АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция

Основні ефекти стимуляції М-холінорецепторів

Читайте также:
  1. I.4. ОСНОВНІ МОДЕЛІ ЗВЕРТАННЯ В УКРАЇНСЬКІЙ МОВІ
  2. II. Основні напрями роботи, завдання та функції управління
  3. III. Основні правила та обов’язки працівників
  4. IV. Основні обов’язки власника або уповноваженого ним органу
  5. IV. Основні поняття і визначення,
  6. N 1243, 31.10.2011, Наказ, Про Основні орієнтири виховання учнів 1-11 класів загальноосвітніх навчальних закладів України, Міністерство освіти і науки, молоді та спорту України
  7. А. ОСНОВНІ ФОРМУЛИ, ЯКІ НЕОБХІДНО ВИКОРИСТАТИ
  8. Адаптація. Характеристика адаптацій. Основні концепції адаптаційних пристосувань
  9. Аналіз витрат і ефективності діяльності суб’єктів державного сектору.
  10. Аналіз ефективності використання матеріальних ресурсів
  11. Аналіз ефективності використання оборотного капіталу.
  12. Аналіз ефективності використання основних фондів

Класифікація препаратів, що впливають на холінергічні синапси

Засоби, що стимулюють холінорецептори Засоби, що блокують холінорецептори
Мхоліноміметики: пілокарпіну гідрохлорид, ацеклідин М-холіноблокатори (атропіноподібні): атропіну сульфат, препарати красавки (беладони), скополаміну гідробромід, платифіліну гідротартрат, метацин, гастроцепін
Н-холіноміметики: цититон, лобеліну гідрохлорид Н-холіноблокатори: • Гангліоблокатори: бензогексоній, пентамш, пгроніи, пірилен, димеколін. • Міорелаксанти: тубокурарину хлорид, ардуан (піпекуронію бромід), панкуронію бромід (павулон) диплацин, дитилін, меліктин
Антихолінестеразні засоби: прозерин (неостигміну метилсульфат), галантаміну гідробромід (нівалін), фізостигміну саліцилат, армін

 

М-холінорецептори розташовані в постгангліонарній мембрані клітин ефекторних органів, на закінченнях холінергічних нервів, у ЦНС, екзокринних залозах.

Н-холінорецептори розташовані в гангліях (симпатичних і пара­симпатичних), у мозковій речовині надниркових залоз, каротидних синусах, на закінченнях соматичних нервів і в ЦНС.

 

М-холіноміметичні засоби

 

М-холіноміметичні засоби — це лікарські препарати, які сти­мулюють мускариночутливі рецептори. Дія М-холіноміметичних засобів подібна до такої, яка виникає при збудженні парасимпатич­ного відділу вегетативної нервової системи.

 

Основні ефекти стимуляції М-холінорецепторів

 

Орган Ефект
Око Звуження зіниць (міоз) Зниження внутрішньоочного тиску Спазм акомодації Короткозорість (міопія)
Серце Сповільнення ритму (брадикардія) Зменшення скоротливості і атріовентрикулярної провід­ності
Трахея, бронхи Підвищення тонусу гладких м'язів і секреції бронхіаль­них залоз
Шлунок і кишечник Підсилення моторики і секреції екскреторних залоз
Жовчний міхур Підвищення тонусу гладких м'язів
Сечовий міхур Підсилення тонусу і моторики стінки
Слинні залози Підсилення секреції

 

Пілокарпіну гідрохлорид — алкалоїд, який одержують з росли­ни Pilocarpus jaborandi (росте в Південній Америці). Препарат зву­жує зіниці і знижує внутрішньоочний тиск, спричинює спазм ако­модації. У практичній медицині застосовують місцево у формі розчину для лікування глаукоми. Перед сном закладають за повіки пілокарпінову мазь. Є плівки для очей з пілокарпіном (закладають за повіки 1-2 рази на добу).

Ацеклідин — синтетичний препарат, який використовують для лікування глаукоми (краплі для очей), а також при атонії кишок та сечового міхура, гіпотонії матки (вводять підшкірно). У терапев­тичних дозах добре переноситься хворими. Внаслідок передозуван­ня можливі слинотеча, пітливість і пронос. Протипоказано застосу­вання препарату при бронхіальній астмі, тяжких захворюваннях серця, стенокардії, епілепсії, у період вагітності, при запальних процесах у черевній порожнині.

Особливості роботи з М-холіноміметиками:

—після закапування препаратів необхідно притиснути на 2-3 хв ділянку сльозового мішка, щоб уникнути надходження пре­парату в сльозовий канал і порожнину носа;

—Мхоліноміметики несумісні з антигістамінними засобам і місцевими анестетиками.

При отруєнні м-холіноміметиками, а також мускарином можли­ві брадикардія, міоз, слинотеча, надмірне потовиділення, блюван­ня, пронос. У хворих знижується артеріальний тиск, утруднюється дихання внаслідок бронхоспазму, виникають судоми, коматозний стан. Допомога полягає у вжитті заходів із запобігання всмоктуван­ню отрути, внутрішньовенному введенні функціонального анта­гоніста — атропіну сульфату по 2 мл кожні 10 хв до появи сухості в роті. Необхідно проводити симптоматичне лікування.

 

Н-холіноміметичні засоби

 

Н-холіноміметичні засоби — це лікарські препарати, що стимулюють нікотиночутливі холінорецептори подібно до нікотину.

Нікотин — алкалоїд листя табака. Використовується тільки в експериментальній фармакології. У зв'язку з розповсюдженням тютюнопаління знання фармакокінетики та фармакодинаміки ніко­тину має значення у токсикологічному аспекті.

Фармакокінетика: нікотин добре всмоктується зі слизових обо­лонок і шкіри. Біотрансформація відбувається в основному в печін­ці, а також у нирках і легенях. Виводиться із сечею. У період году­вання груддю частково виділяється з грудним молоком.

Фармакодинаміка: нікотин виявляє двофазну дію на периферій­ні і центральні Н-холінорецептори: у низьких дозах збуджує, а у ви­соких — гальмує. За систематичністю тютюнопаління виникає стан фізичної і психічної залежності. Нікотин, продукти спалювання тютюну і паперової обгортки цигарок спричинюють небезпечні роз­лади серцево-судинної системи внаслідок дії пресорних катехо-ламінів (звуження судин, відкладення в них холестерину, втрата еластичності судин, атеросклероз, облітеруючий ендартеріїт, арте­ріальна гіпертензія, стенокардія, аритмія), а також запалення сли­зової оболонки дихальних шляхів (трахеїт, бронхіт), рак легень, ім­потенцію, передчасне старіння шкіри.

Як лікарські засоби іноді використовують такі н-холіноміметики, як цититон і лобеліну гідрохлорид. Вони збуджують н-холінорецептори сонної пазухи і рефлекторно-дихальний центр. Під їхнім впливом збільшуються глибина і частота дихання, а також підви­щується артеріальний тиск (стимулюють симпатичні ганглії і моз­кову речовину надниркових залоз).

Лобеліну гідрохлорид — сіль алкалоїду з рослини лобелії. За­стосовують при рефлекторних зупинках дихання, останнім ча­сом — дуже рідко. Лобелін входить до складу таблеток лобесилу — препарату, що полегшує відвикання від тютюнопаління.

Цититон — це розчин алкалоїду цитизину, що міститься в насін­ні термопсису. Дія цититону нетривала. Застосовують при рефлек­торних зупинках дихання, шоковому і колаптоїдному стані, інфек­ційних захворюваннях. Для полегшення відвикання від паління призначають препарати, що збуджують Н-холінорецептори. Ефект ґрунтується на конкурентній взаємодії препаратів з нікотином у ді­лянці специфічних нікотиночутливих рецепторів.

Анабазину гідрохлорид. За фармакологічними властивостями подібний до нікотину, цитизину і лобеліну. Для полегшення відви­кання від паління використовують таблетки, плівки та жувальні гумки Гамібазин, що містять алкалоїд анабазин. Таблетки призна­чають всередину або під язик за схемою.

Цититон входить до складу таблеток Табекс — препарату для відвикання від тютюнопаління. Призначають всередину за схемою. На курс лікування — 100 таблеток протягом 25 діб.

Нікоретте — препарат для лікування нікотинової залежності. Він запобігає розвитку синдрому відміни у людей, які кинули пали­ти, перешкоджає відновленню тютюнопаління. При його застосу­ванні концентрація нікотину в крові підвищується повільніше, ніж при палінні. Курс лікування складає 3 міс; максимально — 1 рік.

Побічні ефекти: головний біль, нудота, стоматит, ларингіт.

Протипоказання: ерозивно-виразкове ураження травного кана­лу у фазі загострення, період вагітності.

 

Антихолінестеразні засоби

 

Антихолінестеразні засоби — знижують активність ферменту ацетилхолінестерази і сприяють накопиченню в холінергічних си­напсах ацетилхоліну, який стимулює М- і Н-холінорецептори. Під впливом препаратів підвищуються тонус і скоротлива активність гладких (непосмугованих) м'язів (циркулярні м'язи райдужки, м'язи бронхів, травного каналу, жовчовивідних шляхів тощо), роз­вивається брадикардія, функція серця та артеріальний тиск зни­жуються, підсилюється секреція залоз, а також виявляються ніко­тиноподібні ефекти: покращується передача збудження на скелетні м'язи та у вегетативних гангліях.

Прозерин — синтетичний антихолінестеразний засіб. Застосову­ють при міастенії, паралічі, залишкових явищах після менінгіту, полімієліту, при атонії кишок і сечового міхура, іноді при глаукомі. Призначають дорослим всередину, а при міастенічному кризі — внут­рішньовенно. Застосовують іноді при слабкій пологовій діяльності по 0,003 г 4-6 разів через 40 хв. Для стимуляції пологів вводять під шкі­ру по 1 мл. При глаукомі призначають 0,5 % розчин препарату.

Галантаміну гідробромід — алкалоїд цибулинок пролісків. На відміну від прозерину проникає в ЦНС. Призначають препарат при міастенії, залишкових явищах після порушення мозкового крово­обігу, у період рецидиву гострого полімієліту і хворим на дитячий церебральний параліч. Можна застосовувати при атонії кишок і се­чового міхура. Вводять галантаміну гідробромід підшкірно 1 раз, а за необхідності — 2 рази на добу. Дозу підбирають індивідуально.

Побічні ефекти: міоз, гіперсалівація, пронос.

Для усунення побічних ефектів дозу необхідно знизити або при­пинити прийом препарату.

Фізостигміну саліцилат — на відміну від прозерину виявляє більш сильну дію, але швидко інактивується під дією повітря, світ­ла і високої температури. Це утруднює його застосування в терапев­тичній практиці. Препарат призначають хворим з гострою глауко­мою, бленореєю.

Армін — основний препарат для лікування хворих з глаукомою, що характеризується високою ефективністю та тривалістю дії.

Побічні ефекти: гіперемія слизової оболонки ока, біль в очах, су­доми повік, головний біль.

Протипоказання: період вагітності.

Антихолінестеразні засоби виявляють оборотну дію, тобто через декілька годин після їх введення в організм активність ацетилхолі-нестерази повністю відновлюється. Є речовини з необоротною дією — фосфорорганічні сполуки (хлорофос, карбофос), які вико­ристовують у побуті і є високотоксичними.

Гостре отруєння речовинами антихолінестеразної дії може ви­никнути внаслідок передозування препаратів цієї групи, а також у разі недотримання правил безпеки під час роботи з інсектицидами типу ФОС. У потерпілих затруднюється дихання, різко сповіль­нюється серцева діяльність і знижується артеріальний тиск. Підси­люється слино- і потовиділення, з'являються блювання, пронос, судоми, запаморочення, коматозний стан.

Допомога полягає у видаленні отрути з місць, у які вона потра­пила. Так, у разі потрапляння її на шкіру ділянки ураження проми­вають 3-5 % розчином натрію гідрокарбонату; в травний канал — промивають шлунок, дають адсорбувальні та проносні засоби, призначають високі сифонні клізми. Якщо ФОС потрапила в кров, проводять форсований діурез. Ефективними методами є гемодіаліз і гемосорбція. Слід призначити антагоністи (атропін) та реактиватори холінестерази — дипіроксим, ізонітрозин, алоксим всередину, внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Вони взаємодіють із залишка­ми ФОС, зв'язаними з ацетилхолінестеразою, звільнюють фермент і відновлюють його фізіологічну активність. Реактиватори холінесте­рази ефективні тільки в перші години після отруєння. Необхідно провести симптоматичне лікування: спостерігати за диханням, здійснювати туалет порожнини рота, видаляти секрет з трахеї та бронхів; у разі потреби — провести штучне дихання; при психомо­торному збудженні ввести аміназин, сибазон, натрію оксибутират.

 


1 | 2 | 3 | 4 | 5 |

Поиск по сайту:



Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Студалл.Орг (0.005 сек.)