Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Атенолол є селективним блокатором b1-адренергічних рецепторів тривалої дії без внутрішньої симпатоміметичної імембраностабілізуючої

Фармакодинаміка. Атенолол є селективним блокатором b1-адренергічних рецепторів тривалої дії без внутрішньої симпатоміметичної імембраностабілізуючої активності.

Атенолол знижує як у стані спокою так і при навантаженні частоту серцевих скорочень, ударний об’єм серця, систолічний та діастолічнийартеріальний тиск, а також потребу міокарда в кисні.

Крім цього, препарат знижує автоматизм синусового вузла, уповільнюєатріовентрикулярну провідність, зменшує збуджуваність і скорочуваністьміокарда. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах препарат спричиняє менш виражену дію на гладкі м’язи бронхів і периферичних артерій, у порівнянні з неселективними b-адрено блокаторами.

Фармакокінетика. Атенолол-b-блокатор має виражену гідрофільність, томупісля всмоктування він практично не метаболізується в печінці і екскретуєтьсянирками в незмінному вигляді. Атенолол незначною мірою (менше 5%) зв’язується збілками плазми і близько 50% препарату, що всмоктався, виводиться з сечею через 24 години. Максимальна b-блокуюча дія атенололу досягається через 2-4 години після прийому препарату і досягнутий ефект триває протягом 24 годин.

Період напів виведення препарату – 6-9 годин, при порушенні функції нирок період напі виведення значно збільшується (16-27 годин). При тривалому застосуванні фармакокінетика атенололу практично не змінюється.

Гідрофільність забезпечує мінімальне проникнення препарату крізьгематоенцефалічний бар’єр, тому препарат не викликає порушення в діяльності центральної нервової системи.

Препарат проникає крізь плацентарний бар’єр та надходить у груднемолоко. Препарат видаляється при гемодіалізі.

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія, стенокардія, суправентрикулярні порушення ритму серця.

Спосіб застосування та дози.

Атенолол приймають не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води. Дозу слід призначати індивідуально. Рекомендується починати лікування з дози 50мг на день, а потім за необхідністю підвищувати дозу до 100 мг на день. Режим дозування 1-2 рази на день. Максимальна добова доза – 200 мг на день. Оптимальна дія Атенололу досягається протягом двох тижнів. Якщо протягом 2тижнів не буде досягнута задовільна корекція тиску, то гіпотензивна дія препарату може бути підсилено одночасно прийомом інших антигіпертензивнихзасобів (наприклад, діуретиків, альфа-адреноблокаторів).

Хворим на порушення функції нирок слід призначати знижені дози препарату:

Після закінчення тривалого лікування дозу слід знижувати поступово протягом 1-2 тижнів, оскільки різка відміна препарату може спричинити синдром відміни (тахікардія, напади стенокардії, загострення симптомів ішемічної хвороби серця).

Побічна дія.

З боку серцево-судиної системи: брадикардія, порушенняатріовентрикулярної провідності, відчуття похолодання кінцівок: в окремих випадках – поява симптомів серцевої недостатності.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, порушення сну, депресивний стан, відчуття втоми.

З боку травного тракту: нудота, запори, діарея, рідко – сухість у роті.

З боку ендокринної системи: у ряді випадків – гіпоглікемічні стани ухворих на цукровий діабет на фоні прийому гіполіпідемічних засобів.

З боку статевої системи: у ряді випадків – зниження потенції.

Алергічні реакції: почервоніння шкіри, свербіж.

Інші: посилення потовиділення, рідко – зменшення секреції слізної рідини, кон’юнктивіт.

Протипоказання.

Синусова брадикардія, синоаурикулярна блокада, синдром слабкостісинусового вузла, атриовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня, кардіогеннийшок, хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадії.

З обережністю слід призначати препарат хворим на бронхіальну астму, зоб літеруючими захворюванями периферичних судин.

Передозування.

При передозуванні можлива сонливість, брадикардія, утруднення дихання, втрата свідомості, гіпотензія. При симптомах передозування проводять промивання шлунка, назначають активоване вугілля. Атенолол може бути видалений з системного кровотоку гемодіалізом. Лікування при брадикардії та AV-блокаді: атропін внутрішньо венно – 1-2 мг, адреноміметики (орципреналін, ізопреналін, добутамін).

Поиск по сайту: