Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15 - 25°С)

Зберігати при кімнатній температурі (15 - 25°С). Берегти від дітей.

Термін придатності - 5 років (зазначений на упаковці).

БІСОПРОЛОЛ-РАТІОФАРМ

(BISOPROLOL-RATIOPHARM(R))

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: бісопрололу фумарат,(±)-1-[4-(1-метилетокси) етокси]метил]-фенокси]-3-[(1-метилетил)-аміно]-2-пропанол (Е)-2-бутен-діолат (2:1)(сіль);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 5 мг - блідо-жовті, неоднорідно забарвлені (з мармуровістю), опуклі, круглі, з гравіруванням “ВI” і “5”, що розділені навпіл з одного боку і мають гладку поверхню з іншого боку;

таблетки по 10 мг - бежеві, неоднорідно забарвлені (з мармуровістю), опуклі, круглі, з гравіруванням “ВI” і “10”, що розділені навпіл з одного бокуі мають гладку поверхню з іншого боку;

склад: 1 таблетка по 5 мг містить 5 мг бісопрололу фумарату; 1 таблетка по 10 мг містить 10 мг бісопрололу фумарату;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна,

магнію стеарат, кросповідон, барвник жовтий РВ 22812 для таблеток по 5мг; барвник РВ 27215 для таблеток по 10 мг, що містить лактозу, заліза оксид жовтий та заліза оксид червоний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Cелективні блокатори бета-адренорецепторів. АТС код С 07А В 07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бісопролол-ратіофарм - селективний блокатор бета₁-адренорецепторів, без внутрішньої симпатоміметичної активності. Блокує бета₁-адренорецептори та зменшує дію на них катехоламінів. Має антигіпертензивну та антиангінальнудію.

Механізм антигіпертензивної дії здійснюється шляхом зниження хвилинного об’єму серця, зменшення симпатичної стимуляції периферичних судин і пригнічення вивільнення реніну нирками.

Антиангінальна дія пов’язана з блокадою бета₁-адренорецепторів, що приводить до зниження потреби міокарда у кисні за рахунок негативноїхронотропної та інотропної дії. Таким чином, бісопролол усуває або зменшує симптоми ішемії.

Фармакокінетика. Бісопролол, ліпофільна сполука, майже повністю (до 90%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Ефект першого проходження через печінку виражений незначною мірою, що сприяє високій біодоступності – близько 90 %. Період напів виведення із плазми становить 10-12 годин, це забезпечує терапевтичний ефект протягом 24 годин після одноразового прийому денної дози. Понад 95 % діючої речовини виводиться нирками, половина з неї – у незміненому вигляді. В організмі людини активні метаболіти не утворюються.

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія.

Ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія).

Спосіб застосування та дози.

Таблетки Бісопролол-ратіофарм по 5 мг і по 10 мг призначені для перорального застосування. Терапевтична доза – 5-10 мг 1 раз на добу, максимальна доза – 20 мг на добу.

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи:брадикардія в тому числі з таким клінічним симптомом як запаморочення, артеріальнагіпотензія, в тому числі з ортостатичними реакціями, рідко реєструвались уповільненняAV-провідності або посилення наявної AV-блокади, аритмії, поява/посилення проявів серцевої недостатності, погіршання периферичного кровообігу (відчуття холоду в кінцівках), погіршання перебігу хвороби Рейно, посилення наявної переміжної кульгавості;

з боку центральної нервової системи: підвищена втомлюваність, немотивована слабкість, запаморочення, головний біль, рідко - відчуття тривоги, знервованість, порушення сну, депресія, сплутаність свідомості (особливо у хворих похилого віку);

з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль і запор; описані поодинокі випадки гепатотоксичної діїбісопрололу;

з боку дихальної системи: закладеність носа, риніт, задишка, бронхоспазм (особливо у хворих на бронхіальну астму або з обструктивнымизахворюваннями бронхів в анамнезі);

інші: алергічні реакції, висипання на шкірі, псоріатичні висипання, м’язова слабкість, судоми, біль у м’язах і суглобах, зниження статевої функції; дуже рідко – дизурії, порушення смаку, сухість слизових оболонок і біль в очах, що необхідно брати до уваги пацієнтам, які користуються контактними лінзами.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до бісопрололу або до будь-якої із допоміжних речовин, що входять до його складу.

Серцева недостатність у фазі декомпенсації, кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада II та III ступеня, синдром слабкості синусовоговузла, синоатріальна блокада II та III ступеня, брадикардія (з частотою менше 50 уд./хв), схильність до бронхоспазму (бронхіальна астма, обструктивні захворювання дихальних шляхів), артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт. ст.), пізні стадії порушення периферичного кровообігу, одночасний прийом інгібіторів МАО (за виключенням МАО-В).

Діти до 12 років. Досвіду застосування препарату даною категорією пацієнтів немає, тому призначати Бісопролол-ратіофарм дітям не рекомендується.

Лактація. Враховуючи відсутність вірогідної інформації щодо проникненнябісопрололу в жіноче грудне молоко, призначення препарату під час лактації не рекомендовано.

Передозування.

Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, аритмії, бронхоспазм, порушення дихання, акроціаноз, судоми.

Лікування: промити шлунок, ввести сорбенти, такі як активоване вугілля. Можна використати проносні засоби, такі як натрію сульфат.

Необхідно здійснювати моніторинг дихання і, за необхідності, перевести хворого на штучне дихання.

Серцево-судинні ускладнення лікуються симптоматично. Брадикардію лікують атропіном або М-метил атропіном. Ефектам бета-блокаторів протидіє введення ізопреналіну, за показаннями можливо призначеняя допаміну.

Поиск по сайту: