|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция |
Основні ефекти антагоністів М-холінорецепторів
Атропін—алкалоїд, що міститься в беладоні (Atropa Belladonna), блекоті (Hyoscyamus niger), дурмані (Datura stramonium). У медичній практиці застосовують атропіну сульфат. Для нього характерні всі ефекти м-холіноблокаторів, крім того, він проникає через ГЕБ і чинить складний вплив на ЦНС. Показання до застосування: при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, холециститі, жовчнокам'яній хворобі, спазмах кишок і сечовивідних шляхів, бронхіальній астмі, для профілактики рефлекторної брадикардії перед наркозом. В офтальмології застосовують для дослідження очного дна, при травмах ока. Використовують як антидот при отруєнні холіноміметичними і ан-тихолінестеразними засобами. Побічні ефекти: тахікардія, сухість у роті.
Препарати беладони Настойку беладони призначають всередину дорослим по 5-10 крапель як спазмолітичний і знеболювальний засіб при виразковій хворобі шлунка та жовчнокам'яній хворобі. Екстракт беладони сухий призначають у формі таблеток і супозиторіїв як болезаспокійливий і спазмолітичний засіб. Комбіновані препарати з беладоною — бекарбон, бесалол, белалгін — призначають при захворюваннях травного каналу; при геморої і болю в прямій кишці — супозиторії бетіол, анузол. Скополамін — алкалоїд, що міститься разом з атропіном в беладоні, блекоті, дурмані, скополії. У медичній практиці застосовують у вигляді скополаміну гідроброміду. Подібний до атропіну. На відміну від останнього пригнічує ЦНС — чинить седативний ефект, протиблювотну дію, знижує рухову активність. Застосовують скополаміну гідробромід для лікування хворих на паркінсонізм, разом з анальгетиками, іноді як протиблювотний засіб при морській і повітряній хворобі (аерон). В офтальмології — з діагностичною метою. Платифілін — алкалоїд рослини жовтозілля (Senecio platyphyllis). Застосовують препарат платифіліну гідротартрат. Поступається атропіну М-холіноблокуючою дією. Виявляє міотропну, спазмолітичну дію, пригнічує судиноруховий центр. Показання до застосування: при спазмах шлунка, кишок, жовчних проток і жовчного міхура, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, бронхіальній астмі, при спазмах мозкових і вінцевих судин, стенокардії. В офтальмології використовують для розширення зіниць. Препарат діє менш тривало, ніж атропін. Метацин (метацину йодид) — синтетичний М-холіноблокатор. Застосовують при виразковій хворобі шлунка та хронічному гастриті, нирковій і печінковій коліці; в анестезіології — для премеди-кації перед наркозом. Гастроцепін (пірензепін) — селективний блокатор Mj-холінорецепторів обкладних і основних клітин слизової оболонки шлунка. Пригнічує секрецію хлористоводневої кислоти і пепсину. Не проникає через ГЕБ і не виявляє центральної дії. Показання до застосування: лікування хворих з пептичною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки, хронічним гіперацидним гастродуоденітом. Побічні ефекти М-холіноблокаторів: сухість у роті (порушення ковтання), тахікардія, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску; атонія кишок, закреп, зниження тонусу сечового міхура; порушення тепловіддачі (за рахунок зменшення потовиділення). Протипоказання: глаукома.
Особливості роботи з м-холіноблокаторами: —необхідно пам'ятати, що всі препарати (крім препаратів беладони) є отруйними речовинами, а атропіну сульфат зумовлює психомоторне збудження і галюцинації; під час застосування треба бути дуже обережними з дозуванням; —під час закапування атропіну в кон'юнктивальний мішок слід притиснути ділянку слізних шляхів, щоб уникнути абсорбції препарату в кров; —М-холіноблокатори несумісні із психостимуляторами, кофеїном, препаратами наперстянки, клофеліном; —атропіну сульфат несумісний зі снодійними, морфіном, магнію сульфатом, дибазолом, кислотою ацетилсаліциловою; —атропіну сульфат, платифіліну гідротартрат, метацин слід призначати всередину до їди. — розчин атропіну для ін'єкцій — 0,1 %, а у формі очних крапель — 1 %. На сьогодні синтетичні М-холіноблокатори мають переваги перед описаними вище в лікуванні хворих з деякими станами. Наприклад, для дослідження в офтальмологічній практиці застосовують тропікамід (дія триває 2-6 год), при бронхіальній астмі — іпрат-ропію бромід (атровент) і тровентол, що виявляє селективну дію на бронхи. Отруєнння М-холіноблокаторами може виникнути внаслідок передозування препаратів або вживання таких рослин, як беладона, блекота, дурман (стосується дітей). Симптоми отруєння: психічне (марення, галюцинації) і моторне збудження, почервоніння і сухість шкіри, спрага, хриплий голос, підвищення температури тіла, розлади ковтання, мовлення, розширення зіниць, світлобоязнь, тахікардія.
Допомога при отруєнні: •Видалення атропіну з травного каналу: —промивання шлунка 0,5 % розчином таніну чи 0,1-0,01 % розчином калію перманганату; —активоване вугілля; —сольові проносні. •Для прискореного виведення отрути з крові — форсований діурез, гемосорбція. •Призначення функціональних антагоністів — прозерину, галантаміну гідроброміду. •Проведення симптоматичної терапії: при збудженні — діазепам; при тахікардії — (3-адреноблокатори; для зниження температури тіла необхідно обкласти потерпілих грілками з льодом. У разі пригнічення дихання слід зробити штучне дихання з інгаляцією кисню. Оскільки у потерпілих фотофобія, їх поміщають у затемнене приміщення.
Н-холіноблокатори
Н-холіноблокатори — це речовини, що блокують нікотиночутливі холінорецептори. До них відносять гангліоблокатори та міорелаксанти периферичної дії (курареподібні засоби). Гангліоблокатори Гангліоблокатори — це засоби, що блокують передачу збудження у вегетативних гангліях (парасимпатичних і симпатичних), а також Н-холінорецептори клітин мозкової речовини надниркових залоз. Унаслідок цього розширюються периферичні судини і покращується кровообіг, розширюються кровоносні судини (артеріальні і венозні) і знижується артеріальний тиск, погіршуються секреторна і моторна функції шлунка і кишок. Бензогексоній має достатню активність, діє протягом 3-5 год. Він розширює периферійні судини та знижує артеріальний тиск, проявляє спазмолітичну дію. Показання до застосування: спазми та хвороби периферійних судин (ендартеріїт), гіпертензивний криз, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, набряки легень, мозку, гестози. Дозу підбирають індивідуально. Димеколін — за фармакологічною дією подібний до бензогексонію, але більш активний. Застосовують для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою II стадії. Лікування починають з призначення низьких доз, які поступово підвищують до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Пентамін — за гангліоблокувальними властивостями поступається бензогексонію. Вводять тільки парентерально. Тривалість дії — 2-4 год. Призначають при спазмах периферичних судин, гіпертензивному кризі, набряку мозку, набряку легень, при коліках (кишковій, нирковій), гострих нападах бронхіальної астми, при еклампсії. Пірилен добре всмоктується з травного каналу і виявляє постійний терапевтичний ефект протягом 5-8 год. Препарат блокує передачу нервових імпульсів у симпатичних і парасимпатичних гангліях. Легко проникає через ГЕБ і блокує Н-холінорецептори ЦНС. Не кумулює. Призначають для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою, ендартеріїтом, виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки; при спазмах периферичних судин, токсикозах вагітних. Гігроній — це препарат, подібний до бензогексонію. Антигіпертензивна дія після введення внутрішньовенно настає через 2-3 хв і триває 10-30 хв. Призначають хворим з керованою артеріальною гіпотензією, а також застосовують в акушерській практиці (при нефропатії вагітних, еклампсії). Побічні ефекти та ускладнення гангліоблокаторів: ортостатичний колапс, загальна слабкість, сухість у роті, розширення зіниць, атонія сечового міхура і кишок. Протипоказання: інфаркт міокарда, гостра стадія артеріальної гіпотензії, ураження нирок і печінки, тромбоз, дегенеративні зміни з боку ЦНС. Обережно слід призначати людям літнього віку.
Особливості роботи з гангліоблокаторами: —необхідно перевірити реакцію організму пацієнта на низькі дози препарату (вводять половину середньої дози і слідкують за його станом); —слід пам'ятати про можливість виникнення ортостатичного колапсу від прийому усіх гангліоблокаторів і тому порадити пацієнту полежати після ін'єкції 2-2,5 год;
—бензогексоній не сумісний з мезатоном, кофеїном, дибазолом; —бензогексоній слід уживати до їди.
Міорелаксанти Міорелаксанти — це лікарські речовини, що блокують Н-холінорецептори скелетних м'язів і переривають нервово-м'язову передачу. Під їхнім впливом знижується тонус м'язів і настає їх розслаблення (релаксація) у певній послідовності. В першу чергу блокуються нервово-м'язові синапси м'язів обличчя та шиї, потім — кінцівок і тулуба; в останню чергу паралізується діафрагма, що супроводжується зупинкою дихання (такі властивості було виявлено в кураре — отруті, яку використовували індійці Південної Америки під час полювань). Важливою характеристикою міорелаксантів є широта міопаралітичної дії. Це діапазон між дозами, в яких препарати паралізують найбільш чутливі до них м'язи, і дозами, що призводять до повної зупинки дихання. Міорелаксанти характеризуються малою широтою терапевтичної дії. їх застосовують тільки в умовах стаціонару. За механізмом дії міорелаксанти поділяють на дві групи: Антидеполяризувальні міорелаксанти Деполяризувальні міорелаксанти Піпекуроній (ардуан) (лістенон) Меліктин Панкуроній (павулон) Векуроній (норкурон) Атракурій Антидеполяризувальні препарати — блокують Н-холінорецептори і перешкоджають деполяризувальному впливу ацетилхоліну. Тубокурарину хлорид вводять внутрішньовенно. Дія починається через 1-1,5 хв і триває 25-40 хв. Застосовують в анестезіології під час оперативних втручань та в ортопедії — при репозиції кісткових уламків. Уводять препарат після переведення пацієнта на штучне дихання. Антагоністом курареподібних препаратів антидеполяризувальної дії є прозерин. Побічні ефекти: розширення зіниць, зниження артеріального тиску. Протипоказання: міастенія, захворювання печінки та нирок. Піпекуроній (ардуан) — вводять внутрішньовенно, міорелаксація триває близько 2 год. Призначають з фторотаном, ефіром, діазоту оксидом при хірургічних втручаннях на серці, мозку. Побічні ефекти: розширення зіниць (мідріаз), зниження артеріального тиску. Протипоказання: міастенія, ранні терміни вагітності; слід виявляти обережність при порушенні функції нирок. Меліктин — легко всмоктується з травного каналу, ефективний при прийомі всередину. Призначають хворим із спастичним паралічом, арахноенцефалітом, спинальним арахноїдитом; пацієнтам із захворюваннями з підвищеним м'язовим тонусом і порушенням рухової функції. З цієї групи переважно використовують такі препарати стероїдної будови: панкуроній (павулон), векуроній (норкурон), атракурій, які вивляють менш токсичну дію. Засоби деполяризувальної дії збуджують н-холінорецептори і зумовлюють стійку деполяризацію постсинаптичної мембрани. Спочатку спостерігають тремтіння м'язів, а потім настає міопаралітичний ефект. Дитилін (лістенон) — застосовують при інтубації трахеї, під час ендоскопічних процедур, нетривалих операцій. Препарат спричинює сильне, але нетривале (8—10 хв) розслаблення м'язів. Застосовують його після переведення пацієнта на штучну вентиляцію легень. Побічні ефекти: брадикардія, колапс, спазм бронхів, біль у м'язах кінцівок, шиї, у поперековій ділянці. Протипоказання: глаукома. Обережно слід призначати при тяжких захворюваннях печінки та нирок, анемії, кахексії, у період вагітності, а також людям похилого віку.
Особливості роботи з міорелаксантами: —необхідно пам'ятати, що всі недеполяризувальні міорелак-санти можуть зумовити псевдоалергійні реакції, особливо бронхо-спазм; — міорелаксанти не сумісні з адреноміметиками, гепарином, строфантином, глюкокортикоїдами, наркотичними анальгетиками; — тубокурарину хлорид не сумісний з промедолом. — на міорелаксанти для парентерального введення не дозволяється виписувати рецепти, вони усі належать до списку А.
Холіноблокатори
Матеріали для самоконтролю Запитання 1. Які ефекти характерні для М-холіноблокаторів? Зробіть порівняльну храктеристику препаратів. 2. Наведіть симптоми отруєння атропіном. Яку допомогу слід надати потерпілому? 3. Що таке гангліоблокатори? Обґрунтуйте їх фармакотерапію, ускладнення та заходи щодо запобігання. 4. У чому полягає принцип дії міорелаксантів? 5. Зробіть порівняльну характеристику міорелаксантів. У чому полягають особливості їх застосування?
Тести 1. Визначте препарат, що призначають для профілактики рефлекторної брадикардії перед наркозом: а) гігроній; б) ардуан; в) атропіну сульфат; г) меліктин; д) димеколін. 2. Визначте, при якому захворюванні протипоказані М-холіноблокатори: а) бронхіальна астма; б) глаукома; в) печінкова коліка; г) пептична виразка шлунка; д) панкреатит. 3.У пацієнта гіпертензивний криз. Визначте препарат, що є ефективним у такому випадку: а) метацин; б) дитилін; в) пентамін; г) пірилен; д) гастроцепін. 4. Для премедикації перед наркозом призначають лікарські засоби, що розслабля- ють скелетні м'язи. Визначте препарати: а) дитилін, ардуан; б) бензогексоній, гігроній; в) скополаміну гідробрмід, метацин; г) тубокурарину хлорид, димеколін; д) дитилін, пентамін. 5. Ви працюєте медсестрою в офтальмологічному відділенні. З якою метою призначають 1 % розчин атропіну сульфату? а) для лікування хворих на глаукому; б) для дослідження очного дна; в) для лікування хворих з кон'юнктивітом; г) для лікування пацієнтів з далекозорістю; д) для спазму акомодації.
Ситуаційні задачі 1. Пацієнтові призначено внутрішньом'язово 1 мл 2,5 % розчину бензогексонію. Дайте поради щодо запобігання розвитку ускладнень. 2. Ви працюєте медичною сестрою в хірургічному відділенні, де є такі препарати в ампулах по 1 мл: 0,1 % розчин атропіну сульфату; 0,05 % розчин прозерину; 2 % розчин дитиліну. Проаналізуйте застосування препаратів. 3. Пацієнтові призначено ін'єкції з приводу кишкової коліки. Поясніть можливі побічні ефекти. 4.*Ви працюєте в аптеці у відділі готових лікарських форм. Відвідувачу аптеки ви відпускаєте супозиторії з екстрактом беладони. Про наявність якого супутнього захворювання слід запитати в пацієнта? 5.*До аптеки надійшов фармацевтичний товар. Зробіть класифікацію лікарських препаратів: а) за токсичністю; б) за фармакологічною дією. Препарати: атропіну сульфат; ардуан; бензогексоній; гігроній; димеколін; дитилін; метацин; меліктин; пентамін; тубокурарину хлорид. 6.*Перевірте наступні рецептурні прописи: D. S. Всередину по 20 крапель 3 рази на день Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1 % — 10 ml D. S. Закапувати no 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок 7. Випишіть рецепти на:
*Робота з рецептурником 1. Занотуйте класифікацію холіноблокаторів. 2. До словника фармакологічних термінів внесіть: М-холіноблокувальні засоби; гангліоблокувальні засоби; міорелаксанти деполяризувальної та антиполяризувальної дії. 3. Занесіть до словника клінічних термінів: премедикація; бронхіальна астма; коліка (кишкова, печінкова, ниркова); гіпертонічна хвороба; артеріальна гіпотензія; ортостатичний колапс. 4. Виконайте завдання з фармакотерапії (оформіть у вигляді таблиці) на препарати атропіну сульфат, екстракт красавки, платифіліну гідротартрат, бензогексоній, тубокурарину хлорид. 5. Занотуйте вищі та середньотерапевтичні дози препаратів для дорослих та дітей.
Засоби, що діють у ділянці закінчень адренергічних нервів
Поняття про адренорецептори Класифікація лікарських засобів Адреноміметичні засоби α-Адреноміметики β-Адреноміметики α-,β-Адреноміметики Антиадренергічні засоби α -Адреноблокатори β-Адреноблокатори Симпатолітики
Поняття про адренорецептори
Основні ефекти, що пов’язані зі стимуляцією α- і β- адренорецепторів
В адренергічних синапсах передача збудження здійснюється за допомогою медіатору (трансмітера) норадреналіну. Структуру адренергічного синапсу вивчено недостатньо. Вважається, що адренергічні аксони, що підходять до ефектора, мають численні розширення, які виконують функції нервових закінчень. У них відбувається синтез норадреналіну. При надходженні нервового імпульсу норадреналін виділяється в синаптичну щілину і взаємодіє з адренорецептором постсинаптичної мембрани, внаслідок чого виникають різні біохімічні реакції, які супроводжуються зміною фізіологічних ефектів. Діє норадреналін нетривало. Частина медіатору повертається у закінчення адренергічних волокон, де метаболізується ферментом моноаміноксидазою (МАО), а частина, що залишилась в синаптичній щілині, — ферментом катехолортометилтрансферазою (КОМТ).
Поиск по сайту: |
Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Студалл.Орг (0.03 сек.) |