

18. а, б, д

19. а, в, г, д

20. г, е

Список литературы:

1. Аляутдин Р.Н. Фармакология.. М., 2004.

2. Бертрам Г. Катцунг. Базисная и клиническая фармакология. 2 издание, 1

том. М., 2007.

3. Дзяк Л. А., Зенков Л. Р. Эпилепсия. М., 2001.

4. Карлов В. А. Судорожный эпилептический статус. М., 2003.

5. Лекарственные препараты в России. Справочник «Видаль». М., 2010.

6. Машковский М. Д. Лекарственные средства. 16 издание. М., 2010.

7. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии под редакцией

Д. А. Харкевича. М., 2005.

8. Харкевич Д. А.. Фармакология. 10 издание. М., 2009.

Поиск по сайту: