Алкоголи (спирты)

Алкоголи представляют собой углеводороды, содержащие один или несколько гидроксилов. По их количеству алкоголи могут быть одно-, двух-, трехатомными и т. д., а в зависимости от положения гидроксила - первичными, вторичными, третичными.

Угнетающее действие алкоголей на ЦНС определяется их химической структурой. Оно более выражено у одноатомных спиртов.

Алкоголи, имеющие непредельные связи или содержащие в своей молекуле галогены, обладают сильным не только наркотическим, но и токсическим действием.

Спирт этиловый (этанол, винный спирт)

Spiritus aethylicus.

По фармакологическим свойствам спирт этиловый относится к наркотическим веществам. Наиболее чувствительны к нему клетки ЦНС, особенно клетки коры головного мозга, воздействуя на которые, он вызывает характерное алкогольное возбуждение, связанное с ослаблением процессов торможения. Затем наступает также ослабление процессов возбуждения в коре, угнетение спинного и продолговатого мозга с подавлением деятельности дыхательного центра.

Алкогольная стадия возбуждения протекает бурно и при медленном поступлении препарата в кровь у отдельных животных, например жвачных, переходит в буйство. Наркоз не имеет такой глубины, как при действии типичных средств для наркоза.

В организме подвергается окислению в две фазы:

1-я с участием алкогольдегидроксидазы и превращением в токсичный уксусный альдегид;

2-я с участием ацетальдегироксидазы окисляющей уксусный альдегид до СО₂ и Н₂О.

Неизмененный спирт этиловый выделяется легкими, почками и потовыми железами.

Как средство для наркоза алкоголь можно применять в 20 - 33⁰ - ной концентрации в/в жвачным, при таком наркотизировании нет обильной секреции бронхиальных желез и тимпании. Для лошадей менее приемлем.

Этанол обладает также противомикробным действием.

При воздействии на микрорганизмы растворами от 50% до 70% концентрации противомикробное действие возрастает, а от 70% до 96% - снижается. Это связано с тем, что образуемые на поверхности микробной клетки альбуминаты будут тем плотнее, чем выше концентрация алкоголя. В абсолютном алкоголе микробная клетка обезвоживается и покрываться плотным альбуминатным “чехлом”, который защищает ее от проникновения вглубь новых порций препарата. 70 %-ный алкоголь дает “рыхлые” альбуминаты, через которые его молекулы беспрепятственно проходят, насыщая микробную клетку и денатурируя ее жизненно важные ферменты.

Местное действие этанола при нанесении на кожу и укутывании этого места материалом (согревающий компресс), алкоголь, испаряясь, раздражает чувствительные нервные окончания с последующей их анестезией, вызывает гиперемию и улучшает обмен веществ здесь и во внутренних органах или глубоких тканях, связанных с рецептивным полем этого участка кожи.

Резорбтивное действие этанола - после всасывания он влияет на теплорегуляцию, повышает теплоотдачу (за счет расширения сосудов кожи, что является следствием угнетения сосудодвигательного центра).

Вследствие снижения продукции антидиуретического гормона задней доли гипофиза он оказывает мочегонное действие.

Усиливает секреторную активность слюнных и желудочных желез (это является результатом его психогенного, рефлекторного и прямого действия на железы).

В концентрации выше 40% угнетается секреция НСl и активность пищеварительного сока, железами желудка продуцируется значительное количество слизи.

На функцию кишечника влияет мало.

При длительном применении спирта этилового развивается привыкание и зависимость (психическая и физическая).

Дозы 95 % алкоголя:

наркотические лошадям крупному рог.ск. м. р. с.

внутрь 150-200 150-200 60-80

в/в 80-120 80-100 40-50

болеутоляющие

внутрь и в/в 70-100 80-100 30-40

улучшающие

пищеварение (в/н) 10-50 10-50 2-10

Выпускают спирт этиловый 95%, 90%, 70%, 40%.

Широко применяется для изготовления настоек, экстрактов, лекарственных форм для наружного применения, как антисептик.

В качестве противошокового средства (учитывая его обезболивающее действие) входит в состав жидкостей:

Сыворотка по Кадыкову для в/в введения.

Состав: камфора 1 г;

глюкоза 15 г;

спирт этиловый 65-75 мл;

изотонический раствор натрия хлорида до 1,5 л.

Жидкость по Плахотину.

Состав: спирт 200 мл;

камфора 3 г;

гексаметилентетрамин 10 г;

аскорбиновая кислота 2 г;

0,85% раствор натрия хлорида до 2 л.

Внутривенно крупным животным 500 - 2000 мл;

мелкому рогатому скоту - 50 - 200 мл.

Снотворные средства

Снотворные средства способствуют засыпанию и обеспечивают необходимую продолжительность сна.

Периодическая смена бодрствования состоянием сна - обязательное условие нормальной жизнедеятельности не только человека, но и животных.

Животные, лишенные сна, погибают на 4 - 6 сутки, тогда как без пищи могут жить 2 - 3 недели и более. По И.П.Павлову сон представляет собой разлитое охранительное торможение коры головного мозга.

Сон протекает в 2 фазы:

1 медленноволновую (глубокий сон) - “ медленный сон”;

2 быстроволновую (парадоксальный сон) - “быстрый сон”-1/5 общей продолжительности сна, характеризуется движением глазных яблок, губ, языка, подергиванием мышц, изданием звуковых сигналов, сновидениями.

Нарушение сна наблюдается при сильных болях, некоторых заболеваниях мозга и его повреждениях, интоксикациях, половом возбуждении, длительной транспортировке животных.

Назначение снотворных средств устраняет нежелательные последствия бессоницы. При медикаментозном сне сокращается парадоксальная фаза сна.

Требования к снотворным средствам:

1 должны восстанавливать физиологический сон;

2 должны оказывать быстрый эффект;

3 должны обеспечивать оптимальную длительность сна, не нарушая его двух фазности;

4 не должны угнетать дыхания и др. жизненно важные функции организма;

5 не должны оказывать (оставлять) нежелательные последствия;

6 не должны кумулироваться.

Все снотворные средства делят на 3 группы:

1 короткой продолжительности действия (обеспечивают процесс засыпания);

2 средней продолжительности действия, способствуют засыпанию и поддерживают сон в первые его часы;

3 длительного действия - обеспечивают всю продолжительность сна.

Сон нельзя классифицировать как слабую степень наркоза. Их отличие: при сне безусловные рефлексы сохраняются, хотя и ослаблены, при наркозе все они исчезают; сильные раздражители, действующие во время сна, вызывают пробуждение, тогда как при наркозе на них нет никакого ответа.

Снотворные часто используют для премедикации, усиления действия средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков.

Механизм действия:

Снотворные средства оказывают угнетающе влияние на межнейронную (синаптическую) передачу в различных образованиях ЦНС (например, в коре головного мозга, афферентных путях, лимбической системе). Для каждой группы снотворных средств характерна определенная локализация действия.

Препараты, обладающие снотворной активностью, классифицируют, исходя из принципа их действия и химического строения:

1 производные бензодиазепина;

2 производные барбитуровой кислоты;

3 алифатические соединения.

Производные бензодиазепина (нитразепам, диазепам, феназепам и др.)

Основное их действие заключается в устранении психического напряжения, а наступающее успокоение способствует развитию сна.

Обладают снотворным, седативным, противосудорожным, мышечно-расслабляющим действием.

Снотворный эффект - результат их угнетающего действия на лимбическую систему и в меньшей степени на активизирующую ретикулярную формацию ствола мозга и кору.

Релаксация мышц - в результате подавления полисинаптических спинальных рефлексов.

Противосудорожное действие - результат активации тормозных процессов мозга, реализуемых посредством ГАМК. Происходит более частое открытие ионофоров хлора. При этом повышается поступление ионов хлора внутрь нейронов, что приводит к увеличению тормозного постсинаптического потенциала.

Нитразепам.

Снотворное действие при назначении внутрь наступает через 36 - 60 мин. и продолжается до 8 часов.

В медицинской практике считаются наиболее оптимальными препаратами для применения в качестве снотворных средств.

Производные барбитуровой кислоты.

Барбитуровая кислота - продукт конденсации мочевины с двухосновной малоновой кислотой.

В зависимости от силы и продолжительности действия барбитураты условно делят на 3 группы:

1 короткого действия - гексенал, тиопентал-натрия (применяют для краткосрочного наркоза);

2 средней продолжительности действия - бармамил, этаминал-натрий, циклобарбитал - снотворные - сон 5 - 6 часов, в больших дозах вызывают наркоз у мелких животных:

Барбамил

Barbamylum.

Белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Сон наступает быстро и длится 6 - 8 часов. Применяется как снотворное при различных видах бессоницы и для лечения длительным сном, в качестве успокаивающего и противосудорожного средства.

Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,1 и 0,2 г.

Этаминал-натрий

Aethaminalum-natrium.

Белый мелкокристаллический порошок, растворимый в воде.

По действию близок к барбамилу, но несколько быстрее разрушается, действие менее продолжительное, лучше переносится.

Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,1 г.

Циклобарбитал

Cyclobarbitalum.

Белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде.

По фармакологическим свойствам близок к барбамилу и этаминал-натрию, но быстрее метаболизируется и выводится из организма, в связи с чем оказывает менее продолжительное действие. После однократного приема сон продолжается 5 - 6 часов. Хорошо переносится.

Форма выпуска - таблетки по 0,2 г.

3 длительного действия - барбитал, барбитал-натрий, фенобарбитал- сон 7 - 8 часов и более. Состояние наркоза возможно только при отравлении.

Барбитал

Barbitalum.

Белый кристаллический порошок, мало растворимый в воде.

Был первым барбитуратом, предложенным для применения в медицинской практике в качестве снотворного средства (1903 г).

Оказывает успокаивающее и снотворное действие, вызывает глубокий, устойчивый сон. Медленно расщепляется и медленно выводится из организма; не следует давать препарат длительное время. После 3 - 4 дней приема рекомендуют делать перерыв на 1 - 2 дня.

Форма выпуска - таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Барбитал-натрий

Barbitalum-natrium.

Белый кристаллический порошок, легко растворимый в вводе.

Действует быстрее, чем барбитал, менее токсичен.

Форма выпуска - таблетки по 0,3 г.

Фенобарбитал

Phenobarbitalum.

Белый кристаллический порошок, мало растворимый в воде.

По сравнению с другими барбитуратами сильнее понижает возбудимость двигательных центров головного мозга.

Сон наступает через 1/2 - 1 час и длится 6 - 8 часов.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,005; 0,05 и 0,1 г.

Механизм действия - угнетают ретикулярную формацию среднего мозга, снижают возбудимость сенсорных и двигательных зон коры, что обусловлено снижением синтеза ацетилхолина в аксонах нейронов и увеличением выброса в синаптическую щель ГАМК, которая является медиатором торможения, что в свою очередь приводит к увеличению мембранного потенциала, затруднению генерации потенциала действия, что снижает реактивность нейронов, участвующих в нейрорефлекторных процессах.

Кроме того барбитураты снижают натриевую проницаемость нейрональных мембран и угнетают дыхание митохондрий нервной ткани.

Истинно снотворными считают барбитураты среднего и длительного действия.

Все барбитураты представляют собой белые или некоторыми оттенками кристаллические порошки, плохо растворимые в воде, имеют кислотные свойства.

Обратимо связываются с глобулинами плазмы крови. Не связанные с глобулинами, легко проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту, могут накапливаться в тканях плода, выделяются с молоком, мочой.

Противопоказаны при заболеваниях печени и почек, сепсисе, лихорадке, кесаревом сечении, резких нарушениях кровообращения, заболеваниях дыхательных путей.

К производным алифатического ряда относят хлоралгидрат, хлорбутанол гидрат, бромизовал, карбомал.

Хлоралгидрат - первое синтетическое снотворное, использованное в практической медицине.

Оказывает выраженный снотворный эффект. Способствует развитию сна продолжительностью до 8 часов. Не нарушает структуры сна. В больших дозах вызывает наркоз.

Применяют внутрь или ректально в качестве снотворного, седативного или противосудорожного средства.

Оказывает выраженное раздражающее действие, поэтому его обычно назначают в сочетании со слизями.

Широкое распространение в хирургии получил импортный препарат ромпун.

После в/м или в/в введения в зависимости от доз у животных наблюдаются успокоение и сон с расслаблением скелетных мышц и выраженной анестезией.

Поиск по сайту: